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Gabapentin
Gabapentin
Neurontin, Gralise, Gabarone, Gabbies在 Piru 中打开
加巴喷丁是一种加巴喷丁类镇静抑制性物质，也是神经递质 GABA 的结构类似物需要引用。它最初于20世纪70年代开发用于治疗癫痫，1993年首次在美国获得批准，目前被广泛处方用于神经性疼痛、带状疱疹后神经痛和部分性癫痫发作1。其抗焦虑、镇静和轻度欣快的特性导致了娱乐性使用需要引用，不过已知耐受性会迅速产生。
剂量与持续时间
剂量
剂量为人群估计值，个体间差异很大。
阈值~200 mg
轻度200-600 mg
中度600-900 mg
强900-2400 mg
重度2400+ mg
生物利用度
27-80%
加巴喷丁的口服生物利用度呈剂量依赖性，剂量较高时因肠道氨基酸转运体饱和而下降。将总量拆分为较小剂量、以 30 至 45 分钟的间隔服用，与一次服用大剂量相比可改善吸收。对抗焦虑效应的耐受性通常在持续使用期间产生，一般在停药后一至两周内消退。
持续时间
起效30-120 分钟
峰值2-3 小时
后遗效应1-6 小时
总量6-10 小时
半衰期
5-7 hours
主观效应
旧版内容。来自 Mindstate Design Labs 的基于统计数据的本体即将推出。
效应因个体、剂量和环境的不同而有很大差异。
药理学
药效学
加巴喷丁主要通过结合电压门控钙通道的 α2δ-1 亚基发挥作用。需要引用 它并非直接阻断通道孔，而是干扰钙通道复合物向突触前膜的转运，从而减少兴奋性神经递质的释放。 加巴喷丁还竞争性抑制支链氨基酸转氨酶（BCAT-1），减缓谷氨酸的合成， 并调节谷氨酸脱羧酶，神经影像学研究显示其可使脑内 GABA 浓度较基线提高最多79%。尽管其结构与 GABA 相似，它在体内不会转化为 GABA，也不作为 GABA 受体激动剂发挥作用，不过另有报道称其在 GABA-B 受体亚基上具有拮抗活性。次要作用靶点包括 KCNQ3 和 KCNQ5 钾通道2以及腺苷 A1 受体，但这些相互作用的临床意义尚不明确。
药代动力学
加巴喷丁几乎不经肝脏代谢，给药剂量中不到1%以代谢物形式回收。需要引用 它几乎完全以原形药物经尿液排出，清除率与肌酐清除率成正比。3 吸收通过肠道中一种可饱和的氨基酸转运体（LAT）进行，导致口服生物利用度呈剂量依赖性，在较高剂量时显著降低（每剂100 mg 时约为80%，降至每剂1600 mg 时的27%）。需要引用 加巴喷丁经 LAT1 转运体穿过血脑屏障，4 达到约为血浆水平9-14%的脑脊液浓度。血浆蛋白结合率极低（不到3%）。3
代谢物暂无记录
危险
最高风险这些组合被认为极其有害，应始终避免。同时服用这些药物的反应高度不可预测，并可能导致死亡。
抑制剂阿片类物质
谨慎
谨慎使用这些组合通常不会对身体造成伤害，但可能产生不良效应，例如身体不适或过度刺激。极端使用可能导致身体健康问题。协同效应可能难以预测。选择使用此类组合时应谨慎。
1,2-苯二氮䓬乙酰唑胺乙酰奋乃静阿戈美拉汀阿芬太尼
耐受性
耐受性时间线只是经验法则，并非精确时间表，且因个体和使用模式不同而差异很大。
重复给药时，对抗焦虑和欣快效应的耐受性可能迅速形成，有时在连续使用数天后即出现。所报告的娱乐性益处可能很快消退，即使在同一次使用中，重复给药的收益也小得多。
停用后 7-14 天内，耐受性恢复至基线水平。
潜在危害
成瘾与依赖
心理
低加巴喷丁不被认为具有心理成瘾性，在人体和动物实验中仅表现出有限或没有奖赏效应。需要引用 与阿片类物质、酒精或苯二氮䓬类不同，通常不会观察到强迫性觅药行为和强烈的渴求。然而，滥用确实存在，尤其是在有阿片类物质或镇静剂滥用史的人群中，他们可能用其增强阿片类物质效应或缓解戒断反应。
