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警告死亡危险
单独使用高剂量，或与其他镇静剂联用普通剂量，可致命地导致呼吸停止。
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Pethidine
Ethyl 1-methyl-4-phenylpiperidine-4-carboxylate
Meperidine, Demerol, Dolantin, Dolcontral在 Piru 中打开
哌替啶是一种合成阿片类物质1，属苯基哌啶类2抑制剂3，可缓解中度至重度疼痛3并产生镇静。3Otto Eisleb于1938年首次合成它，作为潜在的抗胆碱能药物。它还能抑制术后寒战4，持续时间比吗啡略短。长期使用可导致依赖，2其代谢物去甲哌替啶可引起神经毒性，1尤其在长期使用期间。5哌替啶还可增加5-羟色胺综合征的风险，尤其是与5-羟色胺能物质合用时。6
剂量与持续时间
剂量
剂量为人群估计值，个体间差异很大。
阈值25-50 mg
轻度50-100 mg
中度100-200 mg
强200-400 mg
重度400+ mg
生物利用度
50-60%
持续时间
起效30-60 分钟
峰值4-6 小时
后遗效应2-10 小时
主观效应
主观效应尚未撰写
药理学
药效学
哌替啶通过在中枢神经系统中激动μ阿片受体产生镇痛作用。7其阿片类信号通过抑制腺苷酸环化酶以及改变钙通道和钾通道活性，降低神经元兴奋性和神经递质释放。κ受体兴奋作用可能有助于其抗寒战作用，尽管这一机制尚未完全明了。哌替啶还抑制多巴胺和去甲肾上腺素再摄取，从而产生兴奋剂活性，8并具有抗胆碱能作用。9它与钠通道的相互作用产生局部麻醉活性，并解释了体外观察到的解痉活性，这种活性在体内未观察到；它还拮抗NMDA受体。
药代动力学
哌替啶经过广泛的首过代谢，肝功能正常时口服生物利用度为50-60%，肝受损时为80-90%。肝脏代谢包括水解和N-去甲基化，2随后进一步水解并与葡萄糖醛酸部分结合。它被列为CYP2B6、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A和CYP3A4以及P-糖蛋白的底物，并被列为CYP1A2和CYP3A4的诱导剂，诱导强度未明确。哌替啶可穿过胎盘，进入乳汁，3血浆蛋白结合率为60-80%，3主要与白蛋白和α1-酸性糖蛋白结合；10肝硬化和活动性病毒性肝炎似乎不改变这种结合。其初始分布半衰期为2-11分钟，终末消除半衰期为3-5小时，肝功能障碍时延长至7-11小时。其活性N-去甲基化代谢物的消除半衰期为8-12小时，在重复给药或肾衰竭时可蓄积。消除经尿液进行，尿液酸度影响以原形药物和代谢物形式回收的比例：尿液pH不受控制时，约5%以原形排出，5-30%以N-去甲基化代谢物形式排出。酸性尿液含母体药物及其N-去甲基化代谢物，而碱性尿液含游离和结合的酸性代谢物。一项在健康成年人中进行的研究发现，肌肉注射剂量中有80-85%在6小时内被吸收，个体间差异显著。食物对吸收无显著影响。
危险
最高风险这些组合被认为极其有害，应始终避免。同时服用这些药物的反应高度不可预测，并可能导致死亡。
谨慎
谨慎使用这些组合通常不会对身体造成伤害，但可能产生不良效应，例如身体不适或过度刺激。极端使用可能导致身体健康问题。协同效应可能难以预测。选择使用此类组合时应谨慎。
1,2-苯二氮䓬阿巴卡韦AbametapirAbataceptAbemaciclib
耐受性
耐受性时间线只是经验法则，并非精确时间表，且因个体和使用模式不同而差异很大。
长期、重复使用 Pethidine 会产生对许多效应的耐受性，其发展速度因效应而异。对便秘的耐受性发展尤其缓慢。
停止使用约 1–2 周后，耐受性恢复至基线水平。
停止继续使用 3–7 天后，耐受性降至约先前水平的一半。
其他阿片类
潜在危害
成瘾与依赖
心理
极高慢性服用 pethidine 被描述为极度上瘾，具有高滥用潜力，并可能导致心理依赖、渴望和戒断反应。
躯体
高长期服用 pethidine 可能导致类似吗啡的依赖性并伴有戒断反应，pethidine 可能会引起躯体依赖。
毒性
