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Methaqualone

Methaqualone 分子结构Methaqualone 分子结构
2-Methyl-3-o-tolyl-4(3H)-quinazolinone
Quaalude, Sopor, Mandrax, Parest, Ludes在 Piru 中打开

甲喹酮是喹唑啉酮类的镇静催眠类抑制剂。需要引用 其镇静特性于20世纪50年代首次被研究人员发现,并于1962年在美国获得专利。在20世纪70年代,它被广泛用于治疗失眠和肌肉放松,同时在反主流文化和迪斯科场景中具有显著的娱乐性流行度。尽管作为药物已基本停用,它仍在被秘密生产,尤其是在南非。 非法甲喹酮产品常被掺假,有时掺入其他中枢神经系统抑制剂。

剂量与持续时间

在 Piru 中记录

剂量

剂量为人群估计值,个体间差异很大。

阈值~75 mg
轻度75-150 mg
中度150-300 mg
强300-500 mg
重度500+ mg

持续时间

起效20-45 分钟
峰值2-4 小时
消退1-2 小时
后遗效应2-24 小时
总量4-8 小时
半衰期
4-60 hours

主观效应

旧版内容。来自 Mindstate Design Labs 的基于统计数据的本体即将推出。

效应因个体、剂量和环境的不同而有很大差异。

由 作者:Josie Kins 的《主观效应文档》分叉而来,2015年。

试剂检测

Expected colorimetric results for common reagent tests. Colors show reaction change over 1–2 minutes.

Mandelin(MD)
yellow2 → orange1
Marquis(MQ)
无反应
无反应
Mecke(ME)
无反应
无反应
Simons(SI)
无反应
无反应
由以下技术支持 PROtestkit.eu

药理学

药效学

甲喹酮主要作为GABA-A受体的阳性别构调节剂发挥作用,增强由GABA产生的抑制性氯离子电流。需要引用 也观察到一些轻微的直接激动剂活性,但相对而言并不显著。1 其结合位点位于跨膜β(+)/α(-)亚基界面,与苯二氮䓬类、巴比妥类和神经类固醇的结合位点不同,但可能与依托咪酯的结合位点部分重叠。需要引用 甲喹酮也可能在某些GABA-A受体亚型上作为阴性别构调节剂发挥作用,因此被视为一种混合型GABA-A受体调节剂。1 它对众多其他潜在靶点(包括其他受体和神经递质转运体)的亲和力可忽略不计。需要引用

药代动力学

甲喹酮经胃肠道迅速吸收,并通过血浆分布至身体脂肪、肝脏和脑组织。口服给药后约2小时达到血浆峰值浓度。2 其消除半衰期的报道不一,估计值从约4小时到长达60小时不等。

代谢物暂无记录

相互作用

危险

最高风险

这些组合被认为极其有害,应始终避免。同时服用这些药物的反应高度不可预测,并可能导致死亡。

解离剂兴奋剂

谨慎

谨慎使用

这些组合通常不会对身体造成伤害,但可能产生不良效应,例如身体不适或过度刺激。极端使用可能导致身体健康问题。协同效应可能难以预测。选择使用此类组合时应谨慎。

1,2-苯二氮䓬Abametapir乙酰唑胺乙酰奋乃静阿戈美拉汀
由以下技术支持 TripSit

耐受性

耐受性时间线只是经验法则,并非精确时间表,且因个体和使用模式不同而差异很大。

完全耐受性
对镇静催眠效应的耐受性发展很快,通常在重复用药仅几天后就会出现。每天使用中度剂量时,约两周内即可形成躯体依赖。对欣快效应的耐受性似乎比对呼吸抑制的耐受性发展得更快,当用户为找回早期的主观效应而提高剂量时,会大幅增加过量风险。
基线重置
在不继续使用的情况下停用1-2周。要避免耐受性累积,通常需要将各次剂量间隔数天至约一周。
半耐受性
停用后大约3-7天。
交叉耐受性

GABA能抑制剂, 巴比妥类, 其他镇静催眠药

潜在危害

成瘾与依赖

心理

高

Methaqualone被描述为极易成瘾且滥用潜力高。需要引用规律使用时心理依赖非常常见,尤其是每日剂量超过600 mg时。使用者报告停药后对该药的强烈渴求会持续很长时间。

躯体

高

躯体依赖发展迅速,即使每日使用中度剂量,也可在几周内产生成瘾。需要引用戒断反应症状包括烦躁不安、易激惹、失眠、震颤、恶心、呕吐、腹部绞痛和肌肉抽搐。严重戒断反应可出现意识模糊、谵妄、幻觉、高热和类似癫痫的发作,后者可能致命。

毒性

呼吸

呼吸抑制在较高剂量下是显著效应,过量时可进展为呼吸停止;与其他抑制剂合用会大幅增加该风险。需要引用

心血管

使用期间会出现包括心率和血压降低在内的心脏效应;严重过量时可能发生心脏骤停。需要引用

肾脏

严重过量后曾报告导致肾衰竭。

精神病性障碍风险

使用期间可出现偏执、恐慌和焦虑,尤其是在某些剂量下。更严重的精神效应,包括意识模糊、谵妄、噩梦和幻觉,主要与戒断反应而非急性中毒相关。需要引用

癫痫发作风险

无论在过量时还是在长期使用后的戒断反应期间,癫痫发作都是methaqualone的重大风险。需要引用两种情况下均有惊厥记录,其中戒断反应性发作可能致命。该药在正常剂量下具有抗惊厥特性,但反复给药后会对该效应产生耐受性。

