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警告混合使用或戒断反应可能很危险
与其他镇静剂联用普通剂量可致命地导致呼吸停止。长期依赖后突然停用也可能引起癫痫发作或谵妄;请寻求医疗帮助。
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剂量与持续时间
剂量
剂量为人群估计值,个体间差异很大。
持续时间
主观效应
药理学
药效学
美达西泮通过一种活性代谢物在苯二氮䓬位点增强GABA-A受体活性。它增强含α2或α3亚基受体的GABA电流,支持其抗焦虑作用。其对含α1受体电流幅度的影响极小。
药代动力学
美达西泮经过广泛的肝脏代谢,主要通过CYP3A亚型(包括CYP3A4)的氧化作用,生成两种主要的活性代谢物。消除呈双相,初始分布半衰期约为1.4小时,与快速组织摄取和首过代谢相关,随后是约76小时的终末半衰期。血浆蛋白结合率超过90%,外周组织的缓慢释放导致终末相延长。活性代谢物的消除半衰期为130-200小时,进一步延长其作用时间。
耐受性
耐受性时间线只是经验法则,并非精确时间表,且因个体和使用模式不同而差异很大。