哌替啶的毒性相对剂量较高，过量可致命，与酒精或苯二氮䓬类等抑制剂合用时可能致死。严重过量若未立即获得医疗救治，可导致昏迷或死亡。
高剂量和过量可能导致呼吸抑制、异常呼吸、意识丧失、昏迷、冰冷潮湿的皮肤、低血压、迟钝和死亡。
高剂量可能引起癫痫发作，长期肠外用药与惊厥性癫痫发作相关。
5-羟色胺综合征曾与抗抑郁药和 MAOIs 发生，可能包括躁动、高热、高血压、心动过速、癫痫发作、昏迷和死亡。
哌替啶可通过胎盘并进入母乳。
精神病性障碍风险
过量可能导致精神病性障碍，norpethidine 被描述为致幻的，并与谵妄和心境不佳相关。
癫痫发作风险
高剂量可能通过 norpethidine 积累引起癫痫发作，与 MAOIs 或 tramadol 的严重相互作用也可能导致抽搐。
历史与文化
发现与开发
Pethidine 在 1937 获得专利。在 1938，德国化学家 Otto Eisleb 将其合成，作为潜在的抗胆碱能药物。Otto Schaumann 在德国为 IG Farben 工作时，随后认识到其镇痛特性。11 它于 1943 被批准用于医疗用途。Pethidine 成为几种镇痛药家族的原型，包括 Pethidine 4-phenylpiperidines、prodines 和 bemidones，以及更疏远的化合物，例如 diphenoxylate。
法律地位
国际
1961 Single Convention (as amended): Pethidine (meperidine)，化学名称为 1-methyl-4-phenylpiperidine-4-carboxylic acid ethyl ester（与 ethyl 1-methyl-4-phenylpiperidine-4-carboxylate 具有相同的身份），明确列于 I 类附表；I 类附表的异构体、酯/醚（除非在其他附表中）及其可能的盐也受到管制。它不在 IV 类附表中，且没有 pethidine 制剂列在 III 类附表中。
1971《精神药物公约》：在现行完整的绿色清单中，哌替啶（meperidine）及其所述化学身份未被列入附表I、II、III或IV中的任何一档；因此该公约关于盐类和立体异构体的规定不会将哌替啶纳入管制。
1988 Convention against Illicit Traffic: Pethidine/meperidine 及其所述的化学身份未在当前完整官方清单（截至 3 年 12 月 2024 日）的表 I 或表 II 中列出；未识别出任何适用的类别、衍生物、异构体、盐、酯或制剂条目。单独列出的哌啶酮/芬太尼前体条目并未对 pethidine 建立管制。
按国家
非法1
以色列Illegal哌替啶（Pethidine，meperidine；ethyl 1-methyl-4-phenylpiperidine-4-carboxylate）在该条例附表一中被明确列为 Pethidine，因此属于危险药物。该条例禁止未经许可的进口、出口、贸易、供应、经纪、制造、配制、持有和使用；其危险药物定义将附表物质扩展至其制剂和盐类。依据该条例授权框架（包括正规开具的医疗处方）进行的持有或使用属于例外；这并非一般性的消费合法化或非罪化规定。该条例现行有效，最近一次修订于 7 月 2023 日。2025 年《危险药物规例》为强效阿片类物质危险药物增加了受控电子处方配药要求。
管制 / 受限制1
日本Restricted麻薬及び向精神薬取締法（昭和28年法律第14号）第2条第1項第1号、別表第一第67号17
Pethidine (meperidine; ethyl 1-methyl-4-phenylpiperidine-4-carboxylate) 属于附表 I 中明确列出的酯类，而非通过类似物质条款进行管制。第 1 年第 2 条 (i) 将附表 I 中的物质定义为麻醉剂 (麻薬)。因此，它是一种受该法案许可和处理限制的受管制麻醉剂。
处方23
阿根廷Prescription only
巴西Prescription onlyPortaria SVS/MS nº 344/1998, Anexo I, Lista A1, atualização vigente nº 102 (RDC Anvisa nº 1.036/2026)212223
