Hydroxyzine

2-[2-[4-(4-Chlorobenzhydryl)piperazin-1-yl]ethoxy]ethanol

Atarax, Vistaril, Hyzine, Rezine, Vistaject在 Piru 中打开

精神活性类别

抗焦虑药抑制剂（轻度）镇静剂（轻度）

化学分类

哌嗪二苯甲烷

羟嗪是一种属于二苯甲烷类和哌嗪类的第一代抗组胺药，于1956年首次开发。需要引用它主要用于治疗瘙痒和荨麻疹等过敏性疾病，同时具有抗焦虑和镇静特性，因此可用于治疗广泛性焦虑障碍和失眠。羟嗪还被用于减轻恶心¹，并曾被用于增强阿片类物质的镇痛作用，同时减少瘙痒等阿片类物质相关的副作用。需要引用

剂量与持续时间

在 Piru 中记录

剂量

剂量为人群估计值，个体间差异很大。

中度25-100 mg

持续时间

起效20-60 分钟

后遗效应1-8 小时

总量3-5 小时

半衰期

14-25 hours

主观效应

旧版内容。来自 Mindstate Design Labs 的基于统计数据的本体即将推出。

体验以镇静为主导，主观嗜睡程度与中枢组胺受体阻断程度密切相关。起效大约在15至60分钟内发生，效应持续约四至六小时，其镇静特质常被描述为一种整体的安定感，而非任何明显的感知改变。首次使用时报告的镇静最为明显，并在随后五至七天的重复使用中显著减弱。镇静状态伴随抗焦虑作用和恶心减轻。

躯体

深度嗜睡、头晕和协调减弱是主要的躯体效应，此外还有口干和头痛。过量使用的主要特征是极度镇静。

镇静

不适

头痛

认知

整体特征为镇静和减轻焦虑，但也有意识模糊的报告，尤其是在较高剂量或与其他镇静药物合用时。幻觉和认知衰退有文献记载但不常见，主要出现在过量使用或与其他中枢神经系统抑制剂合用时。

受损

听觉

多感官

试剂检测

Expected colorimetric results for common reagent tests. Colors show reaction change over 1–2 minutes.

Marquis(MQ)

无反应

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PROtestkit.eu

药理学

药效学

羟嗪是一种强效且选择性的组胺H1受体反向激动剂，这意味着它会主动抑制受体活性，而非仅仅阻断它。需要引用这种反向激动作用是其抗组胺效应和镇静特性的基础。与许多其他第一代抗组胺药不同，羟嗪对毒蕈碱型乙酰胆碱受体的亲和力较低，从而降低了抗胆碱能副作用的风险。羟嗪还以较弱的程度作为血清素5-HT2A受体、多巴胺D2受体和α1-肾上腺素能受体的拮抗剂。这种相对较弱的抗血清素活性可能是其可作为抗焦虑药使用的原因，因为缺乏此类特性的其他抗组胺药尚未显示出对焦虑的疗效。羟嗪容易穿过血脑屏障；一项正电子发射断层扫描研究发现，单次30 mg剂量可实现对脑部H1受体67.6%的占有率，主观嗜睡程度与受体占有率密切相关。羟嗪还是酸性鞘磷脂酶的抑制剂。²

药代动力学

羟嗪口服给药后从胃肠道迅速吸收，约在给药后2小时达到血浆浓度峰值。³由于缺乏静脉注射制剂，其绝对生物利用度尚未确定。羟嗪在肝脏中主要由CYP3A4和CYP3A5代谢。需要引用其主要代谢物约占口服剂量的45-60%，即第二代抗组胺药西替利嗪，由醇部分氧化为羧酸而形成。其他代谢物包括一种N-脱烷基代谢物（去甲氯环嗪）和一种血浆半衰期为59小时的O-脱烷基代谢物。消除半衰期在成人中平均约为20小时，儿童为7.1小时，老年患者为29小时。皮肤中的浓度高于血浆中的浓度。约70%的西替利嗪以原形经尿液排出。