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Metaxalone

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主观效应
相互作用
耐受性
Metaxalone 分子结构Metaxalone 分子结构
在 Piru 中打开

Metaxalone 是一种酚醚化学类骨骼肌松弛alone松弛剂1和中枢神经系统抑制剂2。它用于缓解与拉伤、扭伤和其他肌肉骨骼疾病相关的疼痛，同时配合休息和躯体治疗。它不会直接放松紧张的骨骼肌。3 副作用包括嗜睡、头晕、恶心和呕吐4，并且由于其潜在的副作用，被认为它是老年人的高风险药物。

剂量与持续时间

在 Piru 中记录

剂量

剂量为人群估计值，个体间差异很大。

阈值~400 mg
轻度400-800 mg
中度800-1600 mg
强1600-2400 mg
重度2400+ mg

持续时间

起效15-45 分钟
后遗效应1-8 小时
总量4-8 小时

主观效应

主观效应尚未撰写

药理学

药效学

Metaxalone在人体中的作用机制尚未确定，但其肌肉松弛作用可能源于一般中枢神经系统抑制5和其镇静特性。6 它不会直接放松人体紧张的骨骼肌。7

药代动力学

Metaxalone 经过肝脏代谢，未鉴定的代谢物经尿液排出。7 它是CYP{{DWPROTECTD A2和CYP2C19的底物，4 抑制CYP1A2、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1A，并诱导CYP1A2和CYP3A4。绝对口服生物利用度未知,6 但食物会增加吸收。在一项研究中，食物使血药峰值浓度增加了77.5%，AUC0-t和AUC0-∞测量的暴露增加了23.5%和15.4%，与空腹相比。报告的半衰期是9.2±4.8小时，分布容积是800 L。空腹条件下报告的清除率为68±50 L/h，服用一片400 mg的平板后为66±51 L/h，服用两片400 mg的平板后为68±50 L/h。

代谢物暂无记录

相互作用

相互作用尚未撰写

未列出的组合是未知组合，不是安全组合。混合使用前请查阅专门的组合图表。

检查 TripSit

耐受性

耐受性尚未撰写

潜在危害

毒性

致死剂量

在鼠和小鼠的LD50测试期间，剂量增加导致镇静、催眠和最终呼吸衰竭程度逐渐加深。8 犬的LD50无法确定，因为更高剂量在15–30分钟内引起呕吐。9

LD50 数据
物种给药途径数值
RatOral775 mg/kg
MouseOral1690 mg/kg
呼吸系统

增加口服的metaxalone剂量在LD50测试期间导致大鼠和小鼠呼吸衰竭。

历史与文化

在15年2005月，Spiridon Spireas获得了美国专利US20050276844获得了Metaxalone可生物利用制剂及其生产工艺的美国专利。 分析研究包括Nirogi及其同事开发的一种使用液相色谱-串联质谱法测定人血浆中Metaxalone的方法。11 P. K. Sahu及其同事介绍了一种指示稳定性的高性能液相色谱法。12

法律地位

国际

Metaxalone 已获批准。

按国家

处方1
United States flag美国Prescription only

参考文献

引用

  1. Metaxalone: MedlinePlus Drug Information. MedlinePlus (2024). https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a682010.html1
  2. Considerations for the Appropriate Use of Skeletal Muscle Relaxants for the Management Of Acute Low Back Pain. Pharmacy and Therapeutics (2014). https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC41037161
  3. Metaxalone Tablets. DailyMed (2012). https://www.dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/fda/fdaDrugXsl.cfm?setid=117c6190-77a2-2036-e054-00144ff8d46c&type=display1
  4. DailyMed — METAXALONE tablet (Direct_Rx; ANDA 203695). dailymed.nlm.nih.gov (n.d.). https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/lookup.cfm?setid=45726fbc-3450-63f7-e063-6394a90a671a123
  5. Metaxalone: Uses, Interactions, Mechanism of Action. DrugBank (n.d.). https://go.drugbank.com/drugs/DB006601
  6. Metaxalone Monograph for Professionals. Drugs.com / ASHP (2026). https://www.drugs.com/monograph/metaxalone.html12
  7. DailyMed — METAXALONE tablet (Blenheim Pharmacal, Inc.). DailyMed (2015). https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=117c6190-77a2-2036-e054-00144ff8d46c12
  8. Metaxalone Tablets. DailyMed (2024). https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/fda/fdaDrugXsl.cfm?setid=b713a0f2-d47a-0ae7-e053-2995a90a5b851
  9. metaxalone. DailyMed (2022). https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/fda/fdaDrugXsl.cfm?setid=686b8c39-4ed8-4d69-e053-2991aa0a579d1
  10. METAXALONE TABLETS, USP. DailyMed (2020). https://www.dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/fda/fdaDrugXsl.cfm?setid=168c539d-3637-4a43-a8b6-cd8e82cf6342&type=display1

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