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警告混合使用或戒断反应可能很危险
与其他镇静剂联用普通剂量可致命地导致呼吸停止。长期依赖后突然停用也可能引起癫痫发作或谵妄；请寻求医疗帮助。
Midazolam
咪达唑仑是一种短效抑制剂，属于苯二氮䓬类，具体为咪唑并苯二氮䓬。需要引用 它于1974年获得专利，1982年投入医疗使用，以其快速起效和短暂的作用持续时间而区别于其他苯二氮䓬类。 它在临床上被广泛用于操作镇静、麻醉、癫痫发作处理和急性激越， 并被列入世界卫生组织基本药物清单。1 与所有苯二氮䓬类一样，反复使用存在依赖风险。需要引用
剂量与持续时间
剂量
剂量为人群估计值，个体间差异很大。
持续时间
主观效应
旧版内容。来自 Mindstate Design Labs 的基于统计数据的本体即将推出。
咪达唑仑的体验以快速、重度的镇静为主，伴随明显的焦虑缓解、肌肉放松和深度遗忘症。对于一种苯二氮䓬而言，其起效相当快：静脉注射后镇静在数分钟内达到峰值，肌肉注射后约在半小时至一小时内达到峰值，并常常以睡眠告终。这种体验并非产生感官改变，而是一种整体性的抑制：情感和感知变得迟钝，思维变得模糊，对给药后那段时间的记忆往往部分或完全缺失。
躯体
躯体感到平静、沉重和深度放松，肌肉松弛，协调受损，并有强烈的睡眠倾向。剂量过大时，会进展为危险的呼吸抑制、无反应和低血压。
认知
思维状态平静、迟钝，并具有强烈的抗焦虑作用，记忆形成明显受损。更高剂量下可能出现意识模糊，少数使用者会出现涉及坐立不安、攻击性或愤怒爆发的矛盾反应。
抑制
认知抑制是这种精神状态的决定性特征，核心表现为焦虑缓解、情绪钝化和深刻的记忆受损。
Disturbances
药理学
药效学
咪达唑仑在GABA-A受体上作为阳性别构调节剂发挥作用，结合于苯二氮䓬位点。需要引用 它并不直接激活这些受体，而是通过增加氯离子通道开放的频率来增强内源性GABA的抑制作用，从而加强神经抑制。
药代动力学
咪达唑仑主要经由CYP3A4进行生物转化，该酶存在于肝脏和胃肠道黏膜中。2 这种双部位代谢导致显著的肝脏首过代谢和相对较低的口服生物利用度。3 主要代谢产物为alpha-羟基咪达唑仑，占生物转化产物的60至70%。2 该代谢物在苯二氮䓬受体上的效力至少与母体化合物相当，但仅贡献约10%的总体生物活性。次要代谢物4-羟基咪达唑仑占代谢产物的5%或更少。2 咪达唑仑还经历葡萄糖醛酸结合。需要引用 成人的消除半衰期通常较短，但在老年人、幼儿和青少年中会延长。 肾功能和肝功能也会影响药代动力学参数。2
危险
最高风险这些组合被认为极其有害，应始终避免。同时服用这些药物的反应高度不可预测，并可能导致死亡。
谨慎
谨慎使用这些组合通常不会对身体造成伤害，但可能产生不良效应，例如身体不适或过度刺激。极端使用可能导致身体健康问题。协同效应可能难以预测。选择使用此类组合时应谨慎。
耐受性
耐受性时间线只是经验法则，并非精确时间表，且因个体和使用模式不同而差异很大。
苯二氮䓬类, GABA能抑制剂
潜在危害
成瘾与依赖
心理
高心理依赖可能性高，风险随剂量和治疗持续时间增加。需要引用 危险因素包括依赖型人格、使用短效和高效价苯二氮䓬类，以及物质滥用史。
躯体
极高使用苯二氮䓬类治疗超过 4 周的患者中，约三分之一会出现躯体依赖。4 咪达唑仑输注可能在数日内引起耐受性和戒断反应。需要引用 突然停药可能危险或危及生命，戒断症状从失眠和焦虑到癫痫发作和精神病性障碍不等。 逐步减量对于尽量减少戒断和反跳效应至关重要。
毒性
苯二氮䓬类的长期使用与持久的记忆缺陷相关，停药六个月后仅显示部分恢复；更长的戒除期后是否能完全恢复仍不清楚。需要引用
呼吸抑制是典型剂量下的已知效应，严重的呼吸不良反应（包括通气不足、气道阻塞和呼吸暂停）主要报告于较高剂量、与其他中枢神经系统抑制剂合用或易感人群中。需要引用
由于全身血管阻力降低和心率加快，可发生低血压，尤其在快速静脉注射时；临床环境中已有严重心脏不良反应的报告。需要引用
精神病性障碍风险
精神病性障碍可能作为戒断症状出现，尤其是在长期使用后突然停药时。需要引用 罕见的易感个体可出现矛盾反应，包括焦虑、攻击性或暴力行为以及无法控制的情绪反应，尤其在儿童、老年人、有酒精使用或攻击行为史者中，以及在静脉注射给药时。
癫痫发作风险
虽然咪达唑仑本身具有抗惊厥特性，但苯二氮䓬类戒断可引起可能危及生命的癫痫发作。75 偶尔会出现癫痫发作的矛盾性加重，某些苯二氮䓬类可能诱发癫痫患者的癫痫发作。对依赖者而言，逐步减量对于预防戒断性癫痫发作至关重要。需要引用
历史与文化
发现与合成
咪达唑仑于1975年由美国Hoffmann-LaRoche, Inc.的Walser和Fryer合成。8 该化合物于1974年获得专利，并于1982年投入医疗使用。其水溶性使之有别于早期的苯二氮䓬类，因为这一特性使其引发血栓性静脉炎的可能性显著低于类似药物。需要引用 咪达唑仑的抗惊厥特性在1970年代末得到研究，但直到1990年代才成为惊厥性癫痫持续状态的有效疗法。
法律地位
国际
咪达唑仑在国际上受《1971 年精神药物公约》IV 级管制。它未列入《1961 年麻醉品单一公约》的附表，也未列入《1988 年禁止非法贩运麻醉药品和精神药物公约》的表格。
按国家
美国Restricted
MassachusettsPrescription only