哌替啶（巴西葡萄牙语：petidina；又称 meperidine）被明确列为Lista A的79项1。Lista A1是须凭Notificação de Receita A管制的麻醉药品清单，因此合法的医疗配给受处方管制。A1附件还管制其可能存在的盐、醚、酯和异构体，以及这些形式的盐；这在化学上涵盖盐酸哌替啶等哌替啶盐。A1附件中没有针对哌替啶的制剂豁免。更新102（RDC 1.036/2026）是Anvisa管制物质清单的现行版本；其变更涉及D1和F1，而非A1。根据Lei 11.343/2006，清单所列药物在全国范围内被禁止，除非获得法律或监管授权，因此在受控授权和处方框架之外持有、供应、生产、进口或其他处置均不被允许。
加拿大Prescription only《受管制药物与物质法》，附表I24
合成阿片类物质镇痛药；哌替啶也称meperidine（麦佩里定）。
捷克Prescription onlyNařízení vlády č. 463/2013 Sb., příloha č. 1 (Seznam č. 1 omamných látek); zákon č. 167/1998 Sb., §§ 2–5 a 139091
哌替啶以其捷克 INN 名称及相同的 ethyl 4-phenyl-1-methylpiperidine-4-carboxylate 化学身份被明确列为1类麻醉品。因此它属于受管制的成瘾性物质，含有该物质的溶液或混合物属于受管制制剂。除非该法规定有例外，处理该物质需要卫生部的授权。患者仅可凭处方或由医疗保健提供者供应而获得并保存供个人使用的药用制剂；1类药用制剂须通过特殊的强成瘾性物质电子处方开具和配发（例外情况下可用蓝条纸质处方）。
丹麦Prescription onlyBekendtgørelse om euforiserende stoffer (BEK nr. 405 af 26. marts 2026), bilag 1, liste B, nr. 380; §§ 3 og 5-64344
哌替啶（meperidine；ethyl 1-methyl-4-phenylpiperidine-4-carboxylate）在 B 清单上被明确列为 Pethidin INN，编号380。B 清单物质只能用于医疗或科学目的。患者仅可凭有效处方或领用单，或作为授权临床医师治疗的一部分而获得和持有该物质；配药仅限于该法规规定的授权渠道。该管制还涵盖盐类、简单的致幻衍生物（如酯类和醚类）、立体异构体以及制剂，但所列例外不适用于 B 清单中的哌替啶。
芬兰Prescription only
法国Prescription onlyArrêté du 22 février 1990 fixant la liste des substances classées comme stupéfiants, art. 1 et annexe I252627
法国明确将哌替啶归类为麻醉品（stupéfiant），而非依赖苯基哌啶或代谢物类似物规则。现行合并法令在附表 I 中列出了哌替啶以及三种单独命名的哌替啶中间体；该附表的总则也适用于所列物质的盐类、异构体、酯类和制剂，但须遵守所列例外。因此，哌替啶药品只能通过特殊的麻醉品处方制度供应；ANSM 的产品信息将哌替啶标识为麻醉品，并说明其处方仅限于七天。该分类并未设立一般性的非医疗持有或供应例外。
印度尼西亚Prescription onlyUndang-Undang Nomor 35 Tahun 2009 tentang Narkotika, Pasal 6, Pasal 53, dan Lampiran Narkotika Golongan II (berlaku)6162
Petidina 以其匹配的化学名称 Asam 1-metil-4-fenilpiperidina-4-karboksilat etil ester 被明确列出。II 类麻醉药仅可用于医疗服务和/或科学开发，因此 pethidine 是一种受到严格监管的医疗麻醉剂，而非通常合法消费品。II 类附件还涵盖该类麻醉剂的盐。主要法律规定没有适用于 pethidine 的单独制剂豁免或阈值。2009 年第 35 号法律和 2025 麻醉药分类修正案现行有效。
