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Nitrazepam

Nitrazepam 分子结构Nitrazepam 分子结构
Mogadon, Alodorm, Apodorm, Arem, Remnos在 Piru 中打开
化学分类
苯二氮䓬

硝西泮是一种长效苯二氮䓬类催眠药，于20世纪50年代末由Hoffmann-La Roche首次合成，1965年以商品名Mogadon进入医疗应用。它具有强效的镇静、抗焦虑、遗忘、抗惊厥和肌肉松弛特性。需要引用硝西泮主要用于严重失眠和致残性焦虑的短期治疗，缩短入睡时间并延长睡眠持续时间。它也用于管理肌阵挛性发作。12

剂量与持续时间

在 Piru 中记录

剂量

剂量为人群估计值，个体间差异很大。

阈值~2 mg
轻度2-5 mg
中度5-15 mg
强15-20 mg
重度20+ mg
生物利用度
53-94%

持续时间

起效10-40 分钟
后遗效应6-12 小时
总量5-8 小时
半衰期
15-48 hours

主观效应

旧版内容。来自 Mindstate Design Labs 的基于统计数据的本体即将推出。

体验以催眠性镇静、肌肉放松和焦虑显著减轻为主，入睡时间缩短，睡眠持续时间延长。其长持续时间意味着效应会持续远超预期睡眠期，导致次日残留一种“宿醉”般的状态，包括困倦、精神运动性表现迟缓和决策能力受损。记忆受损是其标志性特征，较高剂量下平衡、言语和协调能力明显下降。兴奋、刺激、幻觉和多动等矛盾反应偶有报告。

躯体

显著的骨骼肌松弛和重度嗜睡占主导，伴有肌无力和躯体表现下降。共济失调、不稳感、头晕和眩晕损害平衡与行走，较高剂量下出现言语含糊。

镇静

自主神经

协调

不适

头痛

认知

精神状态平静且无焦虑，但逐渐变得迟钝，表现为警觉性降低、情感麻木、注意力不集中和回忆不可靠。长期使用或老年使用者更容易出现意识模糊和定向障碍，抑郁情绪是一种被报告的效应。

情绪

受损

抑制

视觉

复视

触觉

多感官

试剂检测

Expected colorimetric results for common reagent tests. Colors show reaction change over 1–2 minutes.

Zimm(ZI)
white → yellow2 → brown1
由以下技术支持 PROtestkit.eu

药理学

药效学

硝西泮是一种苯二氮䓬，作为中枢苯二氮䓬受体的完全激动剂，该受体与抑制性GABA-A受体相关。需要引用这种结合增强GABA在GABA-A受体上的活性，产生镇静、催眠、抗焦虑、抗惊厥、遗忘和骨骼肌松弛效应。其抗惊厥特性可能部分或完全归因于与电压门控钠通道的结合而非苯二氮䓬受体，苯二氮䓬类会延缓钠通道从失活状态的恢复。硝西泮还与外周型苯二氮䓬受体结合。肌肉松弛效应通过抑制脊髓中的多突触通路产生。3在高剂量下，硝西泮通过其在苯二氮䓬-GABA受体复合物上的作用降低组胺更新，并在人体中显示出抑制皮质醇的特性。需要引用

药代动力学

硝西泮具有亲脂性，大部分与血浆蛋白结合，4脑部摄取率高。口服生物利用度为53%至94%，进食不影响吸收速率或生物利用度。口服给药后约2小时达到血浆浓度峰值，范围为0.5至5小时。该药经肝脏氧化途径代谢。需要引用作为硝基苯二氮䓬，硝西泮经CYP3A4代谢激活，可产生包括自由基在内的活性代谢物。消除半衰期为15至48小时，平均约26小时。半衰期与年龄相关，年轻人平均约29小时，老年人则延长至约40小时。5硝西泮从脑脊液中的消除极为缓慢，在该部位的半衰期为68小时。6

代谢物暂无记录

相互作用

危险

最高风险

这些组合被认为极其有害，应始终避免。同时服用这些药物的反应高度不可预测，并可能导致死亡。

酒精GHB/GBL阿片类物质曲马多

不安全

避免

服用这些组合存在相当大的身体伤害风险，应尽可能避免。

苯海拉明PCP

谨慎

谨慎使用

这些组合通常不会对身体造成伤害，但可能产生不良效应，例如身体不适或过度刺激。极端使用可能导致身体健康问题。协同效应可能难以预测。选择使用此类组合时应谨慎。

DXM氯胺酮MXE
由以下技术支持 TripSit

耐受性

耐受性时间线只是经验法则，并非精确时间表，且因个体和使用模式不同而差异很大。

完全耐受性
对硝西泮效应的耐受性会在规律使用时产生，通常在连续给药约七天后出现。需要引用对催眠和抗惊厥效应的耐受性容易产生，不过有证据表明耐受性的发展并非在所有患者中都一致。在接受癫痫治疗的儿童中，耐受性可能在持续使用数月内产生，常需增加剂量。
交叉耐受性

