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MK-801

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主观效应
相互作用
耐受性
法律地位
MK-801 分子结构MK-801 分子结构
Dizocilpine
在 Piru 中打开
精神活性类别
解离剂致幻剂

MK-801是一种解离类研究化学品，据报道其作用类似于PCP和氯胺酮。它被归类为可致依赖性物质。

剂量与持续时间

在 Piru 中记录

剂量

剂量为人群估计值，个体间差异很大。

中度50-100 µg

持续时间

后遗效应1-72 小时
总量20-36 小时

主观效应

主观效应尚未撰写

药理学

药效学

MK-801 阻断 NMDA 受体孔道，在开放的离子通道内结合于 PCP 结合位点，阻止离子流动，包括钙离子内流。这种非竞争性阻断依赖于通道的使用和膜电压。1 在实验性癫痫发作模型中，MK-801 显示出抗惊厥活性，2 能够阻止点燃性癫痫发作的形成，而不影响已形成的点燃性癫痫发作。次要作用包括拮抗烟碱型乙酰胆碱受体3以及抑制血清素和多巴胺转运体。

MK-801 在细胞培养和兴奋性毒性损伤动物模型中已显示出神经保护作用。它还通过一种未知机制，使感染的大鼠皮层神经元中狂犬病毒的产生减少约 1,000 倍，而在无细胞悬液中并不直接灭活病毒。

药代动力学

吸收与半衰期尚未记录代谢物暂无记录

相互作用

相互作用尚未撰写

未列出的组合是未知组合，不是安全组合。混合使用前请查阅专门的组合图表。

检查 TripSit

耐受性

耐受性尚未撰写

潜在危害

成瘾与依赖

心理

MK-801具有强化作用和成瘾潜力：大鼠会向伏隔核和额叶皮层自行注射给药，腹腔给药增加了自我刺激反应，动物形成了条件性位置偏好；其奖赏效应不依赖于多巴胺。在先前训练过自行使用其他药物的恒河猴中，四只经苯环利定训练的猴中有三只自行使用了MK-801，5而四只经可卡因训练的猴无一使用。

毒性

脑

MK-801导致实验大鼠后扣带皮层/压后皮层神经元空泡化和坏死；6在1 mg/kg皮下注射剂量后，空泡在30分钟内开始形成。7它还损害了大鼠和灵长类动物对困难（而非简单）学习任务的习得。

精神病性障碍风险

MK-801与精神病性谱系反应相关，尤其容易通过NMDA受体阻断产生拟精神病效应，包括幻觉。在实验动物中，单次注射即可再现阳性和阴性精神分裂症样症状；反复较高剂量给药还再现了与首发精神分裂症中所见相似的神经化学变化。

历史与文化

地佐环平（Dizocilpine），又称 MK-801，由默克（Merck）的一个团队于 1982 发现。默克曾将其作为潜在的神经保护剂进行开发，但后来终止了该项目。9…

法律地位

法律地位尚未撰写

参考文献

来源页面

  1. Bluelight: MK-801 (4 mg sublingual) trip report
  2. Bluelight: MK-801 2.5 mg total (IM + rectal) trip report
  3. Erowid Experience: 3mg oral trip report
  4. Erowid Experience: IM dosing series
  5. Erowid Experience: The Most Beautiful Lobotomy I Ever Had
  6. TripSit: MK-801 Factsheet
  7. Wikipedia
  8. Wikipedia: Olney's lesions

引用

  1. Block of N-methyl-D-aspartate-activated current by the anticonvulsant MK-801: selective binding to open channels. PubMed / Proceedings of the National Academy of Sciences (1988). https://doi.org/10.1073/pnas.85.4.13071
  2. Anticonvulsant and antiepileptogenic actions of MK-801 in the kindling and electroshock models.. Scholars@Duke / Neuropharmacology (1988). https://doi.org/10.1016/0028-3908(88)90176-11
  3. The anticonvulsant MK-801 interacts with peripheral and central nicotinic acetylcholine receptor ion channels. PubMed / The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics (1990). https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/169489512
  4. Pharmacological Comparative Characterization of REL-1017 (Esmethadone-HCl) and Other NMDAR Channel Blockers in Human Heterodimeric N-Methyl-D-Aspartate Receptors. MDPI / Pharmaceuticals (2022). https://doi.org/10.3390/ph150809971
  5. The self-administration of MK-801 can depend upon drug-reinforcement history, and its discriminative stimulus properties are phencyclidine-like in rhesus monkeys. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics (1990). https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21811131
  6. Pathomorphologic effects of N-methyl-D-aspartate antagonists in the rat posterior ingulate/retrosplenial cerebral cortex: A review. Drug Development Research (1994). https://doi.org/10.1002/ddr.43032030412
  7. Neuronal vacuole formation in the rat posterior cingulate/retrosplenial cortex after treatment with the N-methyl-d-aspartate (NMDA) antagonist MK-801 (dizocilpine maleate). Acta Neuropathologica (1994). https://doi.org/10.1007/bf002964871
  8. The drug MK-801 attenuates the development, but not the expression, of long-term potentiation and stimulus train-induced bursting in hippocampal slices. Neuropharmacology (1989). https://doi.org/10.1016/0028-3908(89)90076-21
  9. An Oral History of Neuropsychopharmacology: The First Fifty Years, Volume 3: Neuropharmacology. American College of Neuropsychopharmacology (2011). https://acnp.org/wp-content/uploads/2017/10/Volume3.pdf1
  10. Behavioral features and disorganization of oscillatory activity in C57BL/6J mice after acute low dose MK-801 administration. Frontiers in Neuroscience (2022). https://doi.org/10.3389/fnins.2022.10018691

延伸阅读

  1. Clinical physiology and mechanism of dizocilpine (PMC)
  2. Multiple-drug fatality case (MK-801 + benzodiazepines + alcohol)
  3. Plasma and brain half-life in rats (PubMed)
  4. Lladó-Pelfort et al. 2017 - Effects of Hallucinogens on Neuronal Activity

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