历史与文化

发现与研发

Methaqualone 于 1951 年由 M.I. Gujral 在印度首次合成,是一项寻找抗疟化合物研究计划的一部分。尽管该物质被证明对疟疾无效,研究人员在 1955 年前确认了其催眠特性。1957 年的一项后续药理学研究证实,methaqualone 是这项研究工作中合成的化合物组中活性最强的化合物。该物质于 1962 年由 Wallace and Tiernan 在美国获得专利,需要引用为其药物开发奠定了基础。

法律地位

国际

Methaqualone 在国际层面受《1971年精神药物公约》附表II管制。在已核查的《1961年单一公约》附表或《1988年公约》附表中,其未被列入。

按国家

非法11
United States flag美国Illegal
Australia flag澳大利亚Illegal
Canada flag加拿大Illegal
Germany flag德国Illegal
India flag印度Illegal
Israel flag以色列Illegal
Netherlands flag荷兰Illegal
Portugal flag葡萄牙Illegal
Russia flag俄罗斯Illegal
Sweden flag瑞典Illegal
United Kingdom flag英国Illegal
管制 / 受限制13
Colombia flag哥伦比亚Restricted
Denmark flag丹麦Restricted
Finland flag芬兰Restricted
Ireland flag爱尔兰Restricted
Italy flag意大利Restricted
New Zealand flag新西兰Restricted
Norway flag挪威Restricted
Singapore flag新加坡Restricted
South Africa flag南非Restricted
South Korea flag韩国Restricted
Switzerland flag瑞士Restricted
Ukraine flag乌克兰Restricted
United Arab Emirates flag阿拉伯联合酋长国Restricted
处方3
Austria flag奥地利Prescription only
Japan flag日本Prescription only
Mexico flag墨西哥Prescription only

参考文献

来源页面

  1. Bluelight: Methaqualone Discussion
  2. DrugBank
  3. Erowid
  4. Erowid: Methaqualone Basics
  5. Erowid: Methaqualone Dosage
  6. Erowid: Methaqualone Effects
  7. Isomer Design (TiHKAL/PiHKAL)
  8. PsychonautWiki
  9. The Drug Classroom
  10. TripSit Factsheets
  11. Wikipedia

引用

  1. Harriet Hammer, Benjamin M. Bader, Corina Ehnert, Christoffer Bundgaard, Lennart Bunch, Kirsten Hoestgaard-Jensen, Olaf H.-U. Schroeder, Jesper F. Bastlund, Alexandra Gramowski-Voß, & Anders A. Jensen. (August 2015). A Multifaceted GABAA Receptor Modulator: Functional Properties and Mechanism of Action of the Sedative-Hypnotic and Recreational Drug Methaqualone (Quaalude). Molecular Pharmacology, 88(2), 401–420. https://doi.org/10.1124/mol.115.09929112
  2. John M. Clifford, James H. Cookson, & Phyllis E. Wickham. (1974). Absorption and clearance of secobarbital, heptabarbital, methaqualone, and ethinamate. 16(2), 376-389. https://doi.org/10.1002/cpt19741623761
  3. The rise and fall of the Quaalude: The forgotten drug. Liberty House Clinic (n.d.). https://www.libertyhouseclinic.co.uk/blog/society/the-rise-and-fall-of-the-quaalude-the-forgotten-drug/1
  4. The Narcotic Drugs and Psychotropic Substances Rules, 1985. indiacode.nic.in (n.d.). https://www.indiacode.nic.in/ViewFileUploaded?file=the_narcotic_drugs_and_psychotropic_substances_rules%2C_1985_date_14.11.1985.pdf&path=AC_CG_61_1073_00014_00014_1563259383370%2Frulesindividualfile%2F1
  5. The Narcotic Drugs and Psychotropic Substances Rules, 1985. indiacode.nic.in (n.d.). https://www.indiacode.nic.in/bitstream/123456789/18974/1/narcotic-drugs-and-psychotropic-substances-act-1985.pdf1
  6. The Narcotic Drugs and Psychotropic Substances Rules, 1985. cbn.gov.in (n.d.). https://cbn.gov.in/pdf/exim/Substances/6.NDandPS_allowed_for_Medical_Scientific_Training_purposes.pdf1
  7. D.P.R. 9 ottobre 1990, n. 309, Tabelle. gazzettaufficiale.it (n.d.). https://www.gazzettaufficiale.it/eli/gu/2020/07/13/174/sg/pdf1
  8. Cabinet Order Designating Narcotics, Plants Containing Narcotic Raw Materials, Psychotropics, and Narcotic and Psychotropic Raw Materials (Cabinet Order No. 238 of 1990). mhlw.go.jp (n.d.). https://www.mhlw.go.jp/web/t_doc?dataId=811051001
  9. Cabinet Order Designating Narcotics, Plants Containing Narcotic Raw Materials, Psychotropics, and Narcotic and Psychotropic Raw Materials (Cabinet Order No. 238 of 1990). ncd.mhlw.go.jp (n.d.). https://www.ncd.mhlw.go.jp/dl_data/keitai/cotrolled_substances_list20241212%20.pdf1
  10. Cabinet Order Designating Narcotics, Plants Containing Narcotic Raw Materials, Psychotropics, and Narcotic and Psychotropic Raw Materials (Cabinet Order No. 238 of 1990). japaneselawtranslation.go.jp (n.d.). https://www.japaneselawtranslation.go.jp/en/laws/view/2849/en1

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