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N-Acetylcysteine
N-Acetylcysteine是一种半胱氨酸衍生物1和抗氧化药物，用于治疗对乙酰氨基酚过量2以及松弛呼吸道疾病中的浓稠粘液。3 它还以膳食补充剂形式销售。4 它可能对某些精神状况有益，尽管结果各不相同。5 口服使用通常引起恶心和呕吐。6 任何给药途径都可能出现发红和瘙痒，也可能发生非免疫性过敏反应。
剂量与持续时间
剂量
剂量为人群估计值，个体间差异很大。
持续时间
主观效应
药理学
药效学
N-Acetylcysteine补充谷胱甘肽储备7，并通过其巯基直接充当抗氧化剂。8 它刺激谷胱甘肽合成酶并激活cystine/glutamate转运体，增加细胞外谷氨酸，该谷氨酸作用于mGluR2/3受体，在高剂量下作用于mGluR5。增加的谷胱甘肽还可能调节NMDA和AMPA受体，而对多巴胺释放和炎症信号的可能影响可能有助于其在脑中的作用。N-Acetylcysteine通过破坏粘蛋白内的二硫键来降低粘液粘度7，并在大鼠模型中减少了粘液分泌。其抗氧化活性可能通过EGFR和MAPK信号传导的变化来抑制粘蛋白的产生。
药代动力学
口服生物利用度为6-10%，受肠壁和肝脏广泛首过代谢的限制；静脉注射提供了近100%的生物利用度。代谢主要发生在肝脏，CYP450酶参与度极低。氨基酰酶1和其他未鉴定的去乙酰化酶去除乙酰基，随后产物遵循正常的半胱氨酸代谢。一剂11 g口服发泡剂量产生了平均26.5 µg/mL的峰值浓度，时间为2小时，以及186 µg·h/mL的AUC。分布容积为0.47 L/kg，血清蛋白结合率为66-97%，通常结合于白蛋白。平均清除率为0.11 L/hour/kg，成人平均末期半衰期为5.6小时，早产新生儿为11小时。在口服放射性标记剂量后，在24小时内，13-38%的施用标记物在尿液中被回收，3%在粪便中被回收。在小鼠中也证明了形成硝基化代谢物。9
谨慎
谨慎使用这些组合通常不会对身体造成伤害，但可能产生不良效应，例如身体不适或过度刺激。极端使用可能导致身体健康问题。协同效应可能难以预测。选择使用此类组合时应谨慎。
耐受性
潜在危害
成瘾与依赖
心理
极低长期使用 N-acetylcysteine 似乎不会导致成瘾或心理依赖。
毒性
静脉注射 N-acetylcysteine 可能引起严重的非免疫类过敏反应，表现为支气管痉挛、明显的呼吸困难、低血压、皮疹和血管水肿。
文献中，最常被归因于静脉注射 N-acetylcysteine 给药的副作用包括皮疹、荨麻疹和瘙痒。10
口服 N-acetylcysteine 通常会导致恶心和呕吐，上消化道出血是一种已知风险。
吸入N-乙酰半胱氨酸可引起胸闷和支气管收缩，包括不常见且不可预测的支气管痉挛；11小鼠中的极高剂量引起了肺动脉高压和潜在的肺损伤。
有报道称，在静脉注射 N-acetylcysteine 过量后出现过敏性休克（anaphylaxis）的患者会出现低血压。10
吸入性 N-acetylcysteine 可能导致嗜睡。11
N-acetylcysteine 过量可能引起眼周水肿。
历史与文化
N-Acetylcysteine 最初于1960,13获得专利，作为药物首次研究于1963，并于1968进入临床使用。 它也被用作膳食补充剂。14 在2021，美国亚马逊在食品药品监督管理局认为该物质被归类为药物而非补充剂后，从销售中下架了乙酰半胱氨酸产品。在2…
法律地位
国际
在大多数国家广泛可获得，无需处方。
按国家
美国Prescription only
加拿大Legal (regulated)
参考文献
来源页面
引用
延伸阅读
Examine.com: N-Acetylcysteine
Lee et al. 2014: NAC modulates hallucinogenic 5-HT2A receptor agonist responses
NCBI StatPearls: N-Acetylcysteine
Nootropics Expert: NAC Guide- PMC: Gray et al. 2010 - NAC in Young Marijuana Users
- PMC: Multifaceted Therapeutic Role of NAC
- PMC: NAC as potential treatment for substance use disorders
- PMC: NAC Impacts on Human Health
