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警告混合使用或戒断反应可能很危险
与其他镇静剂联用普通剂量可致命地导致呼吸停止。长期依赖后突然停用也可能引起癫痫发作或谵妄；请寻求医疗帮助。
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Librium
Librium是一种1,4类苯二氮䓬类抑制剂1，具有镇静、促进睡眠和减轻焦虑的作用。2它用于治疗焦虑1和急性酒精中毒的戒断反应。1它是第一个被合成的苯二氮䓬3，系偶然发现4，并于1960年获准医疗使用。5它具有成瘾性1，并可能引起失忆2和抑制减弱。
剂量与持续时间
剂量
剂量为人群估计值，个体间差异很大。
就等效剂量而言，25 mg氯氮䓬大致相当于10 mg地西泮。
持续时间
主观效应
药理学
药效学
氯氮䓬通过结合GABA-A受体的苯二氮䓬位点对其进行正向变构调节，增强GABA结合及GABA介导的氯离子内流。6由此产生的膜超极化强化神经元抑制，并有助于其抗焦虑、镇静、抗惊厥和肌肉松弛作用。它还调节转位蛋白。在动物神经末梢制剂中，苯二氮䓬位点活性与钙通道阻滞及钙摄取减少相关。氯氮䓬在小鼠海马制剂中抑制乙酰胆碱释放，这可能有助于其抗惊厥作用，且有报告称其可降低大鼠的血清素更新和催乳素释放。
药代动力学
氯氮䓬经肝脏代谢7，是CYP3A酶（包括CYP3A4）的底物。已报告的消除半衰期范围为5-30小时和24-48小时；一种活性代谢物的半衰期为36-200小时。母药的清除在老年人中减慢，活性代谢物的清除在超过60岁的人群中延迟，重复给药时有利于蓄积。肝炎和肝硬化使消除减少一半。尿液排泄包括1-2%的原形药物和3-6%的轭合物。1食物不影响吸收。新生儿经各给药途径的吸收更大，并优先蓄积于包括心脏在内的一些器官。氯氮䓬迅速穿过胎盘并进入母乳。
耐受性
耐受性时间线只是经验法则，并非精确时间表，且因个体和使用模式不同而差异很大。
潜在危害
成瘾与依赖
毒性
氯氮䓬过量可引起呼吸抑制和昏迷。包括氯氮䓬在内的镇静剂和安眠药的使用与死亡率升高相关，但尚未确立因果关系或人类致死剂量。
LD50 数据
| 物种 | 给药途径 | 数值 |
|---|---|---|
| Rat | Oral | 537 mg/kg |
氯氮䓬过量可引起通气不足和呼吸抑制。
氯氮䓬过量可引起低血压。8
氯氮䓬过量可引起明显嗜睡、思维混乱、运动功能和反射受损、肌无力及昏迷；小鼠实验研究还发现潜在学习能力受损。
肝问题和黄疸被列为氯氮䓬的常见不良反应。
小鼠精子在实验室接触氯氮䓬后出现毒性，包括精子头部形状和大小的异常。
氯氮䓬显著降低大鼠的血清素周转，这一发现被认为是接触氯氮䓬的大鼠出现抑郁情绪的一个促成因素。
历史与文化
法律地位
国际
氯氮䓬属于已批准、非法和研究性监管分组。
按国家
美国Illegal
