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Marinol

Marinol 分子结构Marinol 分子结构

Marinol 是一种合成大麻素类1的制剂,属于苯丙烯类化学类别。它含有大麻主要精神活性成分的合成形式,不含其他相关异构体或CBD。它能刺激患有与HIV/AIDS相关的食欲不振2的人的食欲,并在常规的止吐治疗无效时治疗化疗引起的恶心和呕吐。3

剂量与持续时间

剂量

剂量为人群估计值,个体间差异很大。

阈值~10 mg
轻度10-20 mg
中度20-30 mg
强30-50 mg
重度50+ mg

持续时间

后遗效应1-4 小时

主观效应

旧版内容。来自 Mindstate Design Labs 的基于统计数据的本体即将推出。

效应因个体、剂量和情境而异。

躯体

脱水

认知

视觉

听觉

分叉自 作者:Josie Kins 的Subjective Effect Documentation工作,2015年4月。

药理学

药效学

Dronabinol 作为 CB1 和 CB2 大麻素类受体的弱部分激动剂,有助于其食欲刺激和镇痛作用。它还产生交感神经兴奋活性,尽管对交感神经元的作用是间接的,而非确立的。3 Dronabinol 抑制转运蛋白 BCRP/ABCG2 和 P-glycoprotein。

药代动力学

口服剂量约有90-95%被吸收,但由于肝脏首过代谢和高脂溶性,仅有10-20%进入体循环。3 肝脏细胞色素P450酶通过羟基化和氧化代谢屈大麻酚,生成一种活性代谢物,该代谢物随后被转化为无活性的羧基代谢物;同时也形成葡萄糖醛酸结合物。屈大麻酚是CYP2C9、CYP2C19、CYP3A4、UGT1A1、UGT1A3和UGT1A9的底物。它抑制CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C19、CYP2C9、CYP2D6、CYP3A4、CYP3A5和CYP3A7,其中对CYP3A5和CYP3A7的抑制较弱;也有CYP2C9诱导的报道。若干CYP2C9变异型被推断会导致代谢不良。屈大麻酚及其主要活性代谢物的血浆浓度大致相等。3 其表观分布容积约为10 L/kg,3屈大麻酚及其代谢物的血浆蛋白结合率约为97%。3 消除的初始半衰期约为4小时,终末半衰期为25-36小时;平均清除率约为0.2 L/kg/小时,并因其复杂的分布而有很大差异。3 排泄主要经胆汁进入粪便,放射性标记的口服剂量约有半数在72小时内随粪便回收,10-15%经尿液排出;口服剂量中以原形随粪便回收的不足5%。4 再分布使排泄得以延长,单次给药后五周以上仍可在尿液和粪便中检出代谢物。4 在一项针对艾滋病患者口服胶囊的研究中,尿液测定提示两周后大麻素类水平达到稳态。4 吸入和黏膜黏附型屈大麻酚制剂可限制首过代谢。

相互作用

相互作用尚未撰写

未列出的组合是未知组合,不是安全组合。混合使用前请查阅专门的组合图表。

检查 TripSit

耐受性

耐受性时间线只是经验法则,并非精确时间表,且因个体和使用模式不同而差异很大。

完全耐受性
长期使用时,Marinol(屈大麻酚)会对某些心血管和中枢神经系统效应产生耐受性。3 在12名以分次剂量接受相当于艾滋病相关厌食症最大推荐剂量12倍剂量的健康男性中,对心血管效应和主观不良中枢神经系统效应的耐受性在12天内形成。对食欲兴奋作用的耐受性似乎不会形成;在按推荐剂量服用的艾滋病患者中,该效应可持续长达5个月。5

潜在危害

成瘾与依赖

心理

低

持续服用 dronabinol 可能导致成瘾。3 SYNDROS 口服溶液可以在不进行任何处理的情况下被滥用,有药物滥用或依赖史的人可能更倾向于滥用它。

躯体

低

慢性 SYNDROS 治疗期间可能出现躯体依赖。6 每日服用 210 mg 的 dronabinol 胶囊 12–16 天后突然停药,可在 12 小时内出现易激惹、失眠和烦躁,随后在 24 小时左右出现潮红、出汗、鼻涕、腹泻、打嗝和食欲不振;这些症状在接下来的 48 小时内逐渐消退。6 记录到与戒断反应相关的脑电图过度兴奋,高剂量治疗结束后,睡眠障碍持续数周。7

