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警告混合使用或戒断反应可能很危险
与其他镇静剂联用普通剂量可致命地导致呼吸停止。长期依赖后突然停用也可能引起癫痫发作或谵妄;请寻求医疗帮助。
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Nimetazepam
Nimetazepam 是一种中效苯二氮䓬类镇静剂,具有强烈的镇静、诱导睡眠和减轻焦虑的作用。它最初由 Hoffmann-La Roche 的团队在 1964 合成。它还具有肌肉松弛特性1和特别强效的抗惊厥作用,并被用于治疗严重失眠。其使用可能导致成瘾。2 在马来西亚,非法市场上以 nimetazepam 销售的许多药片是假冒的,3 有时会被地西泮和硝西泮等其他苯二氮䓬类药物替代。4
剂量与持续时间
剂量
剂量为人群估计值,个体间差异很大。
持续时间
主观效应
药理学
药代动力学
Nimetazepam 在口服后被迅速吸收,从肠道几乎完全吸收,生物利用度非常好。母体药物的血液浓度分为两个阶段下降,初始半衰期为 0.5-0.7 小时,终末消除半衰期为 8-26.5 小时(平均 17.25 小时)。它部分转化为具有长消除半衰期的代谢物,这导致重复给药时积累。
危险
最高风险这些组合被认为极其有害,应始终避免。同时服用这些药物的反应高度不可预测,并可能导致死亡。
谨慎
谨慎使用这些组合通常不会对身体造成伤害,但可能产生不良效应,例如身体不适或过度刺激。极端使用可能导致身体健康问题。协同效应可能难以预测。选择使用此类组合时应谨慎。
耐受性
潜在危害
成瘾与依赖
心理
尼美西泮具有成瘾性,在医疗和非医疗使用者中存在大量滥用和成瘾情况。高结合亲和力、高效力、快速起效以及短至中等作用时间导致其滥用潜力较大。
躯体
尼美西泮可导致躯体依赖和戒断反应,这两点使其具有成瘾潜力。
毒性
在给予100 mg/kg剂量的大鼠中,尼美西泮导致的胎儿损害比对比组中的其他苯二氮䓬类更严重;硝西泮也显示出类似的比较结果。5
大鼠暴露于高剂量尼美西泮后,在第4周和第12周出现轻度肝脏增大,但无组织病理学变化。
大鼠暴露于高剂量尼美西泮后,在第4周和第12周出现轻度肾上腺增大,但无组织病理学变化。
大鼠暴露于高剂量尼美西泮后,在第4周和第12周出现睾丸萎缩,并伴有生精上皮变性。
大鼠暴露于高剂量尼美西泮后,在第4周和第12周出现卵巢萎缩,但无组织病理学变化。
历史与文化
Nimetazepam 最初由 Hoffmann-La Roche 的团队在 1964 合成。日本公司 Sumitomo 在品牌名称 Erimin 下制造和销售。在 1980s 和 1990s 期间,它在日本、马来西亚、文莱、菲律宾、泰国、印度尼西亚、香港和新加坡被广泛用于治疗严重失眠。由于广泛的滥用和成瘾,处方量从 2005 开始急剧下降。Sumitomo 于 2015 年 11 月停止生产 Erimin,尽管 nimetazepam 仍作为通用药物和 Lavol 品牌可用。…
法律地位
国际
受《联合国精神药物公约》国际管制 1971。