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GABA

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主观效应
相互作用
耐受性
法律地位
GABA 分子结构GABA 分子结构

GABA是一种氨基酸1,是成熟哺乳动物中枢神经系统中的主要抑制性神经递质。2 它也作为膳食补充剂出售3,并常用于其镇静作用。与被整合到蛋白质中的氨基酸不同,4 GABA不是α氨基酸。5 补充剂GABA是否能穿过血脑屏障仍不确定。3

剂量与持续时间

剂量

剂量为人群估计值,个体间差异很大。

阈值~200 mg
轻度200-400 mg
中度400-800 mg
强800-1600 mg
重度1600+ mg

持续时间

后遗效应1-2 小时

主观效应

主观效应尚未撰写

药理学

药效学

GABA激活GABA-A和GABA-B受体,主要减少成熟哺乳动物中枢神经系统的神经元兴奋性。6 在GABA-A受体上,它打开氯离子通道7;氯离子移动的方向决定了其作用是超极化、去极化还是旁路作用,其中旁路作用会减少其他传入信号的影响。在GABA-B受体上,它通过G蛋白调节离子通道,还可以通过激活电压依赖性钙通道产生兴奋性作用。GABA支持快速突触抑制和较慢的张力抑制,而其在未成熟神经元中的作用可能是兴奋性的,因为它们的氯离子梯度不同。

GABA还调节神经祖细胞的增殖、迁移、分化和突触形成,GABA-A受体激活可以通过阻断细胞周期来限制细胞生长。在胰岛中,GABA抑制胰高血糖素分泌,并可以促进β细胞的复制和存活以及α细胞向β细胞的转化。它可以抑制炎症免疫反应并促进调节反应,在几种动物模型中报告了对自身免疫性疾病的抑制。在大鼠中,GABA增强血清素向褪黑素前体的转化,表明其在褪黑素合成中可能发挥作用。

药代动力学

外部施用的GABA穿过血脑屏障的程度尚不确定,包括在大鼠研究中。3 全身注射的GABA可以到达没有有效血脑屏障的脑区。GABA由GABA转氨酶在涉及α-酮戊二酸的反应中代谢。8 产生的半醛被琥珀酰半醛脱氢酶氧化成进入三羧酸循环的产物。9

相互作用

相互作用尚未撰写

未列出的组合是未知组合,不是安全组合。混合使用前请查阅专门的组合图表。

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耐受性

耐受性尚未撰写

潜在危害

毒性

生殖和发育

不建议在怀孕和哺乳期间使用,因为可能对生长激素的产生产生双相影响,以及其他安全问题。

历史与文化

GABA最早在1883被合成,最初仅被认为是植物和微生物的代谢产物。11 在1950,华盛顿大学医学院的Eugene Roberts和Sam Frankel使用新开发的色谱技术研究无蛋白质哺乳动物脑提取物。他们发现GABA来源于谷氨酸,并在哺乳动物中枢神经系统中积累。…

法律地位

法律地位尚未撰写

参考文献

引用

  1. Milestone review: GABA, from chemistry, conformations, ionotropic receptors, modulators, epilepsy, flavonoids, and stress to neuro-nutraceuticals. Journal of Neurochemistry (2024). https://doi.org/10.1111/jnc.160871
  2. Feasibility of Measuring GABA Levels in the Upper Brainstem in Healthy Volunteers Using Edited MRS. Frontiers in Psychiatry (2020). https://doi.org/10.3389/fpsyt.2020.008131
  3. Neurotransmitters as food supplements: the effects of GABA on brain and behavior. Frontiers in Psychology (2015). https://doi.org/10.3389/fpsyg.2015.01520123
  4. 3. Structures of Amino Acids, Peptides, and Proteins. MIT OpenCourseWare (2018). https://ocw.mit.edu/courses/7-016-introductory-biology-fall-2018/31819fb252d757cd3019ff9659035baf_oOya3cFmAMc.pdf1
  5. A Biochemist’s Experience with GABA. Journal of Orthomolecular Medicine (2011). https://isom.ca/wp-content/uploads/2013/01/A-Biochemists-Experience-with-GABA-26.1.pdf1
  6. GABA is an effective immunomodulatory molecule. Amino Acids (2013). https://doi.org/10.1007/s00726-011-1193-71
  7. Recent advances of γ-aminobutyric acid: Physiological and immunity function, enrichment, and metabolic pathway. Frontiers in Nutrition (2022). https://doi.org/10.3389/fnut.2022.10762231
  8. IUBMB Enzyme Nomenclature: EC 2.6.1.19. IUBMB Enzyme Nomenclature (n.d.). https://iubmb.qmul.ac.uk/enzyme/EC2/6/1/19.html1
  9. Insights and progress on the biosynthesis, metabolism, and physiological functions of gamma-aminobutyric acid (GABA): a review. PubMed Central (n.d.). https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC116571921
  10. Inherited disorders of GABA metabolism. Future Neurology (2006). https://doi.org/10.2217/14796708.1.5.6311

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