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警告混合使用或戒断反应可能很危险

与其他镇静剂联用普通剂量可致命地导致呼吸停止。长期依赖后突然停用也可能引起癫痫发作或谵妄；请寻求医疗帮助。

Lorazepam

Ativan, Temesta, Tavor, Orfidal, Lorsilan在 Piru 中打开

精神活性类别

镇静剂抗焦虑药镇静剂 GABA 能类肌肉松弛剂

化学分类

苯二氮䓬

劳拉西泮是一种短效的苯二氮䓬类抑制剂需要引用。它由惠氏制药于1977年首次在美国上市，被处方用于焦虑、失眠、急性癫痫发作的短期治疗以及住院患者的镇静。与许多其他苯二氮䓬类药物相比，其特点是清除相对较快。与所有苯二氮䓬类药物一样，劳拉西泮在反复使用时具有显著的躯体依赖性风险和成瘾性¹。

剂量与持续时间

在 Piru 中记录

剂量

剂量为人群估计值，个体间差异很大。

阈值~0.1 mg

轻度0.1-0.5 mg

中度0.5-1.5 mg

强1.5-2 mg

重度2+ mg

生物利用度

90%

持续时间

起效5-30 分钟

峰值1-3 小时

消退4-8 小时

总量4-8 小时

半衰期

~8 hours

主观效应

旧版内容。来自 Mindstate Design Labs 的基于统计数据的本体即将推出。

效应因个体、剂量和环境的不同而有很大差异。

躯体

劳拉西泮的躯体效应可分为若干组成部分，其强度随剂量成比例地逐步增强。

运动控制丧失肌肉放松头晕呼吸抑制癫痫发作抑制

认知

劳拉西泮的认知效应可分为若干组成部分，其强度随剂量成比例地逐步增强。许多人将劳拉西泮的整体精神状态描述为强烈镇静和抑制减弱。它包含大量典型的抑制剂认知效应。

焦虑抑制思维迟缓去抑制信息处理抑制欣快失忆强迫性补服

由作者：

Josie Kins 的《主观效应文档》分叉而来，2015年。

由作者：

Josie Kins 的《主观效应文档》分叉而来，2015年。

试剂检测

Expected colorimetric results for common reagent tests. Colors show reaction change over 1–2 minutes.

Zimm(ZI)

Marquis(MQ)

无反应

Mecke(ME)

无反应

Mandelin(MD)

无反应

由以下技术支持

PROtestkit.eu

药理学

药效学

劳拉西泮是一种高效价苯二氮䓬，作为GABA-A受体苯二氮䓬结合位点的阳性别构调节剂发挥作用。需要引用通过与遍布中枢神经系统的突触后GABA-A配体门控氯离子通道结合，它在GABA存在时提高氯离子通道开放的频率，通过细胞超极化增强抑制性神经传递。据报道，与其他苯二氮䓬类药物相比，劳拉西泮对GABA-A苯二氮䓬位点具有较高的亲和力。其抗惊厥特性可能还涉及与电压依赖性钠通道的结合。

药代动力学

劳拉西泮口服吸收良好，绝对生物利用度约为90%，²肌肉注射给药时则被完全且迅速地吸收。需要引用其经肝脏代谢，主要通过直接葡萄糖醛酸化生成无活性代谢物劳拉西泮葡萄糖醛酸苷，另有报道称CYP450同工酶也参与其中。葡萄糖醛酸苷代谢物经肾脏排出，劳拉西泮没有活性代谢物。口服给药后的消除半衰期约为8小时，³舌下含服为11小时，³非肠道给药为14小时。需要引用

相互作用

危险

最高风险

这些组合被认为极其有害，应始终避免。同时服用这些药物的反应高度不可预测，并可能导致死亡。

酒精GHB/GBL阿片类物质曲马多

不安全

避免

服用这些组合存在相当大的身体伤害风险，应尽可能避免。

苯海拉明PCP

谨慎

谨慎使用

这些组合通常不会对身体造成伤害，但可能产生不良效应，例如身体不适或过度刺激。极端使用可能导致身体健康问题。协同效应可能难以预测。选择使用此类组合时应谨慎。

DXM氯胺酮MXE

由以下技术支持

TripSit

耐受性

耐受性时间线只是经验法则，并非精确时间表，且因个体和使用模式不同而差异很大。

完全耐受性

镇静催眠药耐受性在连续使用仅几天后就可能出现。

交叉耐受性

苯二氮䓬类

基线重置

停药后耐受性通常在7-14天内恢复至基线水平，但恢复所需时间可能随长期使用的持续时间和强度成比例地显著延长。

潜在危害

成瘾与依赖

心理

极高

Lorazepam被描述为具有极强的心理成瘾性和非常高的依赖潜力。需要引用强迫性补服是常见报告，在已有物质依赖或精神障碍的个体中滥用风险更高。

躯体

极高

躯体依赖发展迅速，治疗性使用短至一周后即可能出现戒断反应。需要引用若无适当的医学减量，停药可能危及生命，存在癫痫发作、高血压和死亡的严重风险。作为一种强效短效苯二氮䓬类药物，lorazepam 在其同类药物中依赖风险最高。

毒性

中枢神经系统

长期使用可能导致认知缺陷，尤其影响记忆和新记忆的形成；这些效应在停药后可能持续至少六个月，且可能仅部分可逆，在老年使用者中尤其如此。需要引用

精神病性障碍风险

在治疗性或娱乐性使用期间，精神病性障碍罕见，但长期使用后突然停药可出现戒断反应形式的精神病性障碍。需要引用包括幻觉和谵妄在内的矛盾反应在一般人群中的发生率低于1%，但在娱乐性滥用者、精神疾病患者、儿童以及高剂量用药方案使用者中更为常见。

癫痫发作风险

Lorazepam具有抗惊厥特性，在使用期间可抑制癫痫发作。然而，规律使用后突然停药会带来显著的癫痫发作风险，可能危及生命。² 癫痫发作反常加重的情况可能罕见地出现，尤其在癫痫患者中。在医疗监督下逐步减量对于预防戒断反应性癫痫发作至关重要。

历史与文化

劳拉西泮于1963年首次获得专利，与地西泮、氯硝西泮、奥沙西泮、硝西泮、氟西泮、溴西泮和氯拉西泮一同被视为"经典"苯二氮䓬类药物。该化合物由时任惠氏制药研究总裁的D.J. Richards开发。需要引用该药于1977年进入美国市场，商品名为Ativan和Temesta，随后在其他地区以更多商品名销售。惠氏对该化合物的原始专利此后已到期。…