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Marinol
Marinol 是一种合成大麻素类1的制剂,属于苯丙烯类化学类别。它含有大麻主要精神活性成分的合成形式,不含其他相关异构体或CBD。它能刺激患有与HIV/AIDS相关的食欲不振2的人的食欲,并在常规的止吐治疗无效时治疗化疗引起的恶心和呕吐。3
剂量与持续时间
剂量
剂量为人群估计值,个体间差异很大。
持续时间
药理学
药效学
Dronabinol 作为 CB1 和 CB2 大麻素类受体的弱部分激动剂,有助于其食欲刺激和镇痛作用。它还产生交感神经兴奋活性,尽管对交感神经元的作用是间接的,而非确立的。3 Dronabinol 抑制转运蛋白 BCRP/ABCG2 和 P-glycoprotein。
药代动力学
口服剂量约有90-95%被吸收,但由于肝脏首过代谢和高脂溶性,仅有10-20%进入体循环。3 肝脏细胞色素P450酶通过羟基化和氧化代谢屈大麻酚,生成一种活性代谢物,该代谢物随后被转化为无活性的羧基代谢物;同时也形成葡萄糖醛酸结合物。屈大麻酚是CYP2C9、CYP2C19、CYP3A4、UGT1A1、UGT1A3和UGT1A9的底物。它抑制CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C19、CYP2C9、CYP2D6、CYP3A4、CYP3A5和CYP3A7,其中对CYP3A5和CYP3A7的抑制较弱;也有CYP2C9诱导的报道。若干CYP2C9变异型被推断会导致代谢不良。屈大麻酚及其主要活性代谢物的血浆浓度大致相等。3 其表观分布容积约为10 L/kg,3屈大麻酚及其代谢物的血浆蛋白结合率约为97%。3 消除的初始半衰期约为4小时,终末半衰期为25-36小时;平均清除率约为0.2 L/kg/小时,并因其复杂的分布而有很大差异。3 排泄主要经胆汁进入粪便,放射性标记的口服剂量约有半数在72小时内随粪便回收,10-15%经尿液排出;口服剂量中以原形随粪便回收的不足5%。4 再分布使排泄得以延长,单次给药后五周以上仍可在尿液和粪便中检出代谢物。4 在一项针对艾滋病患者口服胶囊的研究中,尿液测定提示两周后大麻素类水平达到稳态。4 吸入和黏膜黏附型屈大麻酚制剂可限制首过代谢。
潜在危害
历史与文化
美国食品药品监督管理局于 1985 年 31 月首次批准了 dronabinol。该药物以 Marinol 和 Syndros 的名称上市,并在包括美国、德国、南非和澳大利亚在内的国家作为处方药供应。在加拿大,Tetra Bio-Pharma 向加拿大卫生部提交了 dronabinol 软胶囊8的申请,拟用商品名为 Reduvo。对其更多医疗用途的研究仍在继续,针对睡眠呼吸暂停的 2B 期试验已于 2017 年完成。…
法律地位
国际
大麻酚有批准、非法和研究监管分组。