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Nimetazepam

Nimetazepam 分子结构Nimetazepam 分子结构
1-Methylnitrazepam
Erimin, Erimin-5, Happy 5, Lavol, Ro 5-3453在 Piru 中打开
化学分类

Nimetazepam 是一种中效苯二氮䓬类镇静剂,具有强烈的镇静、诱导睡眠和减轻焦虑的作用。它最初由 Hoffmann-La Roche 的团队在 1964 合成。它还具有肌肉松弛特性1和特别强效的抗惊厥作用,并被用于治疗严重失眠。其使用可能导致成瘾。2 在马来西亚,非法市场上以 nimetazepam 销售的许多药片是假冒的,3 有时会被地西泮和硝西泮等其他苯二氮䓬类药物替代。4

剂量与持续时间

剂量

剂量为人群估计值,个体间差异很大。

阈值~2.5 mg
轻度2.5-5 mg
中度5-10 mg
强10-20 mg
重度20+ mg

持续时间

起效15-30 分钟
后遗效应12-24 小时
总量5-8 小时

主观效应

主观效应尚未撰写

试剂检测

Expected colorimetric results for common reagent tests. Colors show reaction change over 1–2 minutes.

Marquis(MQ)
无反应
无反应
Mecke(ME)
无反应
无反应
Mandelin(MD)
无反应
无反应
由以下技术支持 PROtestkit.eu

药理学

药代动力学

Nimetazepam 在口服后被迅速吸收,从肠道几乎完全吸收,生物利用度非常好。母体药物的血液浓度分为两个阶段下降,初始半衰期为 0.5-0.7 小时,终末消除半衰期为 8-26.5 小时(平均 17.25 小时)。它部分转化为具有长消除半衰期的代谢物,这导致重复给药时积累。

相互作用

危险

最高风险

这些组合被认为极其有害,应始终避免。同时服用这些药物的反应高度不可预测,并可能导致死亡。

酒精GHB/GBL阿片类物质曲马多

不安全

避免

服用这些组合存在相当大的身体伤害风险,应尽可能避免。

苯海拉明PCP

谨慎

谨慎使用

这些组合通常不会对身体造成伤害,但可能产生不良效应,例如身体不适或过度刺激。极端使用可能导致身体健康问题。协同效应可能难以预测。选择使用此类组合时应谨慎。

DXM氯胺酮MXE
由以下技术支持 TripSit

耐受性

耐受性尚未撰写

潜在危害

成瘾与依赖

心理

尼美西泮具有成瘾性,在医疗和非医疗使用者中存在大量滥用和成瘾情况。高结合亲和力、高效力、快速起效以及短至中等作用时间导致其滥用潜力较大。

躯体

尼美西泮可导致躯体依赖和戒断反应,这两点使其具有成瘾潜力。

毒性

胎儿发育

在给予100 mg/kg剂量的大鼠中,尼美西泮导致的胎儿损害比对比组中的其他苯二氮䓬类更严重;硝西泮也显示出类似的比较结果。5

肝脏

大鼠暴露于高剂量尼美西泮后,在第4周和第12周出现轻度肝脏增大,但无组织病理学变化。

肾上腺

大鼠暴露于高剂量尼美西泮后,在第4周和第12周出现轻度肾上腺增大,但无组织病理学变化。

睾丸

大鼠暴露于高剂量尼美西泮后,在第4周和第12周出现睾丸萎缩,并伴有生精上皮变性。

卵巢

大鼠暴露于高剂量尼美西泮后,在第4周和第12周出现卵巢萎缩,但无组织病理学变化。

历史与文化

Nimetazepam 最初由 Hoffmann-La Roche 的团队在 1964 合成。日本公司 Sumitomo 在品牌名称 Erimin 下制造和销售。在 1980s 和 1990s 期间,它在日本、马来西亚、文莱、菲律宾、泰国、印度尼西亚、香港和新加坡被广泛用于治疗严重失眠。由于广泛的滥用和成瘾,处方量从 2005 开始急剧下降。Sumitomo 于 2015 年 11 月停止生产 Erimin,尽管 nimetazepam 仍作为通用药物和 Lavol 品牌可用。…

法律地位

国际

受《联合国精神药物公约》国际管制 1971。

按国家

非法1
Hong Kong flag香港Illegal
管制 / 受限制1
United States flag美国categorized Schedule IV FDA and DEA
处方1
Singapore flag新加坡Prescription only

参考文献

来源页面

  1. Erowid: Nimetazepam Vault
  2. TripSit Factsheet: Nimetazepam
  3. TripSit Wiki: Uncommon Benzodiazepines
  4. TripSit: Drug Combinations Wiki
  5. Wikipedia

引用

  1. Toxicological analysis on forensic investigation in drug related cases; pharmacological information on 88 psychoactive substances in “Narcotics and Psychotropics Control Act” in Japan. Medical Mass Spectrometry (2022). https://www.jstage.jst.go.jp/article/mms/6/1/6_2022.06.007/_pdf/-char/en1
  2. Singapore Medical Council v Dr Chia Kiat Swan — Grounds of Decision. Singapore Medical Council (2019). https://isomer-user-content.by.gov.sg/77/3fe864e9-54f7-418f-96fd-40b8112a1bd7/grounds-of-decision-(190325)---dr-chia-kiat-swan.pdf1
  3. Detection of phenazepam in illicitly manufactured Erimin 5 tablets. Drug Testing and Analysis (2016). https://doi.org/10.1002/dta.19811
  4. The Quantitation of Nimetazepam in Erimin-5 Tablets and Powders by Reverse-Phase HPLC. Microgram Journal (2004). https://forendex.southernforensic.org/uploads/references/MicrogramJournal/2.1-4.27.33.pdf1
  5. Fetal toxicity of benzodiazepines in rats. PubMed (1984). https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/61512221
  6. ACMT 2018 Annual Scientific Meeting Abstracts—Washington, DC. Journal of Medical Toxicology (2018). https://doi.org/10.1007/s13181-018-0655-712
  7. Department of Justice, Hong Kong e-Legislation — Cap. 134 Dangerous Drugs Ordinance (current English XML, 12 June 2026). resource.data.one.gov.hk (n.d.). https://resource.data.one.gov.hk/doj/data/hkel_c_leg_cap_1_cap_300_en.zip1
  8. Misuse of Drugs Act 1973 — First Schedule, Part 3 (Class C Drugs). sso.agc.gov.sg (n.d.). https://sso.agc.gov.sg/Act/MDA1973?Phrase=class%20c&ProvIds=Sc1-&ViewType=Within&WiAl=11
  9. Misuse of Drugs Regulations — regulations 6 to 12 and Second Schedule. sso.agc.gov.sg (n.d.). https://sso.agc.gov.sg/SL/MDA1973-RG1?WholeDoc=11
  10. Nimetazepam | Central Narcotics Bureau. cnb.gov.sg (n.d.). https://www.cnb.gov.sg/singapore-drug-situation/drugs--psychoactive-substances--and-inhalants/nimetazepam/1

延伸阅读

  1. ChemSpider: Nimetazepam Chemical Structure
  2. Know Your Stuff NZ: TripSit Drug Interaction Chart

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