躯体
中度长期使用会产生躯体依赖，骤停后戒断反应通常在 1-2 天内出现需要引用，并可能持续长达 45 天。戒断反应与苯二氮䓬戒断反应相似，但强度通常较低，包括激越、意识模糊、定向障碍、胃肠道不适、出汗，较少见的有震颤、心动过速、高血压和失眠。 有报道称，长期不间断使用后出现戒断性癫痫发作。 建议逐步减量停药。5
毒性
加巴喷丁类药物使用超过一年与心血管事件和血栓性事件（包括深静脉血栓和肺血栓栓塞）风险增加相关；血栓风险最早可在使用三个月时出现。6
使用加巴喷丁已有伴嗜酸性粒细胞增多和全身症状的药物反应（DRESS）的罕见病例报告，这是一种可能致命的多器官超敏反应。需要引用
加巴喷丁可能在肾功能受损患者体内蓄积，由于清除率下降而非直接肾毒性，可能导致毒性增加；肾功能有问题者需谨慎给药。需要引用
部分患者在服用加巴喷丁期间可能出现性功能障碍，包括性欲减退、性快感缺失和勃起功能障碍。需要引用
患有 COPD 等基础肺部疾病的个体服用加巴喷丁时，即使不与其他物质合用，也可能发生严重的呼吸抑制。需要引用
精神病性障碍风险
包括幻觉和精神病性障碍在内的精神与行为不良反应可能发生，但属罕见，主要影响儿童人群及已有精神疾病史的个体。需要引用 较轻的神经精神症状，包括意识模糊、抑郁、情绪不稳定、攻击性、激越和行为紊乱，在加巴喷丁使用者中发生率可高达 29%，不过大多数反应为轻度至中度且与剂量相关。美国 FDA 已就自杀意念和行为风险增加发出警告；7 一些研究显示，与其他抗惊厥药相比，自杀或自杀未遂风险约增加 40%，尤其在双相情感障碍或癫痫患者中，需要引用 但也有相互矛盾的数据，部分研究显示某些人群的自杀率有所降低。
癫痫发作风险
加巴喷丁是一种抗惊厥药，在使用期间可减少癫痫发作活动。然而，在长期或半长期使用后突然停药的情况下，部分病例可能出现戒断反应性癫痫发作，尤其是在连续反复使用期间没有定期停药的情况下。需要引用 建议逐渐减量以降低戒断反应性癫痫发作的风险。
历史与文化
发现与研发
加巴喷丁由位于德国弗赖堡的Parke-Davis子公司Goedecke AG构思并合成。需要引用 该化合物被设计为γ-氨基丁酸（GABA）的结构类似物，具有更强的穿透血脑屏障的能力。9 初次合成于1974年至1975年间完成，Satzinger和Hartenstein于1975年发表了对该化合物的首次描述。需要引用…
法律地位
按国家
管制 / 受限制3
阿拉伯联合酋长国RestrictedMOHAP 管制及半管制药品清单59
加巴喷丁在阿拉伯联合酋长国被列为受管制药物。因此，其供应须遵守卫生与预防部的受管制药品要求。
处方25
美国Prescription only加巴喷丁在美国是处方药。其现行FDA标签声明它不是受管制物质，且未被列入21 CFR Part 1308的联邦受管制物质附表。各司法管辖区的受管制物质列管和处方监测要求各不相同。
By state
在50个州、哥伦比亚特区及永久领地中，大多数司法管辖区对加巴喷丁的处理与联邦处方药法律一致，而一些司法管辖区将其列为受管制物质，或施加超出联邦基线的处方监测要求。
OhioRestricted
UtahRestricted
KansasRestricted
OregonRestrictedORS 431A.855(1)(a)(B) 及 ORS 431A.860(1)67
俄勒冈州的处方监测项目明确包括药房调配的处方加巴喷丁，与列为 II 至 V 类管制的药物分开。药房须在调配处方药后 72 小时内以电子方式向该项目报告；这是一项报告要求，并非州的受管制物质列管分类。
AlabamaRestricted阿拉巴马州卫生委员会，管制物质清单，第 V 类68
亚拉巴马州将加巴喷丁列为附表V受管制物质。因此，它受州受管制物质制度约束，而不仅受联邦层面适用的普通处方药规则约束。
IndianaRestricted
