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Halazepam

Halazepam 分子结构Halazepam 分子结构
Paxipam, Alapryl, Pacinone在 Piru 中打开

Halazepam 是一种苯二氮䓬1 镇静剂,具有减轻焦虑、镇静、诱导睡眠、抗惊厥和肌肉松弛的作用。它已被用于治疗焦虑。2 它具有成瘾性,3 一些临床医生观察到在使用过程中出现行为去抑制。3

剂量与持续时间

剂量

剂量为人群估计值,个体间差异很大。

阈值~10 mg
轻度10-20 mg
中度20-40 mg
强40-80 mg
重度80+ mg

持续时间

起效15-45 分钟
后遗效应12-40 小时
总量8-14 小时

主观效应

主观效应尚未撰写

药理学

药效学

Halazepam 通过苯二氮䓬结合位点阳性调节 GABA-A 受体4,增强 GABA 的作用。4 这促进了氯离子通道的打开和膜超极化,降低了神经元兴奋性。Halazepam 还调节转位蛋白。

药代动力学

Halazepam 发生肝脏代谢。5

代谢物暂无记录

相互作用

危险

最高风险

这些组合被认为极其有害,应始终避免。同时服用这些药物的反应高度不可预测,并可能导致死亡。

酒精GHB/GBL阿片类物质曲马多

不安全

避免

服用这些组合存在相当大的身体伤害风险,应尽可能避免。

苯海拉明PCP

谨慎

谨慎使用

这些组合通常不会对身体造成伤害,但可能产生不良效应,例如身体不适或过度刺激。极端使用可能导致身体健康问题。协同效应可能难以预测。选择使用此类组合时应谨慎。

DXM氯胺酮MXE
由以下技术支持 TripSit

耐受性

耐受性尚未撰写

潜在危害

成瘾与依赖

心理

中度

被归类为具有成瘾性。与其它苯二氮䓬类药物一样,Halazepam 在规律使用时存在心理依赖的风险。

躯体

中度

作为一种苯二氮䓬,长期使用可能产生躯体依赖,停止使用时可能导致戒断反应。

毒性

中枢神经系统

包括嗜睡、思维混乱、头晕和镇静在内的不良反应在治疗剂量和娱乐剂量下都会发生;高剂量可能诱发失忆。

胃肠道

报告了包括口干和恶心在内的胃肠道副作用。

历史与文化

Halazepam 由 Schlesinger Walter 在美国发明,并在 1981 作为抗焦虑剂上市。它在美国以 Paxipam 的品牌销售6,在西班牙以 Alapryl 的品牌销售7,在葡萄牙以 Pacinone 的品牌销售。其制造商 Schering 在 2009 因销售不佳而将 Halazepam 从美国市场撤回。

法律地位

按国家

非法1
United States flag美国Illegal

参考文献

来源页面

  1. DrugBank
  2. DrugBank: Halazepam and its major metabolite
  3. PsychonautWiki: Benzodiazepines
  4. PsychonautWiki: Dangerous Combinations
  5. Sellers EM et al. (1998) Current Psychotherapeutic Drugs (2nd ed.)
  6. TripSit Wiki: Uncommon Benzodiazepines
  7. TripSit: Drug Combinations Wiki
  8. Wikipedia

引用

  1. Pharmacology, efficacy, and adverse effects of halazepam, a new benzodiazepine. Pharmacotherapy (1982). https://doi.org/10.1002/j.1875-9114.1982.tb03177.x1
  2. Halazepam Alternatives Compared. Drugs.com (n.d.). https://www.drugs.com/compare/halazepam1
  3. Paxipam Side Effects: Common, Severe, Long Term. Drugs.com (n.d.). https://www.drugs.com/sfx/paxipam-side-effects.html12
  4. Showing BioInteractions for Halazepam (DB00801). DrugBank (n.d.). https://go.drugbank.com/drugs/DB00801/biointeractions123
  5. Halazepam (T3D2893). Toxin and Toxin Target Database (T3DB) (n.d.). https://www.t3db.ca/toxins/T3D28931
  6. Drugs@FDA: NDA 017736 (Paxipam). U.S. Food and Drug Administration (n.d.). https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?ApplNo=017736&event=overview.process1
  7. Cese de comercialización del medicamento Alapryl (halazepam). Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (2013). https://www.aemps.gob.es/informa/notasinformativas/medicamentosusohumano-3/2013-muh/ni-muh_04-2013-alapryl1
  8. DEA Controlled Substances—Alphabetical Order (27-Aug-26). deadiversion.usdoj.gov (n.d.). https://www.deadiversion.usdoj.gov/schedules/orangebook/c_cs_alpha.pdf1
  9. 21 C.F.R. § 1308.14—Schedule IV (April 1, 2025 edition). govinfo.gov (n.d.). https://www.govinfo.gov/content/pkg/CFR-2025-title21-vol9/xml/CFR-2025-title21-vol9-sec1308-14.xml1
  10. Schedules of Controlled Substances: Placement of Cipepofol in Schedule IV, 91 Fed. Reg. 55259. govinfo.gov (n.d.). https://www.govinfo.gov/content/pkg/FR-2026-08-27/pdf/2026-17536.pdf1

延伸阅读

  1. FP Notebook: Diazepam (Benzodiazepine Equivalents)
  2. Medtigo: Halazepam Dosing & Uses
  3. PubMed: Abuse potential of halazepam and diazepam
  4. Tripsitter: Halazepam Fact Sheet & Harm Reduction Guide

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