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Methylphenidate

Ritalin, Concerta, Methylin, Vitamin R, R-ball在 Piru 中打开

精神活性类别

兴奋剂

化学分类

Phenidate 苯基哌啶类

哌甲酯是一种Phenidate类的中枢神经系统兴奋剂¹。它于1944年首次合成，需要引用此后成为治疗注意缺陷多动障碍（ADHD）和发作性睡病最广泛处方的药物之一，以Ritalin¹和Concerta²等品牌上市销售。在临床环境之外，它被用于娱乐目的³并作为认知增强剂使用，³不过其兴奋和欣快效应通常被认为不如苯丙胺类明显。

剂量与持续时间

在 Piru 中记录

剂量

剂量为人群估计值，个体间差异很大。

阈值~5 mg

轻度5-15 mg

中度15-35 mg

强35-60 mg

重度60+ mg

生物利用度

11-52%

持续时间

起效30-60 分钟

起效期20-45 分钟

峰值60-90 分钟

消退45-60 分钟

后遗效应2-6 小时

总量3-4 小时

半衰期

2-3 hours

主观效应

旧版内容。来自 Mindstate Design Labs 的基于统计数据的本体即将推出。

效应因个体、剂量和环境的不同而有很大差异。

躯体

哌甲酯的躯体效应可分为若干组成部分，其强度随剂量成比例地逐渐增强。

心率加快脱水食欲抑制出汗增多

认知

哌甲酯的认知效应可以分解为若干组成部分，这些组成部分随剂量成比例地逐渐增强。许多人将哌甲酯的总体精神状态描述为极度的精神兴奋、注意力增强和强烈的欣快。它包含大量典型的兴奋剂认知效应。虽然阴性副作用在低至中度剂量下通常较轻微，但在更高剂量或长期使用时，它们出现的可能性会越来越大。这一点在体验的消退阶段尤为明显。

清醒度思维加速分析能力增强动力增强焦虑抑郁

由作者：

Josie Kins 的《主观效应文档》分叉而来，2015年。

由作者：

Josie Kins 的《主观效应文档》分叉而来，2015年。

试剂检测

Expected colorimetric results for common reagent tests. Colors show reaction change over 1–2 minutes.

Marquis(MQ)

Mandelin(MD)

Liebermann(LB)

Froe(FR)

由以下技术支持

PROtestkit.eu

药理学

药效学

哌甲酯主要作为去甲肾上腺素-多巴胺再摄取抑制剂（NDRI）发挥作用⁴，同时阻断多巴胺转运体（DAT）和去甲肾上腺素转运体（NET），以提高这些神经递质的神经元外浓度。需要引用其活性在多巴胺转运体处最为显著，去甲肾上腺素再摄取抑制的程度较低。外消旋混合物的两种对映异构体均对 5-HT1A 受体表现出亲和力，但未观察到与 5-羟色胺转运体的直接结合。⁵ 最初的研究结果还提示其对 5-HT2B 受体有亲和力，但后续研究发现该位点无显著活性。需要引用

药代动力学

哌甲酯在肝脏经历广泛的首过代谢，导致口服生物利用度约为11至52%，个体差异相当大。需要引用它被羧酸酯酶CES1A1通过去酯化迅速代谢为利他林酸，后者几乎没有药理活性。 d-异构体在口服时的生物利用度显著高于l-异构体，并且是外消旋混合物药理效应的主要来源。约97%的代谢产物经尿液排泄，以原形出现的不足1%。即释制剂的消除半衰期约为2至3小时。

相互作用

谨慎

谨慎使用

这些组合通常不会对身体造成伤害，但可能产生不良效应，例如身体不适或过度刺激。极端使用可能导致身体健康问题。协同效应可能难以预测。选择使用此类组合时应谨慎。

醋丁洛尔醋氯芬酸阿西美辛Acenocoumarol乙酰唑胺

由以下技术支持

TripSit

耐受性

耐受性时间线只是经验法则，并非精确时间表，且因个体和使用模式不同而差异很大。

完全耐受性

反复使用时耐受性发展相对较快,尤其是对欣快和强化效应的耐受性。持续高剂量或滥用使用时,可能需要越来越高的剂量才能达到相同的效果。

交叉耐受性

其他多巴胺能兴奋剂

潜在危害

成瘾与依赖

心理

中度

哌甲酯在成瘾性药物中具有中度依赖性，成瘾和心理依赖主要发生在高剂量或非医疗情境下使用时。在治疗剂量下，它对奖赏系统的激活不足以导致成瘾；然而，其多巴胺再摄取抑制作用在较高剂量下可诱发欣快，从而增加滥用潜力。需要引用

躯体

低

躯体依赖和戒断反应主要见于高剂量或非医疗使用，在治疗剂量下并不常见。需要引用突然停药后的戒断症状可能包括嗜睡、淡漠、抑郁和偏执，但这些不危及生命。

毒性

心血管

使用期间会出现包括心率升高、血压变化和心悸在内的急性心血管效应；在治疗剂量下这些通常较轻微。需要引用 FDA研究发现，医疗使用与猝死、心脏病发作或中风等严重心血管事件之间没有关联。较高剂量和过量可能导致心律失常。

肝脏

哌甲酯引起的肝毒性极为罕见；有限证据表明，与β肾上腺素能激动剂合用时风险可能增加。需要引用

肌肉骨骼

横纹肌溶解的报道主要出现在严重过量或引起高热和过度肌肉活动的大剂量情况下。需要引用

血管

静脉注射碾碎的片剂制剂可导致严重毒性反应，包括脓肿形成、组织坏死以及肺或脑栓塞，原因是其中含有不溶性黏合剂和填充剂。需要引用

生长与发育

儿童长期治疗与身高轻度降低相关，据估计在最初三年内每年约降低 1 cm 或更少，连续治疗 10 年总降幅约为 3 cm。需要引用

精神病性障碍风险

哌甲酯可加重已患有精神病性障碍者的病情；在极罕见的情况下，其与新的精神病性症状的出现相关。需要引用视觉幻觉的报告非常罕见。过量可能引发幻觉和谵妄。由于可能诱发躁狂或轻躁狂，双相情感障碍患者应极其谨慎地使用。

癫痫发作风险

癫痫发作和惊厥与滥用、较高剂量及严重过量相关，而非典型的治疗性使用。需要引用过量时的惊厥之后可能出现昏迷。

历史与文化

发现与合成

哌甲酯由瑞士化学家Leandro Panizzon于1944年首次合成，当时他在制药公司CIBA（现为Novartis）工作。需要引用 Panizzon以他的妻子Marguerite的名字命名该化合物，她的昵称是“Rita”，她成为第一个服用该物质的人。 Rita使用哌甲酯来改善低血压，并向丈夫描述了它的效应，由此产生了品牌名“Ritalin”。直到1954年，该药物才被确认为中枢神经系统兴奋剂。