本页由机器翻译,以英文原文为准。尚未翻译的段落保留英文。
警告过量、联用与戒断反应可能致命
单独使用高剂量,或与其他镇静剂联用普通剂量,可致命地导致呼吸停止。长期依赖后突然停用可引起癫痫发作、谵妄或死亡。
Methaqualone
甲喹酮是喹唑啉酮类的镇静催眠类抑制剂。需要引用 其镇静特性于20世纪50年代首次被研究人员发现,并于1962年在美国获得专利。在20世纪70年代,它被广泛用于治疗失眠和肌肉放松,同时在反主流文化和迪斯科场景中具有显著的娱乐性流行度。尽管作为药物已基本停用,它仍在被秘密生产,尤其是在南非。 非法甲喹酮产品常被掺假,有时掺入其他中枢神经系统抑制剂。
剂量与持续时间
剂量
剂量为人群估计值,个体间差异很大。
持续时间
主观效应
旧版内容。来自 Mindstate Design Labs 的基于统计数据的本体即将推出。
效应因个体、剂量和环境的不同而有很大差异。
药理学
药效学
甲喹酮主要作为GABA-A受体的阳性别构调节剂发挥作用,增强由GABA产生的抑制性氯离子电流。需要引用 也观察到一些轻微的直接激动剂活性,但相对而言并不显著。1 其结合位点位于跨膜β(+)/α(-)亚基界面,与苯二氮䓬类、巴比妥类和神经类固醇的结合位点不同,但可能与依托咪酯的结合位点部分重叠。需要引用 甲喹酮也可能在某些GABA-A受体亚型上作为阴性别构调节剂发挥作用,因此被视为一种混合型GABA-A受体调节剂。1 它对众多其他潜在靶点(包括其他受体和神经递质转运体)的亲和力可忽略不计。需要引用
药代动力学
甲喹酮经胃肠道迅速吸收,并通过血浆分布至身体脂肪、肝脏和脑组织。口服给药后约2小时达到血浆峰值浓度。2 其消除半衰期的报道不一,估计值从约4小时到长达60小时不等。
危险
最高风险这些组合被认为极其有害,应始终避免。同时服用这些药物的反应高度不可预测,并可能导致死亡。
谨慎
谨慎使用这些组合通常不会对身体造成伤害,但可能产生不良效应,例如身体不适或过度刺激。极端使用可能导致身体健康问题。协同效应可能难以预测。选择使用此类组合时应谨慎。
耐受性
耐受性时间线只是经验法则,并非精确时间表,且因个体和使用模式不同而差异很大。
GABA能抑制剂, 巴比妥类, 其他镇静催眠药
潜在危害
成瘾与依赖
心理
高Methaqualone被描述为极易成瘾且滥用潜力高。需要引用规律使用时心理依赖非常常见,尤其是每日剂量超过600 mg时。使用者报告停药后对该药的强烈渴求会持续很长时间。
躯体
高躯体依赖发展迅速,即使每日使用中度剂量,也可在几周内产生成瘾。需要引用戒断反应症状包括烦躁不安、易激惹、失眠、震颤、恶心、呕吐、腹部绞痛和肌肉抽搐。严重戒断反应可出现意识模糊、谵妄、幻觉、高热和类似癫痫的发作,后者可能致命。
毒性
呼吸抑制在较高剂量下是显著效应,过量时可进展为呼吸停止;与其他抑制剂合用会大幅增加该风险。需要引用
使用期间会出现包括心率和血压降低在内的心脏效应;严重过量时可能发生心脏骤停。需要引用
严重过量后曾报告导致肾衰竭。
精神病性障碍风险
使用期间可出现偏执、恐慌和焦虑,尤其是在某些剂量下。更严重的精神效应,包括意识模糊、谵妄、噩梦和幻觉,主要与戒断反应而非急性中毒相关。需要引用
癫痫发作风险
无论在过量时还是在长期使用后的戒断反应期间,癫痫发作都是methaqualone的重大风险。需要引用两种情况下均有惊厥记录,其中戒断反应性发作可能致命。该药在正常剂量下具有抗惊厥特性,但反复给药后会对该效应产生耐受性。
历史与文化
发现与研发
Methaqualone 于 1951 年由 M.I. Gujral 在印度首次合成,是一项寻找抗疟化合物研究计划的一部分。尽管该物质被证明对疟疾无效,研究人员在 1955 年前确认了其催眠特性。1957 年的一项后续药理学研究证实,methaqualone 是这项研究工作中合成的化合物组中活性最强的化合物。该物质于 1962 年由 Wallace and Tiernan 在美国获得专利,需要引用为其药物开发奠定了基础。
法律地位
国际
Methaqualone 在国际层面受《1971年精神药物公约》附表II管制。在已核查的《1961年单一公约》附表或《1988年公约》附表中,其未被列入。