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Ketobemidone

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主观效应
相互作用
耐受性
法律地位
Ketobemidone 分子结构Ketobemidone 分子结构
在 Piru 中打开
化学分类
哌啶

Ketobemidone 是一种苯基哌啶类的阿片类物质镇痛药1，用于治疗重度疼痛。1 其镇痛效力与吗啡相当，2 并且可能对某些对其他阿片类反应不佳的疼痛类型有帮助。3 它具有较高的物质使用障碍风险。过量可导致呼吸抑制1和死亡。4 强烈不建议将其与其他中枢神经系统抑制剂合用。

剂量与持续时间

在 Piru 中记录

剂量

剂量为人群估计值，个体间差异很大。

阈值~5 mg
轻度5 mg
中度5-10 mg
强10-15 mg
重度15+ mg

持续时间

后遗效应1-8 小时

主观效应

主观效应尚未撰写

试剂检测

Expected colorimetric results for common reagent tests. Colors show reaction change over 1–2 minutes.

Marquis(MQ)
white → orange1
Mecke(ME)
white → blue2 → green2
Mandelin(MD)
yellow2 → blue2 → green2
Froe(FR)
white → blue1 → black2
由以下技术支持 PROtestkit.eu

药理学

药效学

Ketobemidone 是一种具有 NMDA 受体拮抗活性的阿片类物质镇痛药。5 其 NMDA 拮抗作用部分归因于一种活性代谢物，并可能有助于对其他阿片类反应不佳的疼痛的镇痛。

药代动力学

Ketobemidone 主要通过其酚羟基的轭合和 N-去甲基化进行代谢。其代谢会产生一种具有 NMDA 拮抗活性的代谢物。静脉注射给药后约 13-24% 以原形排出。6 其报告的消除半衰期为 2.25-2.45 小时。7

相互作用

相互作用尚未撰写

未列出的组合是未知组合，不是安全组合。混合使用前请查阅专门的组合图表。

检查 TripSit

耐受性

耐受性尚未撰写

潜在危害

成瘾与依赖

心理

高

Ketobemidone 具有导致物质使用障碍的高风险；对既往阿片类物质成瘾者的实验表明其成瘾性很强，并且在当前或既往有阿片类物质成瘾的人群中，高剂量下可能具有更大的滥用潜力。另一项单独的研究发现其成瘾性并不比 morphine 更强，并提出在合格的临床监督下成瘾风险较低，因为镇痛发生在远低于产生欣快所需剂量的水平。

毒性

呼吸系统

Ketobemidone 过量可导致呼吸抑制8，并可能进展至死亡。9

历史与文化

Ketobemidone 最早由 Eisleb 及其同事在第二次世界大战期间于位于 Hoechst 的 I.G. Farbenindustrie 实验室合成于 1942。首项人体研究发表于 1946，此后不久该化合物即进入临床医学。 其使用集中在斯堪的纳维亚国家，其中丹麦的使用量最高。10 该药曾在丹麦、冰岛和挪威上市。在瑞典，它一直可获及，直至于 2024 撤市。

法律地位

法律地位尚未撰写

参考文献

引用

  1. Ketogan Novum 5 mg tabletter — Produktresumé. Läkemedelsverket (2023). https://docetp.mpa.se/LMF/Ketogan%20Novum%20tablet%20SmPC_09001bee807a494f.pdf123
  2. Morfin, petidin eller ketobemidon ved akutt smerte – er det forskjeller av betydning?. Tidsskrift for Den norske legeforening (2000). https://tidsskriftet.no/2000/09/legemidler-i-praksis/morfin-petidin-eller-ketobemidon-ved-akutt-smerte-er-det-forskjeller-av1
  3. The opioid ketobemidone has a NMDA blocking effect. Pain / PubMed (1996). https://doi.org/10.1016/0304-3959(96)03123-51
  4. Fatal poisoning among patients with drug addiction. Danish Medical Journal (2015). https://ugeskriftet.dk/dmj/fatal-poisoning-among-patients-drug-addiction1
  5. Ketobemidone plus (RS)-3-dimethylamino-1,1-diphenylbut-1-ene (A29) is More Potent at NMDA Receptors than Ketobemidone Alone: Evidence for A29 as a Non-Competitive NMDA Receptor Antagonist. Pharmacology & Toxicology (1998). https://doi.org/10.1111/j.1600-0773.1998.tb01417.x1
  6. Quantitative determination of the urinary excretion of ketobemidone and four of its metabolites after intravenous and oral administration in man. Drug Metabolism and Disposition (1981). https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/61148381
  7. Single-Dose Kinetics and Bioavailability of Ketobemidone. Acta Anaesthesiologica Scandinavica (1982). https://doi.org/10.1111/j.1399-6576.1982.tb01848.x1
  8. Ketogan Novum - Produktresumé. iMeds (2012). https://imeds.se/ketogan-novum/produktresume1
  9. Risiko for alvorlige bivirkninger ved bruk av ketobemidon (Ketorax). RELIS (2011). https://relis.no/artikler/28408/1
  10. Narcotic Drugs: Estimated World Requirements for 2002; Statistics for 2000. International Narcotics Control Board (2001). https://www.incb.org/documents/Narcotic-Drugs/Technical-Publications/2001/narcotic_drugs_2001_full.pdf1

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