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Pemoline
匹莫林（Pemoline）是一种1中枢神经系统兴奋剂2，属于4-恶唑烷酮类，曾用于治疗注意缺陷多动障碍（ADHD）和发作性睡病。2它于1913首次被合成，其兴奋剂活性在1930年代得到确认。与许多其他兴奋剂相比，它的心血管作用相对较小。在医疗使用中曾有严重肝损伤的罕见病例报告，有时需要肝移植或导致死亡。3
剂量与持续时间
剂量
剂量为人群估计值，个体间差异很大。
持续时间
主观效应
药理学
药效学
Pemoline 被描述为选择性多巴胺再摄取抑制剂，4 尽管其确切机制尚未被明确确立。5 在动物研究中，它似乎抑制多巴胺再摄取并微弱地促进多巴胺释放，提高脑内多巴胺水平并间接激活多巴胺受体。它似乎没有显著的中枢或外周去甲肾上腺素能活性。6
药代动力学
Pemoline 从胃肠道迅速吸收，5 食物对吸收无显著影响。口服给药后，血药浓度在 2-4 小时内达到峰值，5 在多个剂量水平的成人多次给药研究中，约 2-3 天达到稳态。5 据报道血浆蛋白结合率微不足道或约为 50%。Pemoline 经肝脏代谢，5 包括结合反应，并主要通过肾脏消除，约 50% 以原形排出，少量以代谢物形式排出。5 其消除半衰期为 7-12 小时，在儿童中约为 7 小时，并可能随年龄增长而增加至 11-12 小时。常规片剂和咀嚼片，无论吞服还是咀嚼，在药代动力学上均无差异。
耐受性
潜在危害
历史与文化
Pemoline 于 1913 首次合成，其兴奋剂活性于 1930 年代被确认。10 它于 1975 在美国获准用于治疗注意缺陷多动障碍（ADHD）。它也曾用于治疗发作性睡病和白天过度嗜睡。…
法律地位
国际
受《联合国精神药物公约》国际管制 1971。