MontanaRestricted
WyomingRestricted059-8 Wyo. Code R. § 8-5(b)-(c)74
怀俄明州将加巴喷丁列为非受管制物质，但配药者必须将第 8 章规定的信息报告给处方监测计划信息交换中心。报告须在配药后的下一个工作日营业结束前提交；该报告规则并未将加巴喷丁列入受管制物质附表。
ArkansasRestricted
DelawareNot scheduled《特拉华州统一管制物质法》，16 Del. C. §§ 4712、4714–472277
特拉华州的受管制物质附表由 16 Del. C. §§ 4714、4716、4718、4720 和 4722 所列物质组成。现行附表 V 涵盖有限的麻醉制剂和丁丙诺啡，不包括加巴喷丁；该法规未将加巴喷丁归类为特拉华州受管制物质。
IllinoisRestricted伊利诺伊州处方监测计划，现行关注药物清单78
伊利诺伊州将加巴喷丁指定为处方监测项目的关注药物。伊利诺伊州的药房和调配执业者必须向州项目报告关注药物，尽管加巴喷丁未被列入伊利诺伊州的受管制物质附表。
KentuckyRestricted902 KAR 55:015 § 5(2)79
加巴喷丁在肯塔基州属于第五类（Schedule V）受管制物质。该分类使该药物除联邦处方药地位外，还受肯塔基州受管制物质法规约束。
VirginiaRestricted
MinnesotaRestricted
TennesseeRestricted
WisconsinRestricted
New JerseyRestricted
New MexicoRestricted
ConnecticutRestricted
MississippiRestricted
North DakotaRestrictedN.D. Cent. Code § 19-03.1-13(5)(g)97
北达科他州在其《统一受管制物质法》中将加巴喷丁列为附表 V 受管制物质。该列管涵盖含任何数量加巴喷丁的物质、化合物、混合物或制剂，包括适用的盐类和异构体，除非被明确豁免、排除或列入其他附表。
MassachusettsRestricted
West VirginiaRestricted
North CarolinaRestricted
奥地利Prescription onlyBASG 关于 Gabapentin 1A Pharma 300 mg/400 mg Hartkapseln 的 Fachinformation30
Gabapentin 1A Pharma 300 mg 和 400 mg 硬胶囊是奥地利已获批准的药品。BASG 目前的产品信息将 300 mg 产品标注为批准文号 1-27113，并说明两种规格均为处方药且仅限药房销售。
比利时Prescription onlyFAGG/AFMPS 批准的产品信息31
在比利时，加巴喷丁凭医疗处方供应。联邦药品管理局核准的产品说明书注明该药品为处方药。
捷克Prescription onlySÚKL Přehled léčiv 中 GABAGAMMA 100MG CPS DUR 100 的产品记录（SÚKL 代码 0126157）55
SÚKL现行《Přehled léčiv》记录中，GABAGAMMA 100MG CPS DUR 100的活性物质为GABAPENTIN，其调配代码为R，即须凭医疗处方使用的药品。该产品持有有效的上市许可，处方要求适用于该已获许可的加巴喷丁药品。
丹麦Prescription only丹麦药品管理局处方药清单32
在丹麦，加巴喷丁为处方药。丹麦药品管理局将加巴喷丁列为可一般报销的处方药。
法国Prescription onlyBase de données publique des médicaments24
