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Isopropylphenidate

Isopropylphenidate 分子结构Isopropylphenidate 分子结构
化学分类

Isopropylphenidate 是一种与 methylphenidate 密切相关的 Phenidate 类兴奋剂,其甲基酯被异丙基酯取代。1 它于 2015 年在英国作为新精神活性物质上市。2 其效应主要被描述为功能性兴奋作用,娱乐性潜力较小,持续时间比 methylphenidate 更长。据报道它产生的躯体副作用较少,但具有成瘾潜力。

剂量与持续时间

在 Piru 中记录

剂量

剂量为人群估计值,个体间差异很大。

阈值~7 mg
轻度7-10 mg
中度10-15 mg
强15-30 mg
重度30+ mg

持续时间

起效30 分钟
后遗效应1-8 小时
总量3-6 小时

主观效应

旧版内容。来自 Mindstate Design Labs 的基于统计数据的本体即将推出。

效应因个体、剂量和环境的不同而有很大差异。

躯体

Isopropylphenidate 的躯体效应常被描述为比 ethylphenidate 更少不适、更少欣快。它们可以分解为若干组成部分,这些组成部分随剂量成比例地逐渐增强。

认知

Isopropylphenidate 的认知效应可以分解为若干组成部分,它们随剂量成比例地逐渐增强。许多人将 isopropylphenidate 的总体精神状态描述为精神兴奋、注意力增强和强烈的欣快。它包含大量典型的兴奋剂认知效应。虽然在低至中度剂量下阴性副作用通常较轻微,但随着用量增大或使用时间延长,它们出现的可能性越来越高。这一点在体验的消退阶段尤为明显。

由 作者:Josie Kins 的《主观效应文档》分叉而来,2015年。

试剂检测

Expected colorimetric results for common reagent tests. Colors show reaction change over 1–2 minutes.

Liebermann(LB)
white → orange2
Simons(SI)
orange1 → blue1 → blue2
Zimm(ZI)
white → white1 → yellow1
Marquis(MQ)
无反应
无反应
由以下技术支持 PROtestkit.eu

药理学

药效学

Isopropylphenidate 抑制多巴胺和去甲肾上腺素的再摄取,提高其功能浓度。使用培养细胞中的人类转运体的研究表明,其作用以多巴胺能为主,对去甲肾上腺素摄取的抑制较弱,对血清素摄取的抑制则弱得多。3 它不诱导单胺外流。

药代动力学

Isopropylphenidate 主要通过羧酸酯酶 1(CES1)4 的水解代谢,该酶在人体肝脏中高表达,产生一种无活性的初级代谢物。它是 CES1 的不良底物4,这可能会减慢其代谢。

相互作用

相互作用尚未撰写

未列出的组合是未知组合,不是安全组合。混合使用前请查阅专门的组合图表。

检查 TripSit

耐受性

耐受性尚未撰写

潜在危害

成瘾与依赖

心理

中度

被归类为成瘾性。由于其功能性兴奋剂特性,一些用户已经形成了每日或近每日使用的模式,尽管鉴于其研究化学品的地位,不建议这样做。

毒性

心血管

使用过程中会出现包括心率加快和血压升高的心血管效应;过量可能会增加心血管并发症的风险。

癫痫发作风险

过量可能增加癫痫发作的风险,尽管尚未发现具体的记录案例。

历史与文化

佛罗里达大学药物治疗与转化研究系的 John Markowitz 的一项 2012 专利引用了 Portoghese 和 Malspeis 在 1961 之前的早期工作。该专利提出将 isopropylphenidate 用于治疗 ADHD 和疲劳相关疾病。5 该化合物还被研究作为 methylphenidate 在治疗 ADHD 和发作性睡病方面的可能替代品。…

法律地位

按国家

非法4
United States flag美国Illegal (analog/blanket ban)
Australia flag澳大利亚Illegal (analog/blanket ban)
Canada flag加拿大Illegal
United Kingdom flag英国Illegal

参考文献

引用

  1. Isopropylphenidate: an ester homolog of methylphenidate with sustained and selective dopaminergic activity and reduced drug interaction liability. pubmed.ncbi.nlm.nih.gov (n.d.). https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24261661/12
  2. Methylphenidate-related Novel Psychoactive Substances: A review of the evidence of use and harms. Advisory Council on the Misuse of Drugs (2017). https://assets.publishing.service.gov.uk/government/uploads/system/uploads/attachment_data/file/598494/ACMD_s_further_advice_on_methylphenidate-related_NPS_Mar_17.pdf1
  3. Pharmacological profile of methylphenidate-based designer drugs. Neuropharmacology (2018). https://doi.org/10.1016/j.neuropharm.2017.08.0201234
  4. Isopropylphenidate: An Ester Homolog of Methylphenidate with Sustained and Selective Dopaminergic Activity and Reduced Drug Interaction Liability. Journal of Child and Adolescent Psychopharmacology (2013). https://doi.org/10.1089/cap.2013.007412345678
  5. Isopropylphenidate for Treatment of Attention-Deficit/Hyperactivity Disorder and Fatigue-Related Disorders and Conditions. Google Patents (2012). https://patents.google.com/patent/US20120245201A1/en1
  6. 2.3.17 IPPH. Drug Users Bible (n.d.). https://drugusersbible.org/content/chemscape/stimulants/ipph/index.html1
  7. EMCDDA–Europol 2015 Annual Report on the implementation of Council Decision 2005/387/JHA. EMCDDA–Europol (2016). https://www.euda.europa.eu/system/files/publications/2880/TDAS16001ENN.pdf1
  8. Philtre, Issue 5: January–March 2015. WEDINOS (2015). https://www.wedinos.org/resources/downloads/Philtre_Issue_5.pdf1
  9. Controlled Drugs and Substances Act — current consolidated Schedule III. laws-lois.justice.gc.ca (n.d.). https://laws-lois.justice.gc.ca/eng/acts/C-38.8/section-sched95602.html1
  10. Order Amending Schedule III to the Controlled Drugs and Substances Act (Methylphenidate), SOR/2017-44. gazette.gc.ca (n.d.). https://gazette.gc.ca/rp-pr/p2/2017/2017-04-05/html/sor-dors44-eng.html1

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