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警告死亡危险
单独使用高剂量,或与其他镇静剂联用普通剂量,可致命地导致呼吸停止。
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Nicomorphine
烟酰吗啡是吗啡家族的半合成阿片类物质激动剂,同时被归类为阿片类物质和抑制剂。据估计其效力是吗啡的两到三倍,其特点是起效显著迅速,这归因于其较高的脂溶性。烟酰吗啡仅在少数国家有有限的医疗用途。与其他阿片类物质一样,它具有显著的成瘾潜力。
剂量与持续时间
剂量
剂量为人群估计值,个体间差异很大。
持续时间
主观效应
旧版内容。来自 Mindstate Design Labs 的基于统计数据的本体即将推出。
所报告的效应与其他阿片类物质一致,其镇痛被描述为针对更广泛的痛苦体验,而不仅仅是钝化疼痛信号本身。静脉注射时,3,6-二酯结构对中枢神经系统的快速穿透使其起效比吗啡更快、更突然;经其他途径给药时,据报道其性质与吗啡无法区分。其副作用特征与吗啡略有不同, notably 引起的恶心较少。
药理学
药效学
尼可吗啡是吗啡的3,6-二烟酸酯,是一种强效阿片类物质激动剂,其镇痛效力约为吗啡的两到三倍。其二酯结构提高了脂溶性,使其能够快速且完全地穿透中枢神经系统。
药代动力学
烟酰吗啡被迅速代谢为吗啡和中间活性代谢物6-烟酰吗啡,代谢途径因给药途径而异。静脉注射后,母体化合物的半衰期约为3分钟,6-烟酰吗啡持续3至15分钟,随后进一步转化为吗啡(半衰期135至190分钟)。经直肠给药时,代谢途径有所不同:烟酰吗啡直接转化为吗啡,未检测到6-烟酰吗啡,吗啡在8分钟内出现,随后经葡萄糖醛酸化生成吗啡-3-葡萄糖醛酸苷和吗啡-6-葡萄糖醛酸苷。吗啡及其活性代谢物的直肠给药生物利用度达88%。硬膜外给药的释放明显更慢,烟酰吗啡在约1.5小时内仍可被检测到。
耐受性
耐受性时间线只是经验法则,并非精确时间表,且因个体和使用模式不同而差异很大。
阿片类物质
潜在危害
成瘾与依赖
心理
在药物资料表中列为可形成习惯。
毒性
可发生呼吸抑制,与其他阿片类一致。
历史与文化
烟酰吗啡于1904年首次合成。五十多年后的1957年,该化合物由奥地利制药公司Lannacher Heilmittel G.m.b.H.以商品名Vilan获得专利。同年,Pongratz和Zirm在《Monatshefte für Chemie》期刊上发表了其合成方法,描述了在较高温度下用烟酸酐处理无水吗啡碱。他们的文章还详述了相关类似物烟酰可待因和烟酰双氢可待因的制备,作为对多种有机酸的酰胺和酯的更广泛研究的一部分。…