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Naproxen
Naproxen 是一种非甾体抗炎药（NSAID），属于2-芳基丙酸类。1它可减轻疼痛、发热和炎症，2并于1967获得专利。其作用可持续长达十二小时。不良反应包括胃部不适和头晕，2而严重风险包括胃肠道出血、胃溃疡、心脏病和中风。其心脏病风险可能低于其他NSAID。3除非遵医嘱，Naproxen 不应在妊娠约20周时及之后服用。4
剂量与持续时间
剂量
剂量为人群估计值，个体间差异很大。
每日最大推荐剂量不应超过 1500 mg。
持续时间
主观效应
药理学
药效学
萘普生可逆性地抑制COX-1和COX-2，5从而减少前列腺素的生成。2对COX-2的抑制是其镇痛、抗炎和退热作用的来源。在高剂量下，萘普生在整个给药间隔内几乎完全抑制了血小板血栓素的生成。6实验室研究还表明，萘普生可能通过阻断病毒核蛋白的RNA结合凹槽、阻止核糖核蛋白复合物的形成而对流感具有潜在活性。
药代动力学
Naproxen 在口服或直肠给药后被快速且完全吸收。其钠盐的吸收速度快于游离酸，而吸收后的药代动力学特性是等效的。不同制剂的平均血浆峰值浓度范围从 94 到 97.4 mcg/mL。在一项为期五天的研究中，以 500 mg 每 12 小时给药的即释型 Naproxen 和以 1000 mg 每 24 小时给药的缓释型 Naproxen 具有相似的 24 小时暴露值，分别为 1446 和 1448 mcg·hour/mL。7 另一项研究报告标准片为 12 小时暴露值为 767 mcg·hour/mL，肠溶片为 845 mcg·hour/mL。8 在治疗浓度下，超过 99% 与白蛋白结合，其分布容积为 0.16 L/kg。2 少量进入母乳。2 广泛的肝代谢涉及通过 CYP1A2、CYP2C8 和 CYP2C9 的 I 期脱甲基化，随后是母药及其代谢物的 II 期结合。酰基葡萄糖醛酸结合涉及 UGT1A1、UGT1A3、UGT1A6、UGT1A7、UGT1A9、UGT1A10 和 UGT2B7；酚类葡萄糖醛酸结合涉及 UGT1A1、UGT1A7、UGT1A9 和 UGT1A10。硫酸化涉及 SULT1A1、SULT1B1 和 SULT1E1。口服给药后，约有 95% 的 Naproxen 及其代谢物在尿液中被回收，其中 66-92% 作为结合代谢物回收，且未改变的药物或其脱甲基化代谢物少于 1%。2 粪便排泄占不到 5%。7 清除率是 0.13 mL/min/kg，消除半衰期是 12-17 小时。2
耐受性
潜在危害
历史与文化
萘普生于1967获得专利。14萘普生于1976在美国获准使用。141980年，Syntex以Anaprox为商品名推出了萘普生钠。此后，萘普生和萘普生钠以众多商品名销售，其中包括Aleve。 2023年，萘普生是美国处方量第103多的药物，15处方量超过6百万张。它被列入世界卫生组织基本药物目录，作为一种治疗选择。16
法律地位
国际
在大多数地方可作为非处方药购买
按国家
加拿大Prescription only
美国Legal (regulated)