在法国，加巴喷丁仅凭处方供应。公共药品数据库记录了核准加巴喷丁产品的仅凭处方供应条件。
爱尔兰Prescription only《2003年药品（处方与供应管制）条例》（Medicinal Products (Prescription and Control of Supply) Regulations 2003，S.I. No. 540/2003）第5条及附表一；HPRA 关于 Neurontin 400 mg 硬胶囊的已批准药品记录3435
加巴喷丁在爱尔兰受处方管制。《2003年药品（处方与供应管制）条例》第一附表将加巴喷丁列入B部分，且第5条规定，含所列物质的药品除按处方供应外不得供应，但须遵守所述例外情形。HPRA目前关于已获批准的Neurontin 400 mg硬胶囊的记录将加巴喷丁列为活性物质，并将其法定供应状态标注为可续方的处方药（B）。
荷兰Prescription onlyGeneesmiddeleninformatiebank 已批准药品记录45
在荷兰，加巴喷丁为仅凭处方供应的药品。官方药品信息数据库将核准产品归类为UR供应状态。
新西兰Prescription only《Medicines Act 1981》；Medsafe 药品信息46
在新西兰，加巴喷丁为处方药。Medsafe的现行药品信息将加巴喷丁标识为处方药。
挪威Prescription onlyLegemiddelsøk 药品登记库27
在挪威，加巴喷丁为处方药。官方药品注册库将核准产品标记为须凭处方供应，并归入处方组C。
俄罗斯Prescription only国家药品登记簿中 Gabapentin-LEXVM（ЛП-№(015722)-(РГ-RU)）的记录28
加巴喷丁在俄罗斯注册为处方药。国家药品注册库记录Gabapentin-LEXVM胶囊为凭处方调配。
新加坡Prescription only卫生科学局国家药品处方集产品记录：ALPENTIN CAPSULE 100MG（SIN16698P）44
新加坡卫生科学局《国家药物处方集》列有ALPENTIN CAPSULE 100MG，其活性成分为加巴喷丁100 mg，并将该注册产品归类为仅凭处方供应的药品。此仅凭处方供应的分类适用于所列注册产品，并非单独的受管制药物分类。
韩国Prescription onlyMFDS 综合药品信息系统产品记录47
在韩国，加巴喷丁被归类为处方药（전문의약품）。食品医药品安全处现行的Ganutin Capsule 300 mg产品记录显示其活性成分为加巴喷丁，并将该产品归类为处方药。
西班牙Prescription onlyAEMPS CIMA 药品登记簿中 Gabapentina Almus 产品的记录19
AEMPS CIMA 目前的药品登记查询结果显示，Gabapentina Almus 300 mg 和 400 mg 硬胶囊以及 600 mg 和 800 mg 薄膜包衣片为加巴喷丁产品。每条记录均标注调配分类“Medicamento Sujeto A Prescripción Médica. Tratamiento De Larga Duración”（须凭医师处方、长期治疗用药），并将该产品标记为须凭处方（receta: true）；全部四条记录均标记为已上市（comerc: true）。
瑞典Prescription only瑞典药品管理局 Läkemedelsfakta29
在瑞典，加巴喷丁为处方药。瑞典药品管理局的药品记录将核准的加巴喷丁产品标记为仅凭处方供应。
乌克兰Prescription only乌克兰国家药品登记簿36
加巴喷丁 400 mg 胶囊已在乌克兰《国家药品注册簿》（State Register of Medicinal Products）中注册。注册簿记录其销售条件为"за рецептом"（凭处方），因此供应仅限处方。
