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Pentazocine
喷他佐辛是苯吗啡烷类的成员，1用于缓解中度至重度疼痛。2它于1960获得专利，并于1964获批用于医疗。其镇痛作用存在封顶效应，超过该限度后增加剂量不会带来额外的缓解。与大多数阿片类物质相比，它更常引起幻觉、噩梦和妄想。它还可引起呼吸抑制1，并具有成瘾性。3
剂量与持续时间
剂量
剂量为人群估计值，个体间差异很大。
阈值~10 mg
轻度10-20 mg
强30-60 mg
重度60+ mg
主观效应
主观效应尚未撰写
药理学
药效学
喷他佐辛是κ阿片受体激动剂和弱μ阿片受体拮抗剂。4有证据表明，其阿片类拮抗作用涉及在阿片受体部位的竞争，尤其是μ受体。5它还是sigma-1受体激动剂。其镇痛反应存在封顶效应，超过该限度后增加剂量不会带来额外的疼痛缓解。
药代动力学
喷他佐辛经胃肠道吸收良好，1食物不会显著改变其吸收。它经肝脏代谢1，报告的消除半衰期为2-3小时。它是P-糖蛋白（一种将药物转运出细胞的转运体）的底物。计算预测显示其可穿透血脑屏障，代谢涉及CYP2D6和CYP3A4，并抑制CYP1A2、CYP2D6、P-糖蛋白和肾有机阳离子转运；这些是预测的性质，而非已确证的实验发现。
代谢物暂无记录
耐受性
耐受性尚未撰写
潜在危害
成瘾与依赖
心理
中度喷他佐辛被视为一种可致依赖的阿片类物质抑制剂。
毒性
喷他佐辛具有阿片类物质的不良反应，包括嗜睡和呼吸抑制；中枢神经系统抑制可因与其他抑制剂合用而加重。
与许多阿片类物质相比，幻觉、噩梦、妄想和精神病样效应被描述为相对频繁。
在高剂量下，喷他佐辛可升高血压或心率，心肌梗死后静脉注射给药可能增加心脏负荷。
多次注射曾造成严重的注射部位坏死和脓毒症，有时需要截肢；也有罕见粒细胞缺乏症、多形性红斑和中毒性表皮坏死松解症的报道。
精神病性障碍风险
喷他佐辛被描述为相当频繁地引起幻觉、噩梦、妄想和精神病样效应。
癫痫发作风险
喷他佐辛属于降低癫痫发作阈值的药物之一，但癫痫发作频率未经量化。
历史与文化
喷他佐辛由Sterling Drug公司位于纽约州伦斯勒的Sterling-Winthrop研究所研发，7并于1958在该所首次合成。它于1960获得专利，并于1964获批用于医疗。它是首个上市的混合激动-拮抗型镇痛药。8…
法律地位
国际
喷他佐辛已获批准且获兽医批准。
按国家
非法2
美国Illegal喷他佐辛（包括其盐类以及含任何数量该成分的任何物质、化合物、混合物或制剂，除非被明确豁免或已列入其他附表）自 1979 年 2 月 9 日起依据 21 C.F.R. § 1308.14(g)(1) 在联邦层面被列为附表四管制物质。联邦法律禁止未经授权的持有、制造、分销、配发、进口、出口，以及以制造、分销或配发为目的的持有；当该物质直接获得，或凭执业者在专业执业中开具的有效处方或医嘱获得，或以其他方式获得授权时，允许持有。喷他佐辛-纳洛酮片目前被列为附表四人用处方药，而 FDA 将品牌 TALWIN 喷他佐辛乳酸盐注射剂列为已停产。
加拿大Illegal喷他佐辛被明确列为《管制药物与物质法》（Controlled Drugs and Substances Act，S.C. 1996，c. 19）附表一第 11 项（3）中的苯并唑辛类物质，自该法于 1997 年 5 月 14 日生效以来一直属于该分类。附表一分类同样适用于合法医疗及持证渠道；除依法规获得授权外，持有、进口、出口、为出口而持有以及生产均被禁止，贩运及为贩运而持有同样被禁止。未经授权的持有经公诉定罪可判处最高七年监禁；即决定罪的量刑上限为初犯最高 1,000 加元和/或六个月，再犯最高 2,000 加元和/或一年。贩运、为贩运而持有、未经授权的进口或出口、为出口而持有以及未经授权的生产均属可公诉罪行，可判处终身监禁。
