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Huperzine-A
石杉碱甲(Huperzine-A)是一种天然存在的1倍半萜生物碱2,被初步归类为益智药。3它存在于千层塔(Huperzia serrata)及若干相关植物物种中4,于1983年首次被分离。千层塔在中国民间医学中已被用于治疗肿胀、发热和血液疾病数百年。5石杉碱甲作为营养补充剂销售,宣传其可增强记忆力和注意力。6
剂量与持续时间
剂量
剂量为人群估计值,个体间差异很大。
鼻吸剂量通常等同于口服剂量。Huperzine-A 通常每日服用一次并进行周期性使用,用户通常在服用两到四周后停止使用再恢复。最佳剂量方案尚未确定。
主观效应
药理学
药效学
石杉碱甲能强效且可逆地抑制乙酰胆碱酯酶7,减少乙酰胆碱的分解并提高其可用性。它还能弱拮抗 NMDA 受体,但其亲和力低,因此在人体临床相关浓度下不太可能产生显著的 NMDA 受体阻断。
药代动力学
石杉碱甲易于透过血脑屏障。8
耐受性
潜在危害
毒性
可能导致心率降低(心率减慢),尤其是在与减慢心率的其他药物(如成-blockers)联用时。
典型剂量下可能出现轻微的胆碱能副作用,包括恶心、呕吐和腹泻。
可能出现肌肉抽搐和口齿不清的言语,作为胆碱能副作用。
可能出现多唾液分泌和出汗,作为轻微的胆碱能效应。
历史与文化
千层塔(Huperzia serrata)在中国民间医学中已被用于治疗肿胀、发热和血液疾病数百年。石杉碱甲于1983首次从该植物中分离出来。9 1989年,研究人员发现,selagine——一种在1960年对 Lycopodium slago L. 的研究中描述的生物碱——所报告的化学结构与石杉碱甲完全相同。早期的结构分析使用的是60…