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Oxazepam

Oxazepam 分子结构Oxazepam 分子结构
7-chloro-1,3-dihydro-3-hydroxy-5-phenyl-2H-1,4-benzodiazepin-2-one
Serax, Serepax, Seresta, Sobril, Alepam在 Piru 中打开

奥沙西泮是一种中效苯二氮䓬1,处方用于治疗焦虑障碍2、惊恐障碍、酒精戒断反应需要引用和失眠1。其特点是与其它苯二氮䓬类药物相比效价相对较低、起效缓慢,且代谢谱简单,使其不易受年龄或肝功能差异的影响需要引用。值得注意的是,它同时是地西泮和替马西泮的活性代谢物。较高剂量可能产生遗忘症和抑制力降低。

剂量与持续时间

剂量

剂量为人群估计值,个体间差异很大。

阈值~5 mg
轻度5-10 mg
中度10-30 mg
强30-45 mg
重度45+ mg

持续时间

起效30-60 分钟
后遗效应1-10 小时
总量4-6 小时
半衰期
6-9 hours

主观效应

旧版内容。来自 Mindstate Design Labs 的基于统计数据的本体即将推出。

奥沙西泮的体验以平静、躯体放松和焦虑缓解为主,基本上没有感官改变。作为一种起效缓慢、相对温和的苯二氮䓬类药物,其作用逐渐增强,以镇静和情绪强度的减弱为核心,而非任何娱乐性快感。在较高剂量下,抑制力松弛,对摄入后一段时间的记忆变得断续或缺失。

躯体

肌肉放松和沉重的、被镇静的躯体感是主要的躯体效应,并伴有痉挛和癫痫发作的抑制。据报告,还有疲劳、运动受损、肌肉无力、头痛,以及在高剂量下的呼吸减慢。

镇静

镇静是体验的核心,在较高剂量下过渡到睡眠诱导。

不适

头晕头痛

认知

头脑状态平静且情感迟钝,思维变慢、焦虑减轻、抑制力降低。随着剂量升高,意识模糊和顺行性遗忘症的可能性越来越大。

抑制

认知效应总体上呈抑制性,反映了整个中枢神经系统内神经元间信号传导的减少。

本节由 dose.wiki 的 AI 编辑流程根据文章收集的原始资料综合而成。 作者:dose.wiki AI 编辑流程

药理学

药效学

奥沙西泮作为GABA-A受体的阳性变构调节剂,结合于受体α与γ亚基交界处的苯二氮䓬位点。这种结合增强了内源性GABA在中枢神经系统中的抑制作用。3 奥沙西泮还作为转位蛋白的激动剂发挥作用,并已被证明可抑制皮质醇水平。需要引用

药代动力学

Oxazepam 通过一条相对简单的代谢途径进行代谢,即直接葡萄糖醛酸化,无需肝脏氧化。需要引用 S-对映体由 UGT2B15 葡萄糖醛酸化,而 R-对映体由 UGT2B7 和 UGT1A9 处理,生成单一的失活性葡萄糖醛酸结合物。 Oxazepam 本身是 diazepam、nordazepam 和 temazepam 分解过程中形成的活性代谢物,吸收后几乎不再经历额外的生物转化。平均消除半衰期约为 8.2 小时,报告范围为 6 至 9 小时。

相互作用

危险

最高风险

这些组合被认为极其有害,应始终避免。同时服用这些药物的反应高度不可预测,并可能导致死亡。

酒精GHB/GBL阿片类物质曲马多

不安全

避免

服用这些组合存在相当大的身体伤害风险,应尽可能避免。

苯海拉明PCP

谨慎

谨慎使用

这些组合通常不会对身体造成伤害,但可能产生不良效应,例如身体不适或过度刺激。极端使用可能导致身体健康问题。协同效应可能难以预测。选择使用此类组合时应谨慎。

DXM氯胺酮MXE
由以下技术支持 TripSit

耐受性

耐受性时间线只是经验法则,并非精确时间表,且因个体和使用模式不同而差异很大。

完全耐受性
规律使用会产生耐受性,通常在连续给药4-6周内出现。与其他苯二氮䓬类药物一样,习惯化可导致剂量需求显著高于初始有效剂量。
交叉耐受性

苯二氮䓬类, 其他GABA能抑制剂

基线重置
长期使用后,需要在医疗监督下逐步减量,而非突然停药。耐受性完全重置的时间线尚无充分记录,但通常需要较长的戒断期。

潜在危害

成瘾与依赖

心理

中度

作为一种苯二氮䓬类药物,奥沙西泮有明确的滥用可能,但其吸收和起效较慢,因此与替马西泮、氟硝西泮或三唑仑等起效更快的苯二氮䓬类药物相比,滥用可能性相对较低。需要引用 已有滥用记录,滥用指为获得快感而服药,或在违背医嘱的情况下继续用药。