毒性

生殖和发育

在母体有毒剂量下暴露于 dronabinol 会减少母体体重增加和存活后代的数量,并增加胎儿死亡率和早期吸收率,在两种动物物种中均有此现象;7 在大鼠中,从植入到断奶的母体暴露也导致后代死亡以及不良的发育和神经发育效应。

心血管

Dronabinol 可能导致心动过速、体位性低血压和突然站立时晕厥;3 严重过量可能引起体位性低血压。7

神经系统

Dronabinol 会损害记忆和运动协调能力,而严重过量可能导致嗜睡、言语不清和严重共济失调。

尿液

Dronabinol 过量可能引起尿潴留。7

胃肠道

Dronabinol 过量可能减少肠道蠕动。7

精神病性障碍风险

高剂量 dronabinol 的滥用或误用会增加精神病性反应的风险,包括精神病性障碍、幻觉、人格解体、情绪变化和偏执。3 偏执和思维混乱也被报告为常见副作用。3

癫痫发作风险

低

Dronabinol 过量可能导致患有现有癫痫发作障碍的患者发生癫痫发作。3

历史与文化

美国食品药品监督管理局于 1985 年 31 月首次批准了 dronabinol。该药物以 Marinol 和 Syndros 的名称上市,并在包括美国、德国、南非和澳大利亚在内的国家作为处方药供应。在加拿大,Tetra Bio-Pharma 向加拿大卫生部提交了 dronabinol 软胶囊8的申请,拟用商品名为 Reduvo。对其更多医疗用途的研究仍在继续,针对睡眠呼吸暂停的 2B 期试验已于 2017 年完成。…

法律地位

国际

大麻酚有批准、非法和研究监管分组。

按国家

处方3
United States flag美国Prescription only
Colombia flag哥伦比亚Prescription only
Italy flag意大利Prescription only

参考文献

引用

  1. FDA Regulation of Cannabis and Cannabis-Derived Products, Including Cannabidiol (CBD). U.S. Food and Drug Administration (n.d.). https://www.fda.gov/news-events/public-health-focus/fda-regulation-cannabis-and-cannabis-derived-products-including-cannabidiol-cbd1
  2. Cannabis (Marijuana) and Cannabinoids: What You Need To Know. National Center for Complementary and Integrative Health (n.d.). https://www.nccih.nih.gov/health/cannabis-marijuana-and-cannabinoids-what-you-need-to-know1
  3. DailyMed — MARINOL (dronabinol) capsule. dailymed.nlm.nih.gov (n.d.). https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=d0efeeec-640d-43c3-8f0a-d31324a11c681234567891011121314151617181920
  4. SYNDROS (dronabinol) oral solution — Prescribing Information. DailyMed, National Library of Medicine (n.d.). https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/fda/fdaDrugXsl.cfm?setid=c2bc83c1-f9fe-11e2-b778-0800200c9a66123456
  5. DailyMed: DRONABINOL solution. DailyMed (2026). https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=44205ae6-b86a-485c-baf6-233a2c8786401
  6. DailyMed — SYNDROS (dronabinol) solution. DailyMed, U.S. National Library of Medicine (2026). https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=3cdcb4f5-5af9-4ff7-b535-2a5cf4c6da891234
  7. MARINOL (dronabinol) Capsules prescribing information. U.S. Food and Drug Administration (2005). https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2005/018651s021lbl.pdf12345
  8. Tetra Bio-Pharma Files New Drug Submission for REDUVO(TM) in Canada. ACCESS Newswire / Tetra Bio-Pharma (2020). https://www.accessnewswire.com/newsroom/en/biotechnology/tetra-bio-pharma-files-new-drug-submission-for-reduvotm-in-canada-6225641
  9. Schedules of Controlled Substances: Rescheduling of the Food and Drug Administration Approved Product Containing Synthetic Dronabinol in Sesame Oil and Encapsulated in Soft Gelatin Capsules From Schedule II to Schedule III. govinfo.gov (n.d.). https://www.govinfo.gov/content/pkg/FR-1999-07-02/pdf/99-16833.pdf123
  10. Respectable Reefer. MAPS / Mother Jones (2005). https://maps.org/2005/10/19/respectable_reefer1

延伸阅读

  1. Banister et al. 2019 - Dark Classics in Chemical Neuroscience: Δ 9 -Tetrahydrocannabinol

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