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Loprazolam

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主观效应
相互作用
法律地位
Loprazolam 分子结构Loprazolam 分子结构
化学分类

氯普拉唑仑是一种咪唑并苯二氮䓬1抑制剂,用于中度至重度失眠的短期治疗。它具有镇静、促进睡眠、减轻焦虑、抗惊厥和肌肉松弛的特性,1 报道的主观效应与地西泮相似。它属于短效药物2,用于入睡困难或睡眠维持困难。3 氯普拉唑仑会形成依赖习惯。3 它于 1975 获得专利,并于 1983 进入医疗使用。

剂量与持续时间

剂量

剂量为人群估计值,个体间差异很大。

阈值~0.25 mg
轻度0.25-0.5 mg
中度0.5-1.5 mg
强1.5-3 mg
重度3+ mg

持续时间

起效30-50 分钟
后遗效应1-8 小时
总量6-10 小时

主观效应

主观效应尚未撰写

药理学

药效学

氯普拉唑仑通过与含有α亚基的受体上的苯二氮䓬位点结合,对 GABA-A 受体产生正向调节作用。它通过增加开放频率来增强 GABA 介导的氯离子通道开放,使更多氯离子进入神经元,从而增强抑制性信号传导。

药代动力学

口服后,氯普拉唑仑与其活性代谢物的血清总浓度约在 3.5 小时达到峰值。餐后服用可延迟峰值出现并降低峰值浓度。4 一些研究表明其可快速进入脑内。5 在人体中,每剂约有一半被代谢为一种效力较低的活性代谢物,另一半以原形排出。该代谢物的消除半衰期与氯普拉唑仑大致相同。老年患者的消除明显更慢,有报道称其半衰期为 19.8 小时。

相互作用

相互作用尚未撰写

未列出的组合是未知组合,不是安全组合。混合使用前请查阅专门的组合图表。

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耐受性

耐受性时间线只是经验法则,并非精确时间表,且因个体和使用模式不同而差异很大。

完全耐受性
随着耐受性发展,氯普拉唑仑的疗效可能随时间减弱。6 对平衡和站立稳定性的损害的耐受性仅部分发展,仍不完全。

潜在危害

成瘾与依赖

心理

中度

被归类为可形成习惯的物质,规律使用有产生心理依赖的风险。有报告称,长期使用后突然停药会出现异常且往往严重的觅药行为。

躯体

高

规律使用可导致躯体依赖产生,但若使用时间少于 4 周或仅偶尔使用,风险较低。长期使用者中有 30% 至 90% 在停药后出现戒断反应。戒断反应通常持续 3 周至 3 个月,其中 10-15% 的人会出现迁延性戒断反应,持续数月,偶尔可达数年。

毒性

中枢神经系统

规律使用可导致认知和精神性运动受损,包括嗜睡、思维混乱、失忆、共济失调和平衡能力下降,这些影响可能持续到次日;较高剂量可能损害长期记忆功能。

肝脏

有报告称黄疸为副作用,提示使用可能累及肝脏。

血液系统

有报告称血液疾病为副作用。

精神病性障碍风险

中度

突然或快速停药后,尤其是高剂量使用者,可能出现精神病性障碍、思维混乱以及伴有妄想的视觉和听幻觉等严重并发症。使用期间也可能出现攻击性反常增加。

癫痫发作风险

中度

突然或快速停药后,尤其是高剂量使用者,可能出现癫痫发作这一严重并发症,且可能致命。逐步减量可大大降低这一风险。

历史与文化

氯普拉唑仑于 1983 上市。7

法律地位

法律地位尚未撰写

条目状态

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