爱尔兰Prescription only哌替啶被明确列入《滥用药物条例》2017 的附表 2。同一附表另行列有 4-苯基哌啶-4-甲酸乙酯和 1-甲基-4-苯基哌啶-4-甲酸。附表 2 还涵盖立体异构形式、酯或醚、盐类，以及含有已列管物质的制剂/产品，附表 5 制剂除外；哌替啶不属于附表 5 制剂例外之列。除非获得授权，持有被禁止，而个人可按照医师的指示为医疗、牙科或兽医施用而持有附表 2 药品。生产、供应、进口和出口一般被禁止，但须遵守许可及专业/处方途径。第 2024 号修订文件将这些条例统称为《滥用药物条例》2017 至 2024，且仅修改附表 2 第 6 段和附表 8，使哌替啶在附表 2 第 1 段的列管保持不变。
荷兰Prescription only哌替啶本身——而不仅仅是其代谢物、异构体、类似物或特定产品——被明确列于《鸦片法》（Opiumwet）附表 I 以及《鸦片法令》（Opiumwetbesluit）附件1(a)中。《鸦片法》第4(1)条禁止开具附表 I 或 II 药品的处方，除非该药品经一般行政命令指定。《鸦片法令》第2(1)条禁止开具其附件所列以外的鸦片法药品的处方，而附件1(a)列明了哌替啶；因此它在受管制药品制度下属于处方药，而非被绝对禁止。《鸦片法》第5条为附表 I 的基本禁令规定了专业用途和合法医疗用途的例外，但须遵守该法令的处方和配药规则。
菲律宾Prescription only第 2002 年第 9165 号共和国法案（综合危险药物法），第 3(j) 条，第 4–5 和 11 条，由危险药物委员会第 2014 系列第 1 号条例实施，第 I 条 § 1(o), (ccc), (vvv)，第 II 条 §§ 2 和 4，以及第 III 条 § 6(3)；附件 A75767778
Pethidine 是一种菲律宾的危险药物，因为 RA 9165 § 3(j) 包含了附属于该法案的 1961 公约附表，且 DDB 法规重复了该定义。其条约和菲律宾分类分别为 Schedule I 和菲律宾 Schedule 2，而非 1961 Schedule II 或菲律宾 Schedule 3。医疗从业者需要有效的 PDEA S-2 执照才能开具危险药物或其制剂的处方；该法规将处方定义为针对指定患者的书面指示，并将最终使用者定义为合法获取并拥有危险药物制剂用于个人用途的人。未经授权的进口、供应和持有是 RA 9165 下的违法行为。
葡萄牙Prescription only
新加坡Prescription only哌替啶被明确列为该法案第一附表第 1 部分的 A 类管制药品。该列管独立涵盖其立体异构体（所述右美沙芬/右吗喃例外除外）、未列入第 2 部分的酯或醚、盐类，以及含有它的制剂或其他产品。哌替啶也被明确列入该条例的第二附表。因此，除依照该法案或条例外，其持有、供应、制造和施用均属非法：获授权人员可为所述的专业、研究或医疗目的持有、供应或施用该药，个人可按照医师或协作处方医师的指示为其医疗、牙科或兽医施用而持有该药。非豁免处方必须符合条例的形式要求，且只能自其注明之日起至其后 30 天内供应。第一附表中有限的豁免制剂未列有哌替啶。
南非Prescription only哌替啶被明确列入南非现行合并版附表 6。附表 6 药品的销售需要获授权开方者出具的书面处方（或在法定紧急安排下的合格口头指示），无新处方不得重复配药，且限于不超过 30 个连续日的疗程。凭获授权处方持有是允许的；为非医疗目的而制造、使用或供应需要总干事许可。《药品和毒品贩运法》另行将哌替啶列入附表 2 第二部分，因此未经授权的持有或交易属刑事犯罪，而符合《药品法》的医疗性获取、持有和供应则属例外。附表 2 第二部分类别明确包括化学上可能的异构体、酯、醚、盐、制剂、混合物和同系物，除非被明确排除或另行列管；它涵盖哌替啶在化学上适用的形式，而非无关的苯基哌啶类。
西班牙Prescription onlyLey 17/1967, de 8 de abril, arts. 2, 19 y 22; Real Decreto 1675/2012, de 14 de diciembre, arts. 1, 3, 8 y 9181920
