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GABA
GABA是一种氨基酸1,是成熟哺乳动物中枢神经系统中的主要抑制性神经递质。2 它也作为膳食补充剂出售3,并常用于其镇静作用。与被整合到蛋白质中的氨基酸不同,4 GABA不是α氨基酸。5 补充剂GABA是否能穿过血脑屏障仍不确定。3
剂量与持续时间
剂量
剂量为人群估计值,个体间差异很大。
持续时间
主观效应
药理学
药效学
GABA激活GABA-A和GABA-B受体,主要减少成熟哺乳动物中枢神经系统的神经元兴奋性。6 在GABA-A受体上,它打开氯离子通道7;氯离子移动的方向决定了其作用是超极化、去极化还是旁路作用,其中旁路作用会减少其他传入信号的影响。在GABA-B受体上,它通过G蛋白调节离子通道,还可以通过激活电压依赖性钙通道产生兴奋性作用。GABA支持快速突触抑制和较慢的张力抑制,而其在未成熟神经元中的作用可能是兴奋性的,因为它们的氯离子梯度不同。
GABA还调节神经祖细胞的增殖、迁移、分化和突触形成,GABA-A受体激活可以通过阻断细胞周期来限制细胞生长。在胰岛中,GABA抑制胰高血糖素分泌,并可以促进β细胞的复制和存活以及α细胞向β细胞的转化。它可以抑制炎症免疫反应并促进调节反应,在几种动物模型中报告了对自身免疫性疾病的抑制。在大鼠中,GABA增强血清素向褪黑素前体的转化,表明其在褪黑素合成中可能发挥作用。
药代动力学
外部施用的GABA穿过血脑屏障的程度尚不确定,包括在大鼠研究中。3 全身注射的GABA可以到达没有有效血脑屏障的脑区。GABA由GABA转氨酶在涉及α-酮戊二酸的反应中代谢。8 产生的半醛被琥珀酰半醛脱氢酶氧化成进入三羧酸循环的产物。9
耐受性
潜在危害
毒性
不建议在怀孕和哺乳期间使用,因为可能对生长激素的产生产生双相影响,以及其他安全问题。
历史与文化
GABA最早在1883被合成,最初仅被认为是植物和微生物的代谢产物。11 在1950,华盛顿大学医学院的Eugene Roberts和Sam Frankel使用新开发的色谱技术研究无蛋白质哺乳动物脑提取物。他们发现GABA来源于谷氨酸,并在哺乳动物中枢神经系统中积累。…