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Metizolam

Metizolam 分子结构Metizolam 分子结构
4-(2-chlorophenyl)-2-ethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine
Desmethyletizolam在 Piru 中打开

Metizolam 是一种噻吩并三唑并二氮䓬类的合成抑制剂,也是 etizolam 的去甲基类似物。需要引用一家日本公司于 1995 年为其申请专利,作为可能的抗焦虑药,但在 2015 年 9 月作为灰色地带研究化学品出现之前,它几乎没有人体使用记录。据报道,与 etizolam 相比,其效力约为一半,半衰期长 60%,产生类似的抗焦虑、镇静和肌肉松弛作用。

剂量与持续时间

剂量

剂量为人群估计值,个体间差异很大。

阈值1 mg
轻度1-2 mg
中度2-4 mg
强4-6 mg
重度6+ mg

持续时间

起效30-90 分钟
后遗效应10-30 小时
总量5-8 小时
半衰期
~3.4 hours

主观效应

旧版内容。来自 Mindstate Design Labs 的基于统计数据的本体即将推出。

效应因个体、剂量和情境而异。

改编自 作者:Josie Kins 的主观效应文档工作,2016。

试剂检测

Expected colorimetric results for common reagent tests. Colors show reaction change over 1–2 minutes.

Marquis(MQ)
white → yellow1
Mecke(ME)
white → brown1
Liebermann(LB)
white → yellow1
Froe(FR)
white → yellow1
由以下技术支持 PROtestkit.eu

药理学

药效学

Metizolam 作为 GABA-A 受体苯二氮䓬结合位点的完全激动剂,增强抑制性神经递质 γ-氨基丁酸(GABA)的效率与作用。需要引用它是 etizolam 的去甲基类似物,据报道效力约为其一半。

药代动力学

Metizolam 吸收相当迅速,血浆峰值水平在 30 分钟至 2 小时之间达到,平均消除半衰期约为 3.4 小时。作为一种噻吩并三唑并二氮䓬,它容易被氧化并快速代谢,需要引用这使其即使在长期使用后蓄积风险也较低。

代谢物暂无记录

相互作用

危险

最高风险

这些组合被认为极其有害,应始终避免。同时服用这些药物的反应高度不可预测,并可能导致死亡。

酒精GHB/GBL阿片类物质曲马多

不安全

避免

服用这些组合存在相当大的身体伤害风险,应尽可能避免。

苯海拉明PCP

谨慎

谨慎使用

这些组合通常不会对身体造成伤害,但可能产生不良效应,例如身体不适或过度刺激。极端使用可能导致身体健康问题。协同效应可能难以预测。选择使用此类组合时应谨慎。

DXM氯胺酮MXE
由以下技术支持 TripSit

耐受性

耐受性时间线只是经验法则,并非精确时间表,且因个体和使用模式不同而差异很大。

完全耐受性
仅连续几天重复给药即可降低对 metizolam 镇静催眠作用的敏感性。
基线重置
1-2 weeks
半耐受性
3-7 days
交叉耐受性

噻吩二氮䓬类, 苯二氮䓬类

潜在危害

成瘾与依赖

心理

高

噻吩二氮䓬类被描述为极易成瘾,具有显著的滥用潜力。需要引用 强迫性补服是常见报告的效应,且反复给药后数日内即会对镇静催眠效应产生耐受性。

躯体

极高

规律使用会导致躯体依赖。突然停药可能危险或危及生命,有时会导致癫痫发作或死亡。1 戒断反应包括焦虑反跳和失眠。需要引用 强烈建议规律使用者用数周时间逐渐减量停药。

精神病性障碍风险

包括暴力行为、冲动控制丧失和易激惹在内的矛盾反应较为罕见,在一般人群中的发生率低于1%。需要引用此类反应在娱乐性滥用者、精神障碍患者、儿童以及接受高剂量治疗方案的患者中发生频率更高。过量时可能出现妄想。

癫痫发作风险

癫痫发作风险主要与规律使用后突然停药相关,这可能危及生命。需要引用使用期间出现的反常性癫痫发作罕见,在癫痫患者中发生频率更高。戒断反应期间应避免使用降低癫痫发作阈值的药物。

