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警告混合使用或戒断反应可能很危险
与其他镇静剂联用普通剂量可致命地导致呼吸停止。长期依赖后突然停用也可能引起癫痫发作或谵妄;请寻求医疗帮助。
Oxazepam
奥沙西泮是一种中效苯二氮䓬1,处方用于治疗焦虑障碍2、惊恐障碍、酒精戒断反应需要引用和失眠1。其特点是与其它苯二氮䓬类药物相比效价相对较低、起效缓慢,且代谢谱简单,使其不易受年龄或肝功能差异的影响需要引用。值得注意的是,它同时是地西泮和替马西泮的活性代谢物。较高剂量可能产生遗忘症和抑制力降低。
剂量与持续时间
剂量
剂量为人群估计值,个体间差异很大。
持续时间
主观效应
旧版内容。来自 Mindstate Design Labs 的基于统计数据的本体即将推出。
奥沙西泮的体验以平静、躯体放松和焦虑缓解为主,基本上没有感官改变。作为一种起效缓慢、相对温和的苯二氮䓬类药物,其作用逐渐增强,以镇静和情绪强度的减弱为核心,而非任何娱乐性快感。在较高剂量下,抑制力松弛,对摄入后一段时间的记忆变得断续或缺失。
躯体
肌肉放松和沉重的、被镇静的躯体感是主要的躯体效应,并伴有痉挛和癫痫发作的抑制。据报告,还有疲劳、运动受损、肌肉无力、头痛,以及在高剂量下的呼吸减慢。
认知
头脑状态平静且情感迟钝,思维变慢、焦虑减轻、抑制力降低。随着剂量升高,意识模糊和顺行性遗忘症的可能性越来越大。
抑制
认知效应总体上呈抑制性,反映了整个中枢神经系统内神经元间信号传导的减少。
药理学
药效学
奥沙西泮作为GABA-A受体的阳性变构调节剂,结合于受体α与γ亚基交界处的苯二氮䓬位点。这种结合增强了内源性GABA在中枢神经系统中的抑制作用。3 奥沙西泮还作为转位蛋白的激动剂发挥作用,并已被证明可抑制皮质醇水平。需要引用
药代动力学
Oxazepam 通过一条相对简单的代谢途径进行代谢,即直接葡萄糖醛酸化,无需肝脏氧化。需要引用 S-对映体由 UGT2B15 葡萄糖醛酸化,而 R-对映体由 UGT2B7 和 UGT1A9 处理,生成单一的失活性葡萄糖醛酸结合物。 Oxazepam 本身是 diazepam、nordazepam 和 temazepam 分解过程中形成的活性代谢物,吸收后几乎不再经历额外的生物转化。平均消除半衰期约为 8.2 小时,报告范围为 6 至 9 小时。
危险
最高风险这些组合被认为极其有害,应始终避免。同时服用这些药物的反应高度不可预测,并可能导致死亡。
谨慎
谨慎使用这些组合通常不会对身体造成伤害,但可能产生不良效应,例如身体不适或过度刺激。极端使用可能导致身体健康问题。协同效应可能难以预测。选择使用此类组合时应谨慎。
耐受性
耐受性时间线只是经验法则,并非精确时间表,且因个体和使用模式不同而差异很大。
苯二氮䓬类, 其他GABA能抑制剂
潜在危害
成瘾与依赖
心理
中度作为一种苯二氮䓬类药物,奥沙西泮有明确的滥用可能,但其吸收和起效较慢,因此与替马西泮、氟硝西泮或三唑仑等起效更快的苯二氮䓬类药物相比,滥用可能性相对较低。需要引用 已有滥用记录,滥用指为获得快感而服药,或在违背医嘱的情况下继续用药。
躯体
高规律使用会导致躯体依赖,即使在标准剂量下,且在相对短期的使用后也会发生。需要引用 戒断反应与酒精和巴比妥类戒断反应相似,包括腹部和肌肉痉挛、癫痫发作、抑郁、失眠、出汗、震颤、恶心、呕吐,以及可能出现的幻觉。 戒断应在医学监督下通过逐渐减量进行。
毒性
过量使用或与其他中枢神经系统抑制剂合用时可能发生呼吸抑制;4 在典型剂量下,除患有慢性阻塞性肺疾病(COPD)或肺储备有限等既有肺部疾病的患者外,明显的呼吸影响并不常见。
使用期间可能罕见地出现低血压;过量情况下偶尔可观察到心血管毒性。
精神病性障碍风险
可能出现包括兴奋、意识模糊、攻击性、易怒爆发和烦躁不安在内的矛盾反应等副作用。需要引用 幻觉主要作为戒断反应被报告,而非在活跃使用期间出现。
癫痫发作风险
奥沙西泮本身作为苯二氮䓬类药物具有抗惊厥特性。然而,戒断期间癫痫发作是重大风险,尤其在长期使用或突然停药之后。4 某些苯二氮䓬类药物可能在癫痫患者中诱发癫痫发作。对长期使用者给予氟马西尼也可能引发癫痫发作。4
历史与文化
奥沙西泮于1962年获得专利,并于1964年获准用于医疗。该化合物在20世纪后期成为多个国家最常处方的苯二氮䓬类药物之一。 在1990-1991年的澳大利亚,奥沙西泮与地西泮、硝西泮和替马西泮合计约占药品福利计划所列苯二氮䓬类处方的82%。需要引用…