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Methyprylon
Methyprylon 是一种镇静催眠药1，属于哌啶二酮类的中枢神经系统抑制剂2，是哌啶的一个亚类。它曾被用于治疗失眠。3 它在结构上与巴比妥酸相关4，但被归类为非巴比妥类镇静药。4 由于更新的替代品副作用更少，其临床使用现已不常见。Methyprylon 抑制呼吸、心脏和肌肉活动。4
剂量与持续时间
剂量
剂量为人群估计值，个体间差异很大。
持续时间
主观效应
药理学
药效学
Methyprylon 在与氯离子通道相关的独特位点上正向调节 GABA-A 受体，延长通道开放时间以及丘脑中 GABA 介导的抑制作用。它对 GABA-A 受体 alpha-1 亚基也具有激动活性。
药代动力学
Methyprylon 几乎完全在肝脏代谢，蛋白结合率为 60%。其报告的半衰期为 6-16 小时。在单次口服给药的健康志愿者中，吸收最符合零级模型，平均半衰期为 9.2 ± 2.2 小时，表观清除率为 11.91 ± 4.42 mL/h/kg，表观稳态分布容积为 0.97 ± 0.33 L/kg。一份过量病例报告发现其药代动力学不呈浓度依赖性，并提出代谢通路的饱和或抑制可能是解释。治疗性半衰期估计可能低估药物在过量后持续存在的时间。5
耐受性
潜在危害
成瘾与依赖
心理
中度被归类为可致习惯性。作为中枢神经系统抑制剂类镇静催眠药，规律使用具有导致心理依赖的潜在可能。
毒性
使用期间可发生中枢神经系统抑郁，表现为精神抑郁、思维混乱、嗜睡、倦怠、动作笨拙、缺乏协调、共济失调、头晕、头痛、复视和异常乏力。过量可能引起反常性兴奋和惊厥。
心脏抑郁和心跳加快已被报告为不良反应。
呼吸抑制是有记录的不良反应，在过量或与其他中枢神经系统抑制剂合用时尤其令人担忧。
肌肉组织抑郁以及足部或小腿肿胀已有报告。
异常出血或瘀伤已被报告为不良反应。
胃肠道反应包括便秘、腹泻、恶心和呕吐，已有报告。
皮疹、发热以及口腔或咽喉溃疡/疮口已被报告为不良反应。
癫痫发作风险
惊厥被列为过量的症状之一。过量情况下可能出现兴奋和惊厥。
历史与文化
Methyprylon 由 Hoffmann-La Roche 于 1940 年代首次开发，以 Noludar、Noctan 和 Dimerin 等商品名上市。它曾被用于治疗失眠6，但随着副作用更少的新药（包括苯二氮䓬类）取代了它，其临床使用逐渐减少。它于 1975 年 6 月从美国市场撤市，并于 1990 年 9 月从加拿大市场撤市。
法律地位
按国家
美国Illegal
加拿大Restricted
