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Pagoclone

Pagoclone 分子结构Pagoclone 分子结构
在 Piru 中打开
化学分类
环吡咯酮

Pagoclone 属于环吡咯酮类，1 在结构上与 zopiclone 相关。它在低剂量下可减轻焦虑，而镇静和记忆受损程度很小。它曾被研究作为惊恐障碍1和口吃2的潜在治疗药物，但由于试验显示疗效不足以支持继续开发，始终未实现商业化。其滥用潜力被评估为与 diazepam 相当或略低。

剂量与持续时间

在 Piru 中记录

剂量

剂量为人群估计值，个体间差异很大。

中度0.3-0.6 mg/day

主观效应

主观效应尚未撰写

药理学

药效学

Pagoclone通过苯二氮䓬结合位点增强GABA-A受体活性。3它以高亲和力与含α1、α2、α3或α5亚基的受体结合，在含α1、α2和α5的受体上起部分激动剂作用，在含α3的受体上则起基本完全激动剂的作用。它对含α4或α6亚基的受体亲和力低。人体受体占用率和眼动研究结果与部分激动剂活性一致。

药代动力学

Pagoclone 在人体内生成 hydroxypagoclone，这是一种主要的 I 相代谢物。4 该代谢物在与肝细胞和肝 S-9 组分孵育后被检出，但在肝微粒体中未检出。4 在大鼠体内，其在脑和血浆中的浓度为 pagoclone 的 10-20 倍；在松鼠猴中也有更高的代谢物浓度的报道。

相互作用

相互作用尚未撰写

未列出的组合是未知组合，不是安全组合。混合使用前请查阅专门的组合图表。

检查 TripSit

耐受性

耐受性时间线只是经验法则，并非精确时间表，且因个体和使用模式不同而差异很大。

完全耐受性
耐受性可能在足够长期的使用后产生，但没有给出普遍的发展时间范围。以每12小时服用0.15–0.60 mg的剂量，对学习和记忆受损的耐受性在第6天已明显出现，第1天观察到的受损此时不再明显。在这些剂量下，疲劳也在第1天至第6天之间减轻，5但对这一效应的完全耐受性尚未确立。

潜在危害

成瘾与依赖

心理

中度

Pagoclone的滥用潜力似乎与diazepam相似或略低，存在与滥用相关的发展担忧。

躯体

中度

躯体依赖性可能随着足够长的时间发展，伴有耐受性和可能出现的戒断反应症状，例如焦虑和失眠。

毒性

中枢神经系统

报告的急性作用包括嗜睡、受损、镇静以及学习、记忆和警觉性的降低。

历史与文化

起源与早期开发

Pagoclone由Rhône-Poulenc & Rorer S.A.的一个法国团队合成。1994年的一项Rhône-Poulenc专利描述了该化合物及其拟议的治疗特性。Rhône-Poulenc随后将其授权给美国公司Interneuron Pharmaceuticals，后者后来更名为Indevus。6Rhône-Poulenc在与Hoechst Marion Roussel合并后更名为Aventis。…

法律地位

按国家

非法1
United Kingdom flag英国Illegal (analog/blanket ban)
管制 / 受限制1
Australia flag澳大利亚Restricted
未列管2
United States flag美国Not scheduled
Canada flag加拿大Not scheduled

参考文献

引用

  1. Crossover trial of pagoclone and placebo in patients with DSM-IV panic disorder. Journal of Psychopharmacology (2001). https://doi.org/10.1177/02698811010150031212
  2. The Pharmacologic Treatment of Stuttering and Its Neuropharmacologic Basis. Frontiers in Neuroscience (2020). https://doi.org/10.3389/fnins.2020.001581
  3. The in vivo properties of pagoclone in rat are most likely mediated by 5'-hydroxy pagoclone. ResearchGate, reproducing the Neuropharmacology abstract (2006). https://doi.org/10.1016/j.neuropharm.2005.11.0141
  4. Assessment of a Micropatterned Hepatocyte Coculture System to Generate Major Human Excretory and Circulating Drug Metabolites. Drug Metabolism and Disposition (2010). https://doi.org/10.1124/dmd.110.03487612
  5. Preliminary effects of pagoclone, a partial GABAA agonist, on neuropsychological performance. Neuropsychiatric Disease and Treatment (2008). https://doi.org/10.2147/ndt.s23511
  6. Indevus Pharmaceuticals, Inc. — 2002 Form 10-K. U.S. Securities and Exchange Commission (2002). https://www.sec.gov/Archives/edgar/data/854222/000092701602006055/d10k.htm12345
  7. Pagoclone and Clinical Trials. Stuttering Foundation (2006). https://www.stutteringhelp.org/pagoclone-and-clinical-trials12
  8. Indevus Pharmaceuticals — 2006 Form 10-K. AnnualReports (2006). https://www.annualreports.com/HostedData/AnnualReports/PDF/INDEVUSPHARMACE10K.pdf1234
  9. Endo Pharmaceuticals Holdings Inc. — March 2009 Form 10-Q. U.S. Securities and Exchange Commission (2009). https://www.sec.gov/Archives/edgar/data/1100962/000119312509107336/d10q.htm1
  10. Indevus Announces Agreement with Teva to Develop Pagoclone for the Treatment of Stuttering. U.S. Securities and Exchange Commission (2008). https://www.sec.gov/Archives/edgar/data/854222/000119312508203939/dex991.htm123

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