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警告混合使用或戒断反应可能很危险
与其他镇静剂联用普通剂量可致命地导致呼吸停止。长期依赖后突然停用也可能引起癫痫发作或谵妄;请寻求医疗帮助。
Phenibut
苯非布特是一种加巴喷丁类抑制剂和抗焦虑药,在结构上源自神经递质GABA。它于20世纪60年代在苏联由V. V. Perekalin教授主持开发,目前在俄罗斯仍是处方药,用于治疗焦虑、失眠、抑郁和PTSD等病症。在俄罗斯以外,该药未获准临床使用,通常作为营养补充剂销售。需要引用 在常见剂量下,据称其引起的困倦程度低于苯二氮䓬类等其他GABA能物质。
剂量与持续时间
剂量
剂量为人群估计值,个体间差异很大。
其起效明显慢于大多数其他中枢神经系统抑制剂。为降低意外过量的风险,在考虑任何追加剂量之前,应至少间隔两至三小时。
持续时间
主观效应
旧版内容。来自 Mindstate Design Labs 的基于统计数据的本体即将推出。
与酒精或苯二氮䓬类等其他常用GABA能抑制剂相比,该化合物作用持续时间明显更长,欣快感更强,娱乐性更高。
药理学
药效学
苯巴布(phenibut)是 GABA-B 受体的完全激动剂,也是含 α2δ 亚基的电压依赖性钙通道(VDCC)的阻滞剂,后一种机制与加巴喷丁类药物(如加巴喷丁和普瑞巴林)相同。需要引用 苯巴布对含 α2δ 亚基的 VDCC 的亲和力高于对 GABA-B 受体的亲和力,并且在啮齿动物模型中,镇痛效应似乎由 VDCC 阻滞而非 GABA-B 激动所介导。 只有 (R)-苯巴布对 GABA-B 具有有意义的活性,而两种对映体阻滞 VDCC 的效力相近。 在较高剂量下,苯巴布失去其对 GABA-B 的选择性,并获得作为 GABA-A 受体激动剂的额外活性。 据报道,苯巴布在体外还能增加钙依赖性的 GABA 自发释放,其对多巴胺的影响仍不明确,关于它是否能显著提高多巴胺水平存在相互矛盾的报道。
药代动力学
苯非布特不会被显著代谢,大部分以原形经尿液排出,约63-65%的剂量经肾脏回收。需要引用 健康志愿者单次口服250 mg后,消除半衰期约为5.3小时。
耐受性
耐受性时间线只是经验法则,并非精确时间表,且因个体和使用模式不同而差异很大。
GABA能抑制剂(苯二氮䓬类、酒精、GHB), 其他GABA-B激动剂(巴氯芬)
潜在危害
成瘾与依赖
心理
中度苯丁胺(Phenibut)具有中等程度的心理成瘾性,在重度或频繁使用时尤其如此。需要引用 其起效周期较长,当使用者误以为物质不起作用时,可能导致强迫性补服,而反弹性焦虑通常会促使持续使用。
躯体
中度每日或接近每日使用会产生躯体依赖,有时在规律给药数周内即出现。需要引用戒断反应可能很严重,包括焦虑、失眠、震颤、激越、心跳加快、恶心、呕吐、易激惹和疲劳。巴氯芬已被成功用于治疗苯巴替布依赖。2
毒性
长期高剂量使用可能导致脂肪肝;在过量病例中,超过7克的剂量与脂肪肝变性相关。需要引用
过量病例中已有肾功能受损的报告;在标准剂量下这通常不是需要关注的问题。需要引用
盐酸 Phenibut 具有强腐蚀性,在敏感使用者中可能引起肠道不适、腹泻,并可能导致下消化道出血。
长期高剂量使用及过量病例中曾有嗜酸性粒细胞增多的报告。需要引用
精神病性障碍风险
急性精神病性障碍和视觉/听觉幻觉主要作为戒断反应见于停用重度的娱乐性使用者,而非发生于中毒期间。需要引用与戒断相关的精神病性障碍似乎发生于长期高剂量使用后突然停药的情况。
癫痫发作风险
在过量服用的娱乐性使用者中已有强直阵挛性癫痫发作的报告。需要引用 标准剂量下癫痫发作并非典型现象,似乎与严重过量有关。
历史与文化
发展与苏联的采用
苯非布特于20世纪60年代在列宁格勒赫尔岑师范学院有机化学教研室,由V. V. Perekalin教授主持合成。3 该化合物问世后,曾被研究用于治疗焦虑、抑郁、创伤后应激障碍、失眠以及全身无力或衰弱等多种病症的潜在应用。需要引用
法律地位
国际
Phenibut未在1961年《单一公约》、1971年《精神药物公约》或1988年《禁止非法贩运公约》下被国际列管。官方公约附表以及国际麻醉品管制局的麻醉药品和精神药物合并清单均未提及phenibut、fenibut或4-amino-3-phenylbutanoic acid。