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Oxiracetam

Oxiracetam 分子结构Oxiracetam 分子结构
4-Hydroxy-2-oxopyrrolidine-N-acetamide
ISF 2522, ISF-2522, Neuractiv, Neuromet, Hydroxypiracetam在 Piru 中打开
化学分类
拉西坦类

Oxiracetam是拉西坦类家族的益智药1，它还作为一种温和的中枢神经系统兴奋剂发挥作用。它是吡拉西坦的羟基类似物。1Oxiracetam的效力低于noopept，需要更大的剂量，尽管其作为益智药在人类中的有效性仍不确定。

剂量与持续时间

在 Piru 中记录

剂量

剂量为人群估计值，个体间差异很大。

阈值250 mg
轻度500-1200 mg
中度1200-1800 mg
强1800-2400 mg
重度2400+ mg

持续时间

起效15-30 分钟
后遗效应1-6 小时
总量4-6 小时

主观效应

主观效应尚未撰写

试剂检测

Expected colorimetric results for common reagent tests. Colors show reaction change over 1–2 minutes.

Marquis(MQ)
无反应
无反应
Mecke(ME)
无反应
无反应
Mandelin(MD)
无反应
无反应
Ehrlich(EH)
无反应
无反应
由以下技术支持 PROtestkit.eu

药理学

药效学

Oxiracetam增加海马细胞中乙酰胆碱的释放，这可能有助于其对记忆巩固的影响。它在老鼠和人类中对缩胆碱诱导的失忆的保护作用表明，维持乙酰胆碱的可用性可能有助于其作用。在实验室小鼠中，改善的空间学习与膜结合的蛋白激酶C (PKC) 增加相关，2尽管这种关联并未建立直接机制。

药代动力学

Oxiracetam从胃肠道良好吸收，口服生物利用度为56-82%。单次口服800或2000 mg后，血清峰值浓度达到19-31 μg/ml，出现在1-3小时内。消除主要通过肾脏进行，3，尿液中约有84%未发生变化地排出。在健康个体中，消除半衰期约为8小时4，在肾功能受损患者中为10-68小时；报告的清除率范围从9到95 ml/min。报告称，服用800 mg两次后，稳态浓度为60-530 μM。Oxiracetam在一定程度上穿过血脑屏障：5单次2000 mg静脉注射一小时后测得的脑部浓度为血液浓度的5.3%。在给予200 mg/kg口服的大鼠中，脑部浓度在松果体中最高，其次是海马体和大脑皮层，在纹状体中最低。已鉴定出几种主要代谢物。

相互作用

相互作用尚未撰写

未列出的组合是未知组合，不是安全组合。混合使用前请查阅专门的组合图表。

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耐受性

耐受性时间线只是经验法则，并非精确时间表，且因个体和使用模式不同而差异很大。

完全耐受性
长期重复使用oxiracetam会产生对许多其效果的耐受性，因此需要更大的剂量才能获得相同的效果。
基线重置
在没有进一步摄入的情况下，耐受性需要大约1–2周才能恢复到基线水平。
半耐受性
在没有进一步摄入的情况下，耐受性需要大约3–7天才能减半。
交叉耐受性

可能与所有拉西坦类益智药（包括aniracetam和piracetam）存在耐受性

潜在危害

成瘾与依赖

心理

低

慢性 oxiracetam 使用被描述为无成瘾性，具有低滥用潜力，且没有明显的心理依赖，尽管这一点尚未得到临床证实。

毒性

肾脏清除

报告称，在健康个体中半衰期约为 8 小时，在患有肾脏受损的患者中为 10 至 68 小时。

历史与文化

Oxiracetam是吡拉西坦最早合成的衍生物之一。它也被美国在线供应商作为膳食补充剂出售。

法律地位

国际

在大多数国家合法可购买和销售。

按国家

管制 / 受限制2
United States flag美国Restricted
United Kingdom flag英国Restricted

参考文献

来源页面

  1. DrugBank: Oxiracetam
  2. Erowid
  3. Erowid: Experience Report
  4. Isomer Design (TiHKAL/PiHKAL)
  5. PsychonautWiki
  6. TripSit Factsheets
  7. TripSit: Oxiracetam Factsheet
  8. Wikipedia

引用

  1. Publication of interim decisions proposing to amend, or not amend, the current Poisons Standard, February 2019. Therapeutic Goods Administration (2019). https://www.tga.gov.au/sites/default/files/publication-interim-decisions-amending-or-not-amending-current-poisons-standard-february-2019.pdf12
  2. Enhancement of hippocampally-mediated learning and protein kinase C activity by oxiracetam in learning-impaired DBA/2 mice. Brain Research / PubMed (1995). https://doi.org/10.1016/0006-8993(94)01389-y1
  3. Pharmacokinetics of oxiracetam following intravenous and oral administration in healthy volunteers. European Journal of Drug Metabolism and Pharmacokinetics / PubMed (1984). https://doi.org/10.1007/bf031896501
  4. Piracetam and other structurally related nootropics. Brain Research Reviews (1994). https://doi.org/10.1016/0165-0173(94)90011-61
  5. Comparative kinetics of oxiracetam in serum and CSF of patients with dementia of Alzheimer type. European Journal of Drug Metabolism and Pharmacokinetics / PubMed (1990). https://doi.org/10.1007/bf031901311
  6. OXIRACETAM — UNII P7U817352G. precision.fda.gov (n.d.). https://precision.fda.gov/uniisearch/srs/unii/p7u817352g1
  7. Peak Nootropics LLC aka Advanced Nootropics — Warning Letter 557887. fda.gov (n.d.). https://www.fda.gov/inspections-compliance-enforcement-and-criminal-investigations/warning-letters/peak-nootropics-llc-aka-advanced-nootropics-557887-020520191
  8. 21 U.S.C. § 321 — Definitions; generally. uscode.house.gov (n.d.). https://uscode.house.gov/view.xhtml?req=%28title%3A21+section%3A321+edition%3Aprelim1
  9. 21 U.S.C. § 331 — Prohibited acts. uscode.house.gov (n.d.). https://uscode.house.gov/view.xhtml?req=%28title%3A21+section%3A331+edition%3Aprelim1
  10. 21 U.S.C. § 355 — New drugs. uscode.house.gov (n.d.). https://uscode.house.gov/view.xhtml?edition=prelim&f=treesort&jumpTo=true&num=0&req=%28title%3A21+section%3A355+edition%3Aprelim%29+OR+%28granuleid%3AUSC-prelim-title21-section355%291

延伸阅读

  1. Giovannini et al. 1993 - Acetylcholine Release Study
  2. Scientific Reports: (S)-Oxiracetam Active Ingredient Study

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