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警告混合使用或戒断反应可能很危险
与其他镇静剂联用普通剂量可致命地导致呼吸停止。长期依赖后突然停用也可能引起癫痫发作或谵妄；请寻求医疗帮助。
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Lormetazepam
Lormetazepam 是一种中枢神经系统抑制剂1，属于 1,4-benzodiazepine class1，也是 temazepam 的类似物。2 它产生镇静的、诱导睡眠的以及减轻焦虑的作用3，并用于短期治疗失眠。3 其作用持续时间4为短至中等。它首次于1980.4上市。与其它苯二氮䓬类药物一样，它可能具有成瘾性。5
剂量与持续时间
剂量
剂量为人群估计值，个体间差异很大。
持续时间
主观效应
药理学
药效学
氯甲西泮通过结合 GABA-A 受体 α 与 γ 亚基之间的苯二氮䓬位点，对 GABA-A 受体产生正向调节作用。6 它作用于含 γ2 以及 α1、α2、α3 或 α5 亚基的受体，6 促进氯离子通道开放并降低神经元兴奋性。6 它似乎优先作用于 ω1 苯二氮䓬结合位点，7 该位点与其镇静作用相关。
药代动力学
氯甲西泮可口服吸收，据报道生物利用度为 80%。9 它经葡萄糖醛酸结合形成无活性代谢物。10 其终末消除半衰期据报道为 11 小时，3 另有描述的近似范围为 10-12 小时。
耐受性
耐受性时间线只是经验法则，并非精确时间表，且因个体和使用模式不同而差异很大。
潜在危害
成瘾与依赖
心理
Lormetazepam 具有成瘾性，可引起心理依赖。11 将使用限制在 2–4 周内时，依赖风险被描述为非常低，但有成瘾史（尤其是对镇静催眠药成瘾）会增加易感性。
躯体
Lormetazepam 可引起躯体依赖，与 GABA–苯二氮䓬受体复合物敏感性改变有关，在减量或停药后会出现戒断反应，有时在剂量不变的情况下也会发生，并随后出现剂量递增。将使用限制在 2–4 周内时，依赖和戒断风险被描述为非常低，但反跳性失眠可在七天后出现，长期使用后也有反跳性 REM 睡眠的报道。戒断反应通常在 4–8 周内消退，但约 10–15% 的人症状持续数月，少数持续数年；建议以等效地西泮剂量替代后逐渐减量。
毒性
Lormetazepam 过量可引起呼吸抑制并进展至死亡；表现范围从嗜睡到昏迷，可能包括共济失调、低血压和肌张力降低。
LD50 数据
| 物种 | 给药途径 | 数值 |
|---|---|---|
| Mouse | Intraperitoneal | 780 mg/kg |
| Mouse | Oral | 1790 mg/kg |
| Mouse | Subcutaneous | 10000 mg/kg |
| Rat | Intraperitoneal | 6250 mg/kg |
| Rat | Oral | 10000 mg/kg |
| Rat | Intraperitoneal | 10000 mg/kg |
历史与文化
氯甲西泮于 1980 首次上市。4
法律地位
国际
Lormetazepam 已获批准。
按国家
荷兰Illegal
英国Prescription only
