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Glutethimide
Glutethimide 是哌啶化学类1的成员，具有镇静和催眠作用。2 它促进睡眠并用于治疗失眠。3 它于 1954 被引入，作为一种被声称比巴比妥类更安全的替代品，4 但随后发现它同样可能引起成瘾和戒断反应。2 其医疗用途在很大程度上已被其他药物取代。
剂量与持续时间
剂量
剂量为人群估计值，个体间差异很大。
持续时间
主观效应
药理学
药效学
Glutethimide 通过阳性变构调节5增强 GABA-A 受体活性，从而有助于其镇静作用。它似乎还作为受体上的 alpha-1 亚基的激动剂发挥作用。5 在动物模型中，(R) 异构体比 (S) 异构体具有更大的抗惊厥活性。
药代动力学
Glutethimide 的吸收是可变的6，不受食物影响。它通过结合被失活。6 代谢物在尿液中排泄，6 其中只有 2% 的母体物质未改变地排泄在尿液中6，最高可有 2% 的剂量报告在粪便中。6 其消除半衰期为 10-12 小时。6 Glutethimide 诱导 CYP2D6。3 计算预测表明其具有肠道吸收、血脑屏障穿透以及在 P-glycoprotein 和 CYP3A4 上的底物活性。
耐受性
潜在危害
历史与文化
Glutethimide 由 Ciba Specialty Chemicals 在 1954 开发，并作为一种旨在治疗失眠且被认为比巴比妥类更安全的替代品被引入。专利 US2673205A 列出了 Hoffmann Karl 和 Tagmann Eugen 作为其发明者。10 美国食品药品监督管理局批准 glutethimide 用于 1957 的医疗用途。Ciba 将其营销为 Doriden;11 其他商品名称包括 Elrodorm 和…
法律地位
国际
监管分类包括获批和非法。
