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Phenethylamine
苯乙胺是与其同名的化学结构类中最简单的化合物,是一种天然存在的兴奋剂,广泛分布于自然界的植物和动物中,也是巧克力的一个显著成分。需要引用 它在结构上与苯丙胺及若干神经递质密切相关。1 尽管苯乙胺具有内在的兴奋剂特性,但它在人体内被快速而完全地代谢,这使其在单独服用时基本无法表现出有意义的药理活性。需要引用
剂量与持续时间
持续时间
主观效应
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苯乙胺的显著特点是,尽管其本质上是一种兴奋剂,但单独服用时几乎不产生任何主观效应。人体试验中,口服剂量高达1,600 mg、静脉注射剂量高达50 mg,均未报告任何效应。这种无活性归因于其在体内的快速而完全的代谢,主要由单胺氧化酶完成,该酶在苯乙胺的兴奋剂特性得以表现之前就将其破坏。
药理学
药效学
苯乙胺是去甲肾上腺素和多巴胺的释放剂,其对这两个靶点的体外效力大致与苯丙胺相当。需要引用 它是痕量胺相关受体1(TAAR1)的强效激动剂,1 并在单胺神经元中抑制囊泡单胺转运体2(VMAT2)。需要引用 除释放儿茶酚胺的活性外,苯乙胺还是一种单胺能活性增强剂,在低于直接释放儿茶酚胺所需浓度的剂量下,可增强动作电位介导的血清素、去甲肾上腺素和多巴胺的释放。
药代动力学
苯乙胺的代谢极为迅速,口服半衰期仅5至10分钟。口服摄入的苯乙胺有相当一部分在小肠中被单胺氧化酶B(MAO-B)降解,随后经醛脱氢酶(ALDH)作用,生成苯乙酸作为主要的尿中代谢物。人体中参与代谢的其他酶还包括MAO-A、苯乙醇胺N-甲基转移酶(PNMT)、对氨基脲敏感的胺氧化酶AOC2和AOC3、含黄素单加氧酶3(FMO3)、需要引用 以及芳烷基胺N-乙酰转移酶(AANAT)。这种广泛而快速的酶促降解解释了苯乙胺在正常条件下口服后精神活性可忽略不计的原因,不过在存在单胺氧化酶抑制剂时其活性可能出现。
耐受性
潜在危害
成瘾与依赖
心理
苯乙胺单独使用时因被单胺氧化酶快速代谢而无药理活性。需要引用 有与 MAO 抑制剂合并滥用的报告,但其滥用潜力尚不明确。
毒性
在足够浓度下,对某些致病性大肠杆菌(Escherichia coli)菌株(包括 O157:H7 菌株)具有强效抗菌作用。需要引用
历史与文化
苯乙胺作为苯乙胺类化学结构中最简单的成员,长期以来在精神药理学研究中占有特殊地位。其简洁的分子结构、在人体组织和体液中的天然存在,以及与苯丙胺和内源性神经递质在化学上的密切关系,使其成为持续受到科学关注的对象。该化合物广泛存在于自然界的植物和动物中,是组织中苯丙氨酸在细菌分解过程中产生的代谢副产物。需要引用…