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Opium
鸦片是罂粟(Papaver somniferum)种荚乳胶干燥后获得的天然阿片类生物碱混合物。它具有抑制1和疼痛缓解2作用,吗啡是其主要精神活性成分。3不同植株的生物碱含量各异。古代文明将鸦片用于医疗和仪式目的,包括疼痛缓解和镇静。4鸦片可导致成瘾,2长期使用可导致耐受性、依赖性和癌症风险增加。
剂量与持续时间
剂量
剂量为人群估计值,个体间差异很大。
持续时间
主观效应
药理学
药效学
鸦片激活μ-、κ-和δ-阿片类物质受体,其主要精神活性成分吗啡作用于μ-阿片类物质受体以减弱疼痛信号。激活这些G蛋白偶联受体可开放钾通道并抑制电压门控钙通道的开放5,从而降低神经元兴奋性和神经递质释放。鸦片还会增强平滑肌张力并减弱胃肠道蠕动。
药代动力学
鸦片的口服生物利用度低。对于鸦片酊,报告的峰值血药浓度为16-24 mg/ml,总暴露量(AUC)为3237-6727 ng/ml.h。其分布容积超过人体总体液量,各生物碱的蛋白结合率在20-60%之间,主要涉及白蛋白和β-球蛋白II。代谢包括鸦片成分转化为吗啡,随后进行葡萄糖醛酸结合。CYP2D6参与代谢,该酶的基因变异可改变代谢速率;鸦片也被列为CYP3A和CYP3A4的底物。报告的半衰期为3-10小时。生物碱经尿液排出,剂量较大或重复给药后检出持续时间更长。
耐受性
耐受性时间线只是经验法则,并非精确时间表,且因个体和使用模式不同而差异很大。
潜在危害
历史与文化
早期种植与地中海传统
人类使用罂粟的早期考古证据来自地中海地区,可追溯至5000 BCE之前。在瑞士、德国和西班牙发现了新石器时代的遗迹。在西班牙的Cueva de los Murciélagos墓葬遗址,大量罂粟蒴果的年代被确定为4200 BCE。这些遗骸表明,罂粟在早期食物、药用和仪式实践中都有其地位。…
法律地位
国际
大多数国家禁止滥用的药物
在某些国家,为提取生物碱存在合法生产。