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Ibuprofen
布洛芬是一种非甾体抗炎药（NSAID）1，也是一种丙酸衍生物，具有镇痛、退热和抗炎作用。1它由Stewart Adams和John Nicholson于1961年在Boots the Chemists发现。其抗炎作用弱于其他NSAID。它可引起胃肠道出血2，并可能加重哮喘或心力衰竭。2每日2,400 mg或更高剂量的布洛芬与心肌梗死风险的小幅升高相关，3且妊娠晚期使用似乎有害。2
剂量与持续时间
剂量
剂量为人群估计值，个体间差异很大。
中度400-800 mg
持续时间
起效1 小时
总量4-6 小时
主观效应
主观效应尚未撰写
药理学
药效学
布洛芬抑制COX-1和COX-2，4从而减少前列腺素和血栓素的生成。1其对疼痛、发热和炎症的作用似乎主要依赖于COX-2抑制，尽管各COX亚型的具体贡献仍不确定。其镇痛作用同时涉及外周组织和中枢疼痛通路，而下丘脑中前列腺素信号的减少有助于退热。布洛芬可抑制糖类诱导的人体甜味受体TAS1R2-TAS1R3的激活。5内源性大麻素类合成的增加以及对NMDA受体的作用被认为是镇痛的额外贡献者。
药代动力学
布洛芬口服后经上消化道迅速且充分吸收。口服或其他血管外给药后1-2小时达血药浓度峰值；报告的平均暴露量为Cmax约20 mcg/ml，Tmax约2小时，AUC约70 mcg·h/ml，因对映异构体、给药途径和剂量而异。食物降低布洛芬的吸收速度但不改变其吸收程度。6血浆蛋白结合率约为99%或更高，包括在白蛋白位点II的结合；当浓度超过20 mcg/ml时，结合变得可饱和且非线性，表观分布容积为0.1 L/kg。布洛芬可进入中枢神经系统。4吸收后，53-65%的R-对映异构体经由涉及酰基-CoA合成酶、α-甲基酰基-CoA消旋酶（2-芳基丙酰基-CoA差向异构酶）和水解酶的途径转化为活性更强的S-对映异构体。肝脏I相代谢包括侧链羟化和后续氧化，主要通过CYP2C9进行，CYP2C19和CYP2C8也有参与；II相代谢产生酚类和酰基葡萄糖醛酸苷结合物。大多数氧化代谢物无活性。给药剂量的90%以上经尿液排出，主要在代谢后排出，其中约99%的排出剂量已经过代谢。胆汁排泄约占给药剂量的1%，包括原形药物和有活性的II相代谢物。消除在末次给药后24小时内基本完成。2血清半衰期为1.2-2小时，肝功能受损时可延长至3.1-3.4小时；据报道，消除不受年龄较大或肾功能受损的影响。清除率随给药途径、对映异构体和剂量的不同而在3-13 L/h之间。
耐受性
耐受性尚未撰写
潜在危害
毒性
低于 100 mg/kg 时毒性效应不太可能发生，高于 400 mg/kg 时可能很严重，但摄入的大剂量本身并不能预测致命病程。
LD50 数据
| 物种 | 给药途径 | 数值 |
|---|---|---|
| Rat | – | 636 mg/kg |
| Mouse | – | 740 mg/kg |
| Guinea pig | – | 495 mg/kg |
Ibuprofen 可以引起胃肠道溃疡，以及不频繁地食道溃疡；过量报告胃肠道出血。
布洛芬可引起不常见的肾功能受损，过量时罕见急性肾衰竭；孕期使用可损害胎儿肾功能并减少羊水。
长期使用布洛芬与女性高血压的进展相关，并与心肌梗死相关，尤其是在长期使用较高剂量时；布洛芬也与卒中风险增加相关。
肝功能异常在Ibuprofen过量中罕见地报告。
Ibuprofen 可以引起不频繁的支气管痉挛和加重哮喘，有时是致命的；过量可能罕见地引起呼吸抑制、呼吸困难、发绀和呼吸暂停。
Ibuprofen 可以引起皮疹，是Stevens–Johnson综合征和中毒性综合征和中毒性表皮坏死松解症的极其罕见的病因。
Ibuprofen可能引起过敏反应，包括过敏性休克。8
Ibuprofen过量可能引起中枢神经系统抑郁和意识丧失，昏迷罕见地报告。9
代谢性酸中毒在Ibuprofen过量中罕见地报告。9
一项针对孕妇的研究将使用包括布洛芬在内的任何剂量的 NSAID 与不使用相比流产可能性升高 2.4 倍相关联。
癫痫发作风险
Ibuprofen过量中可能发生惊厥和癫痫发作；在严重过量影响中，癫痫发作罕见地报告。
历史与文化
布洛芬源自Boots公司在1950年代和1960年代寻找比阿司匹林更安全的替代品的研究。10Stewart Adams和John Nicholson于196111年发现了它，Adams领导的团队当年合成了该分子并提交了专利申请。其名称由异丁基、丙酸和苯基的成分组合而成。12Adams最初以治疗自己的宿醉来测试该药。…
法律地位
按国家
处方1
加拿大Prescription only《食品药品法》，R.S.C. 1985，c. F-27，s. 29.1；处方药清单：人用；《食品药品条例》，C.R.C.，c. 870，ss. A.01.010 和 C.01.0411920212223242526
根据联邦人用处方药清单，布洛芬及其盐类属于处方药，但每剂量单位提供 400 mg 或以下的口服剂型以及每剂量单位提供 600 mg 或以下的改良释放口服剂型除外。该清单于 18 2016 月生效。《食品药品条例》禁止销售清单所列处方药，除非销售者已收到口头或书面处方，或适用 C.01.043 条的例外规定。联邦分类限制的是销售，并不对普通持有设立一般性禁令；各省和地区可进一步限制销售在联邦层面属于非处方药的产品。
合法 / 非罪化1
美国Legal (regulated)《联邦食品、药品和化妆品法》第 503(b) 条（21 U.S.C. § 353(b)）、FDA Drugs@FDA 关于 Motrin IB（NDA 019012）和布洛芬片剂（ANDA 071268）的批准记录，以及现行 DailyMed 结构化产品标签27282930231
在美国，已获批的布洛芬产品受《联邦食品、药品和化妆品法》及 FDA 产品批准的监管。FDA 记录将 Motrin IB 200 mg 口服片剂在 NDA 019012 下归类为非处方药，而在 ANDA 071268 下获批的 400 mg、600 mg 和 800 mg 口服布洛芬片剂则属于处方药。根据《联邦食品、药品和化妆品法》第 503(b) 条，其获批申请限定为在专业监督下使用的药品，只能凭处方调配。销售状态取决于产品的申请、剂量强度、剂型和配方。
