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警告混合使用或戒断反应可能很危险
与其他镇静剂联用普通剂量可致命地导致呼吸停止。长期依赖后突然停用也可能引起癫痫发作或谵妄；请寻求医疗帮助。
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Ketazolam
Ketazolam 是 1,4-苯二氮䓬 类的一种长效镇静剂。它属于苯二氮䓬类，具有抗焦虑、镇静催眠、肌肉松弛和抗惊厥作用。1 它用于管理焦虑、失眠和痉挛。它对焦虑的有效性类似于地西泮，2 而包括镇静在内的不良反应似乎不那么明显，且发生时倾向于更轻微。3 Ketazolam 具有成瘾性。4
剂量与持续时间
剂量
剂量为人群估计值，个体间差异很大。
持续时间
主观效应
药理学
药效学
Ketazolam 通过结合在苯二氮䓬位上，正向调节 GABA-A 受体。这增强了 GABA 介导的氯离子传导，使神经元不太可能发放电活动。结合位位于 alpha 和 gamma 亚基的界面，alpha-1、alpha-2、alpha-3 和 alpha-5 亚基可以参与。
药代动力学
Ketazolam 在血液中开始发生连续的代谢转化，报告其半衰期为 26-200 小时。其下游产物主要通过尿液消除，主要是在葡萄糖醛酸结合后。5 Ketazolam 被分类为 CYP3A4 的底物和抑制剂，抑制剂强度未指明，同时也是 P-glycoprotein 的底物。计算预测表明，它具有肠道吸收、肠道细胞渗透性和血脑屏障穿透性，以及对 CYP2C9 和 CYP2C19 的抑制作用。关于它是否抑制 P-glycoprotein，预测存在分歧。
耐受性
耐受性时间线只是经验法则，并非精确时间表，且因个体和使用模式不同而差异很大。
潜在危害
历史与文化
在加拿大，SmithKline Beecham 将 Ketazolam 作为 Loftran 销售，时间为 31 年 1992 月至 12 年 1996 月。在南非，GlaxoSmithKline 在 Solatran 品牌下销售它。
法律地位
国际
Ketazolam 在一些国家已获批准或上市销售，但获批的具体司法辖区未予说明。