Petidina对应pethidine/meperidine，即1-甲基-4-苯基哌啶-4-甲酸的乙酯，被明确列入适用于西班牙的现行《单一公约》的Lista I。Ley 17/1967因此将其视为麻醉药品：仅允许经授权的工业、治疗、科学和教学用途；供人用或兽用的制剂只能由依法设立的药房凭医师处方和官方处方笺配给。Real Decreto 1675/2012要求含Lista I物质的药品须凭麻醉药品官方处方笺配给，将每张人用处方限制为一种药品且不超过三个月治疗量（最多四件包装），并要求由授权药房配给。
土耳其Prescription only第 812 号法律，批准加入 1961《麻醉品单一公约》附表I；İY.LS.12 红色处方管制麻醉药品清单，第 8 次修订；卫生部第 2016/1 号、第 2017/1 号（彩色处方制度）及第 2018/1 号通知；土耳其刑法第 5237 号法，第 188 条和第 191 条353637383940
土耳其第 812 号法律纳入了 1961《麻醉品单一公约》，该公约附表一明确列有哌替啶，其第 4 条将所涵盖的生产、制造、出口、进口、分销、贸易、使用和持有限定于医疗和科学目的。卫生部的红处方麻醉药品清单明确列出了盐酸哌替啶以及 Aldolan、Aldine、Petholan、Petisel 和 Dolantin 的 100 mg/2 ml 安瓿产品。第 2016/1 号通知要求药房只有在责任药师查验并收取所需处方后方可供应管制药品。第 2017/1 号通知一般要求麻醉药品通过 Renkli Reçete 系统以电子方式开具红处方，并在药师调取并记录处方后配发。当系统不可用或医疗机构尚未接入系统时，允许使用纸质红处方或绿处方，但处方须包含所需的系统不可用声明以及开方医师的湿墨签名批准；适用于为特定个人从国外携带入境的药品；兽用处方；以及含有系统中未列出的管制物质的综合调配处方。药师必须将这些例外处方手工录入系统。第 2018/1 号通知延续电子程序，并将红处方药品销售通知限定于 Renkli Reçete 系统或报销机构。土耳其刑法典第 188(3) 条规定，对特定的未经授权的国内销售、要约出售、供应、发运、运输、储存、购买、收受或持有行为，处至少十年监禁并处 1,000 至 20,000 日的司法罚金。根据第 188(6) 条，前一条即第 188 条的规定适用于产生麻醉或兴奋剂作用的受涵盖处方物质，但所判刑罚最多可减轻一半。第 191(1) 条规定，为个人使用而购买、收受、持有或使用，处二至五年监禁。因此，经许可或经处方的医疗处理仍可通过受管制的合法渠道进行。
阿拉伯联合酋长国Prescription only
合法 / 非罪化4
比利时Legal (regulated)哌替啶（法语：péthidine；又称 meperidine）被明确列入附件Ia，即“1-甲基-4-苯基哌啶-4-甲酸乙酯”。附件Ia还涵盖化学上可能的异构体、酯和醚（除非被列入附件Ib），以及盐，包括这些衍生物的盐。该法令适用于清单所列物质和制剂。进口、出口、运输、制造、生产、持有、销售、供应、配给和获取需要活动许可，该许可属个人性质且仅限于科学或医疗目的；合法获得的药品可以获取或持有，公开配给须凭签署并注明日期的医疗处方。违法行为依1921毒品法处罚。因此这是一种受到严格管制的麻醉药品，不是未列管物质，也不是仅按类似物条款管制的物质。
参考文献
来源页面
引用
延伸阅读
Edwards et al. 1982 - Clinical Pharmacokinetics of Pethidine- Gillman 2005 - MAOIs, Opioid Analgesics and Serotonin Toxicity
Meperidine - StatPearls NCBI- Siegel et al. 1982 - Heroin Overdose Death and Drug-Associated Environmental Cues
Walker & Zacny 1999 - Subjective Effects of Cumulative Opioid μ Agonist Doses
