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Mefloquine
甲氟喹是一种喹啉甲醇衍生物1，用于预防和治疗疟疾，2包括对氯喹耐药的感染。2它由美国陆军于1970年代开发。它可引起严重的精神效应，包括可能长期存在的抑郁、焦虑和幻觉，2以及癫痫发作和平衡受损等神经效应。不推荐有精神健康问题或癫痫病史的人使用。
剂量与持续时间
剂量
剂量为人群估计值，个体间差异很大。
列出的最高剂量值反映的是可用经验报告中报道的最高剂量，而非正式确立的上限。
主观效应
药理学
药效学
甲氟喹对血液期疟原虫有效，但不能清除肝期寄生虫。2其抗疟机制尚未完全阐明；2研究表明，通过抑制恶性疟原虫 80 核糖体的蛋白质合成是其作用机制之一。甲氟喹还可部分激活 5-HT2A 和 5-HT2C 受体，抑制血清素再摄取，并拮抗 5-HT3 和腺苷 A2A 受体。其他作用包括抑制乙酰胆碱酯酶，以及非特异性阻断连接蛋白半通道和 pannexon，后者被认为可能与其潜在的抗癫痫活性有关。Pfmdr1 拷贝数增加与疟原虫对甲氟喹的耐药性相关，3也有对 JC 病毒具有活性的报道。
药代动力学
Mefloquine 从胃肠道被迅速吸收，食物可将其生物利用度提高约 40%。Mefloquine 在单次口服给药后 6-24 小时内达到最高血浆浓度。4 血浆蛋白结合率超过 98%，广泛的组织分布在健康成人中产生约 20 L/kg 的表观分布容积，报告的估计值为 13.3-40.9 L/kg。它可能在寄生虫感染的红细胞中积累2，并在低浓度下出现在母乳中。2 Mefloquine 发生广泛的肝脏代谢，主要通过 CYP3A4 进行，产生一个主要的羧酸代谢物和少量酒精代谢物。它还被归类为 CYP3A4 抑制剂以及 P-glycoprotein 的底物和抑制剂。排泄主要通过胆汁和粪便进行，尿液中排出 4-9%；稳态恢复测量包括未改变药物相当于摄入剂量的 9%，以及羧酸代谢物相当于 4%。一项综述报告的末期消除半衰期范围是 0.9-13.8 天，而健康成人研究报告的平均半衰期为 2-4 周，平均约为 21 天。全身清除率估计范围是 0.022-0.073 L/h/kg，处方信息报告为 30 mL/min。妊娠期清除率增加，而肝功能受损可能延长消除时间。长期使用期间血浆半衰期保持不变。与 (+)-enantiomer 相比，(−)-enantiomer 达到更高的血浆浓度并具有更长的半衰期。
谨慎
谨慎使用这些组合通常不会对身体造成伤害，但可能产生不良效应，例如身体不适或过度刺激。极端使用可能导致身体健康问题。协同效应可能难以预测。选择使用此类组合时应谨慎。
耐受性
潜在危害
历史与文化
开发与临床试验
Mefloquine是在1970s期间，在Walter Reed Army Institute of Research开发的，紧随越南战争结束之后。它是研究计划中筛选的250,000种抗疟疾化合物中的第142,490种化合物。
法律地位
按国家
美国Prescription only
加拿大Prescription only
新加坡Prescription only
