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警告过量、联用与戒断反应可能致命
单独使用高剂量，或与其他镇静剂联用普通剂量，可致命地导致呼吸停止。长期依赖后突然停用可引起癫痫发作、谵妄或死亡。
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Hexobarbital
海克索巴比妥是一种巴比妥类1抑制剂，具有镇静和催眠作用1，持续时间短。2它在 1940 年代和 1950 年代被用于诱导手术麻醉3，并作为诱导睡眠的药物。2其他巴比妥类已在很大程度上取代它作为麻醉剂，因为它们能更好地控制麻醉深度。4它可能形成习惯。
剂量与持续时间
剂量
剂量为人群估计值，个体间差异很大。
该物质的剂量信息尚未建立，应视为临时性的。
持续时间
主观效应
药理学
药效学
海克索巴比妥通过在巴比妥类结合位点上的阳性变构调节增强 GABA-A 受体活性，强化中枢神经系统的抑制性信号传导。它增加 GABA 和苯二氮䓬在其各自位点的结合，并将氯离子通道开放延长至最长的开放状态，据报道为 9 毫秒。海克索巴比妥的 S-对映体增强 GABA 诱导电流的效力强于 R-对映体。5海克索巴比妥还阻断 AMPA、红藻氨酸和神经元乙酰胆碱受体，而 P/Q 型电压门控钙通道的开放通道阻断可抑制谷氨酸释放并导致中枢神经系统抑郁。
药代动力学
海克索巴比妥（Hexobarbital）可穿透中枢神经系统，并经肝脏代谢，通过 CYP2B1 催化的羟基化进行。该过程具有立体选择性：S(+) 对映体优先形成 β-羟基化产物，而 R(-) 优先形成 α 产物，尽管两者均可生成两种形式。羟基化代谢物或经 UDP-葡萄糖醛酸转移酶进行葡萄糖醛酸化以促进排泄，或经 NAD(P)+ 依赖性的醛酮还原酶家族脱氢酶氧化。在人体内，该酶优先利用 NAD+，6且其活性对 R(-) 羟基化形式最高。进一步的代谢经环氧化物-二醇途径进行，产生更多代谢物及一种谷胱甘肽加合物。人体血浆半衰期估计为 222 ± 54 分钟；7R(-) 的清除率几乎是 S(+) 的十倍，且老年人的平均清除率低于年轻人。三种主要人体代谢物主要经尿液排泄，而谷胱甘肽加合物经胆汁排泄。
耐受性
潜在危害
成瘾与依赖
心理
高被归类为成瘾性。巴比妥类药物作为一类物质，在规律使用时具有显著的心理成瘾潜力。
躯体
高作为一种巴比妥类药物，hexobarbital 在慢性使用时预计会产生躯体依赖。巴比妥类戒断反应可能严重且危及生命。
毒性
在严重过量的情况下，昏迷和死亡可能发生。具体的致命剂量值未在现有来源中记录。
过量会导致中枢神经系统抑制，包括迟钝、不协调、思维困难、言语迟缓、判断力受损、嗜睡直至昏迷和浅呼吸。
可能在怀孕期间使用时导致先天性畸形；被归类为 FDA 妊娠类别 D 或 C，表明可能具有致畸和致胎毒效应。
历史与文化
海克索巴比妥曾以 Citopan、Evipan 和 Tobinal 等名称销售。8在 1940 年代和 1950 年代，它被用作手术麻醉剂3，并在一般医疗实践中用作催眠药。海克索巴比妥后来被更安全的药物取代，尤其是硫喷妥钠，主要原因是其镇静深度难以控制。3它仍在一些科学研究中使用。9…