躯体

高

规律使用会导致躯体依赖,即使在标准剂量下,且在相对短期的使用后也会发生。需要引用 戒断反应与酒精和巴比妥类戒断反应相似,包括腹部和肌肉痉挛、癫痫发作、抑郁、失眠、出汗、震颤、恶心、呕吐,以及可能出现的幻觉。 戒断应在医学监督下通过逐渐减量进行。

毒性

呼吸

过量使用或与其他中枢神经系统抑制剂合用时可能发生呼吸抑制;4 在典型剂量下,除患有慢性阻塞性肺疾病(COPD)或肺储备有限等既有肺部疾病的患者外,明显的呼吸影响并不常见。

心血管

使用期间可能罕见地出现低血压;过量情况下偶尔可观察到心血管毒性。

精神病性障碍风险

可能出现包括兴奋、意识模糊、攻击性、易怒爆发和烦躁不安在内的矛盾反应等副作用。需要引用 幻觉主要作为戒断反应被报告,而非在活跃使用期间出现。

癫痫发作风险

奥沙西泮本身作为苯二氮䓬类药物具有抗惊厥特性。然而,戒断期间癫痫发作是重大风险,尤其在长期使用或突然停药之后。4 某些苯二氮䓬类药物可能在癫痫患者中诱发癫痫发作。对长期使用者给予氟马西尼也可能引发癫痫发作。4

历史与文化

奥沙西泮于1962年获得专利,并于1964年获准用于医疗。该化合物在20世纪后期成为多个国家最常处方的苯二氮䓬类药物之一。 在1990-1991年的澳大利亚,奥沙西泮与地西泮、硝西泮和替马西泮合计约占药品福利计划所列苯二氮䓬类处方的82%。需要引用…

法律地位

国际

1961 年《单一公约》:oxazepam 未列管。

1971 年《精神药物公约》:第四类。

1988年公约:奥沙西泮未列入前体附表I或附表II。

按国家

处方6
United States flag美国Prescription only
Australia flag澳大利亚Prescription only
Canada flag加拿大Prescription only
Germany flag德国Prescription only
New Zealand flag新西兰Prescription only
United Kingdom flag英国Prescription only

参考文献

来源页面

  1. DrugBank
  2. DrugBank: Oxazepam Metabolite
  3. PsychonautWiki: Oxazepam
  4. TripSit Wiki: Uncommon Benzodiazepines
  5. Wikipedia

引用

  1. Ravneet Singh, Preeti Patel, & Sara Abdijadid. (2025). Oxazepam. StatPearls. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK544349/12
  2. OXAZEPAM capsule, gelatin coated — DailyMed (FDA Label, setid a0d5a4c1). DailyMed / NLM (n.d.). https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=a0d5a4c1-ec79-42e6-8e8f-ae4d144edb43123
  3. Engin E. (January 12, 2023). GABAA receptor subtypes and benzodiazepine use, misuse, and abuse. Frontiers in Psychiatry, 13. https://doi.org/10.3389/fpsyt.2022.10609491
  4. Oxazepam Capsules – Prescribing Information (DailyMed setid 67f821fa). U.S. National Library of Medicine / DailyMed (n.d.). https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=67f821fa-5663-4d69-82c9-5ee13a09f324123
  5. Wood, Jennifer M.. (12 April 2017). 11 Words That Will Win You Any Game of Scrabble. Mental Floss. https://www.mentalfloss.com/article/50090/10-words-will-win-you-any-game-scrabble1
  6. Government of Canada. (n.d.). Controlled Drugs and Substances Act — Schedule IV. Justice Laws Website. https://laws-lois.justice.gc.ca/eng/acts/C-38.8/section-sched95660.html1
  7. Controlled Drugs and Substances Act, Schedule IV; Benzodiazepines and Other Targeted Substances Regulations (SOR/2000-217), Schedule 1. laws-lois.justice.gc.ca (n.d.). https://laws-lois.justice.gc.ca/eng/regulations/SOR-2000-217/section-sched661316.html1
  8. Controlled Drugs and Substances Act, Schedule IV; Benzodiazepines and Other Targeted Substances Regulations (SOR/2000-217), Schedule 1. laws-lois.justice.gc.ca (n.d.). https://laws-lois.justice.gc.ca/eng/regulations/SOR-2000-217/index.html1
  9. Betäubungsmittelgesetz, Anlage III; Betäubungsmittel-Verschreibungsverordnung. gesetze-im-internet.de (n.d.). https://www.gesetze-im-internet.de/btmg_1981/anlage_iii.html1
  10. Therapeutic Goods (Poisons Standard—June 2026) Instrument 2026, Schedule 4. legislation.gov.au (n.d.). https://www.legislation.gov.au/F2026L00633/latest/text1

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