历史与文化

Metizolam 于 1995 年由一家日本制药公司首次申请专利,作为一种治疗焦虑障碍的潜在药物。尽管有这一早期专利,该化合物从未被开发用于临床,也没有任何医疗应用的记录。 该物质于 2015 年 9 月出现在设计药物市场上,需要引用开始通过在线供应商作为灰色地带的研究化学品出售。在此商业化之前,metizolam 几乎没有人体使用记录,是出现在研究化学品市场上、缺乏人体药理学表征的众多新型噻吩并二氮䓬类药物之一。

法律地位

按国家

非法2
Sweden flag瑞典Illegal
Turkey flag土耳其Illegal
管制 / 受限制3
Canada flag加拿大Schedule IV
Germany flag德国NpSG (Controlled)
Switzerland flag瑞士Controlled (Verzeichnis E)
未列管1
United Kingdom flag英国Psychoactive Substances Act

参考文献

来源页面

  1. Bluelight: Novel Thienodiazepine, Metizolam
  2. Isomer Design (TiHKAL/PiHKAL)
  3. PsychonautWiki
  4. TripSit Factsheets
  5. TripSit: Risks of Combining Depressants
  6. Wikipedia

引用

  1. Challenges of the pharmacological management of benzodiazepine withdrawal, dependence, and discontinuation. (n.d.). https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC5896864/1
  2. Controlled Drugs and Substances Act, Schedule IV — Benzodiazepines. Government of Canada, Department of Justice (n.d.). https://laws-lois.justice.gc.ca/eng/acts/C-38.8/page-12.html12
  3. 14 nya ämnen narkotikaklassas (14 new substances classified as narcotics) — LäkemedelsVärlden. LäkemedelsVärlden (n.d.). https://www.lakemedelsvarlden.se/14-nya-amnen-narkotikaklassas/1
  4. Bakanlar Kurulu Kararı Sayısı: 2016/9019 — Bazı Maddelerin 2313 Sayılı Uyuşturucu Maddelerin Murakabesi Hakkında Kanun Hükümlerine Tabi Tutulmasına İlişkin Karar (Resmi Gazete 29790, 3 August 2016). Türkiye Cumhuriyeti Cumhurbaşkanlığı / Resmi Gazete (n.d.). https://www.resmigazete.gov.tr/eskiler/2016/08/20160803-15.pdf12
  5. Neue-psychoaktive-Stoffe-Gesetz (NpSG) Anlage 1 — Stoffgruppe 3: Benzodiazepine (as amended by NpSGuBtmGAnlÄndV, in force 18 July 2019). Bundesministerium der Justiz / gesetze-im-internet.de (n.d.). https://www.gesetze-im-internet.de/npsg/BJNR261510016.html1
  6. § 4 NpSG. (2019). https://www.gesetze-im-internet.de/npsg/__4.html1
  7. Neue-psychoaktive-Stoffe-Gesetz (NpSG) § 3 Verbotene Handlungen. Bundesministerium der Justiz / gesetze-im-internet.de (n.d.). https://www.gesetze-im-internet.de/npsg/__3.html1
  8. Verordnung des EDI über die Verzeichnisse der Betäubungsmittel, psychotropen Stoffe, Vorläuferstoffe und Hilfschemikalien (BetmVV-EDI, SR 812.121.11), Anhang 6 — Verzeichnis e, Nr. 246 Metizolam. Swissmedic / Eidgenössisches Departement des Innern (EDI) (n.d.). https://www.swissmedic.ch/dam/swissmedic/de/dokumente/bewilligungen/btm/verzeichnis_der_rohmaterialienunderzeugnissemitvermuteterbetaeub.pdf.download.pdf/verzeichnis_der_rohmaterialienunderzeugnissemitvermuteterbetaeub.pdf12
  9. Psychoactive Substances Act 2016 (c. 2) and The Psychoactive Substances Act 2016 (Commencement) Regulations 2016 (S.I. 2016/553). UK Parliament / legislation.gov.uk (n.d.). https://www.legislation.gov.uk/uksi/2016/553/made123

延伸阅读

  1. EMCDDA/EUDA: New benzodiazepines in Europe - a review
  2. PMC: New/Designer Benzodiazepines - An Analysis of the Literature and Psychonauts' Trip Reports
  3. Tripsitter: Metizolam Fact Sheet & Harm Reduction Tips

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