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Isopropylphenidate
Isopropylphenidate 是一种与 methylphenidate 密切相关的 Phenidate 类兴奋剂,其甲基酯被异丙基酯取代。1 它于 2015 年在英国作为新精神活性物质上市。2 其效应主要被描述为功能性兴奋作用,娱乐性潜力较小,持续时间比 methylphenidate 更长。据报道它产生的躯体副作用较少,但具有成瘾潜力。
剂量与持续时间
剂量
剂量为人群估计值,个体间差异很大。
持续时间
主观效应
旧版内容。来自 Mindstate Design Labs 的基于统计数据的本体即将推出。
效应因个体、剂量和环境的不同而有很大差异。
躯体
Isopropylphenidate 的躯体效应常被描述为比 ethylphenidate 更少不适、更少欣快。它们可以分解为若干组成部分,这些组成部分随剂量成比例地逐渐增强。
认知
Isopropylphenidate 的认知效应可以分解为若干组成部分,它们随剂量成比例地逐渐增强。许多人将 isopropylphenidate 的总体精神状态描述为精神兴奋、注意力增强和强烈的欣快。它包含大量典型的兴奋剂认知效应。虽然在低至中度剂量下阴性副作用通常较轻微,但随着用量增大或使用时间延长,它们出现的可能性越来越高。这一点在体验的消退阶段尤为明显。
药理学
药效学
Isopropylphenidate 抑制多巴胺和去甲肾上腺素的再摄取,提高其功能浓度。使用培养细胞中的人类转运体的研究表明,其作用以多巴胺能为主,对去甲肾上腺素摄取的抑制较弱,对血清素摄取的抑制则弱得多。3 它不诱导单胺外流。
药代动力学
Isopropylphenidate 主要通过羧酸酯酶 1(CES1)4 的水解代谢,该酶在人体肝脏中高表达,产生一种无活性的初级代谢物。它是 CES1 的不良底物4,这可能会减慢其代谢。
耐受性
潜在危害
成瘾与依赖
心理
中度被归类为成瘾性。由于其功能性兴奋剂特性,一些用户已经形成了每日或近每日使用的模式,尽管鉴于其研究化学品的地位,不建议这样做。
毒性
使用过程中会出现包括心率加快和血压升高的心血管效应;过量可能会增加心血管并发症的风险。
癫痫发作风险
过量可能增加癫痫发作的风险,尽管尚未发现具体的记录案例。
历史与文化
佛罗里达大学药物治疗与转化研究系的 John Markowitz 的一项 2012 专利引用了 Portoghese 和 Malspeis 在 1961 之前的早期工作。该专利提出将 isopropylphenidate 用于治疗 ADHD 和疲劳相关疾病。5 该化合物还被研究作为 methylphenidate 在治疗 ADHD 和发作性睡病方面的可能替代品。…