苯二氮䓬类, GABA能抑制剂

潜在危害

成瘾与依赖

心理

高

娱乐性使用常见，该药被归类为可致习惯性使用。规律使用短至四周即可产生依赖，建议处方连续用药不超过七至十天。需要引用

躯体

高

持续使用会较快产生躯体依赖，产生与酒精和巴比妥类戒断相似的戒断反应综合征。需要引用 常见戒断症状包括焦虑、失眠、注意力集中问题和疲劳。 妊娠期使用硝西泮的母亲所生婴儿可发生新生儿戒断反应综合征。

毒性

肝脏

已有严重肝毒性的报告；包括硝西泮在内的硝基苯二氮䓬类因经 CYP3A4 代谢活化，肝毒性高于其他苯二氮䓬类。需要引用

中枢神经系统

长期使用可能导致认知缺陷；老年患者尤其易感，剂量低至 5 mg 即可能出现以总体智力衰退、无法行走、失禁、构音障碍、意识模糊和定向障碍为特征的失能。

呼吸

可在儿童中引起严重呼吸窘迫，包括吞咽协调障碍、支气管痉挛、环咽肌放松延迟，以及可能需要通气支持的呼吸抑制；可能促进副交感神经过度活动，导致可能致命的呼吸窘迫。需要引用

致癌性
可能

苯二氮䓬类的使用与癌症发生风险增加相关。7

证据基础
人类流行病学有限
动物模型
无

精神病性障碍风险

极少数情况下可能出现矛盾反应，包括激越、兴奋作用、幻觉、多动和失眠。需要引用

历史与文化

硝西泮于20世纪50年代末由瑞士Hoffmann-La Roche的一组研究人员首次合成。该化合物于1961年获得专利，随后于1965年进入医疗应用，以Mogadon等商品名销售。 该药是作为苯二氮䓬类的催眠药开发的，用于短期缓解严重、致残性的焦虑和失眠。除其主要催眠用途外，硝西泮还被发现具有镇静、遗忘、抗惊厥和骨骼肌松弛特性。…

法律地位

按国家

处方3
United States flag美国Prescription only
Canada flag加拿大Prescription medication
Germany flag德国Prescription only

参考文献

来源页面

  1. DrugBank
  2. PsychonautWiki: Benzodiazepines
  3. PsychonautWiki: Dangerous Combinations
  4. TripSit Wiki: Benzodiazepines
  5. TripSit Wiki: Drug Combinations
  6. Wikipedia

引用

  1. MOGADON (Nitrazepam) Tablets BP 5 mg, 10 mg — Product Monograph. AA Pharma Inc. (2021). https://www.aapharma.ca/downloads/en/PIL/2021/Mogadon_PM_EN.pdf1
  2. Apotex Inc.. (2021). APO-NITRAZEPAM (Nitrazepam Tablets BP 5 mg and 10 mg) — Product Monograph. Health Canada / Apotex Inc.. https://pdf.hres.ca/dpd_pm/00065199.PDF1
  3. S K Date, K G Hemavathi, & O D Gulati. (November 1984). Investigation of the muscle relaxant activity of nitrazepam. Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Thérapie, 272(1), 129–139. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6517646/1
  4. APO-NITRAZEPAM Nitrazepam Tablets BP — Product Monograph. Apotex Inc. (2010). https://www.e-lactancia.org/media/papers/Nitrazepam-DS-Apotex2010.pdf1
  5. Kangas L, Kanto J, & Leppanen A. (1979). Human pharmacokinetics of nitrazepam: effect of age and diseases. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/456400/1
  6. Kangas L, Kanto J, Siirtola T, & Pakkanen A. (1977). Cerebrospinal-fluid concentrations of nitrazepam in man. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/578380/1
  7. Tao Zhang, Xiaowen Yang, Jianrui Zhou, Pei Liu, Hui Wang, Anrong Li, & Yi Zhou. (2017). Benzodiazepine drug use and cancer risk: a dose-response meta analysis of prospective cohort studies. https://doi.org/10.18632/oncotarget.220571
  8. Karin Rustler, Galyna Maleeva, Alexandre M. J. Gomila, Pau Gorostiza, Piotr Bregestovski, & Burkhard König. (October 2020). Optical Control of GABAA Receptors with a Fulgimide-Based Potentiator. Chemistry: A European Journal, 26(56), 12722–12727. https://doi.org/10.1002/chem.2020007101
  9. Controlled Drugs and Substances Act (SC 1996, c. 19) — Schedule IV, Item 18(24): Nitrazepam. (n.d.). https://laws-lois.justice.gc.ca/eng/acts/c-38.8/page-12.html1
  10. Health Canada Drug Product Database — MOGADON (DIN 00511536), AA Pharma Inc. (n.d.). https://produits-sante.canada.ca/dpd-bdpp/info?lang=eng&code=39921

延伸阅读

  1. Drug-Do: Benzos
  2. Tripsitter: Nitrazepam Fact Sheet

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