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Phenibut

Phenibut 分子结构Phenibut 分子结构
beta-phenyl-gamma-aminobutyric acid
Fenibut, Phenybut, PhGABA, Noofen, Anvifen在 Piru 中打开

苯非布特是一种加巴喷丁类抑制剂和抗焦虑药,在结构上源自神经递质GABA。它于20世纪60年代在苏联由V. V. Perekalin教授主持开发,目前在俄罗斯仍是处方药,用于治疗焦虑、失眠、抑郁和PTSD等病症。在俄罗斯以外,该药未获准临床使用,通常作为营养补充剂销售。需要引用 在常见剂量下,据称其引起的困倦程度低于苯二氮䓬类等其他GABA能物质。

剂量与持续时间

剂量

剂量为人群估计值,个体间差异很大。

阈值~0.25 g
轻度0.5-1 g
中度1-2 g
强2-3.5 g
重度3.5+ g

其起效明显慢于大多数其他中枢神经系统抑制剂。为降低意外过量的风险,在考虑任何追加剂量之前,应至少间隔两至三小时。

持续时间

起效1.5-3 小时
起效期1.5-3 小时
峰值3-4 小时
消退4-6 小时
后遗效应6-24 小时
总量10-16 小时
半衰期
~5.3 hours

主观效应

旧版内容。来自 Mindstate Design Labs 的基于统计数据的本体即将推出。

与酒精或苯二氮䓬类等其他常用GABA能抑制剂相比,该化合物作用持续时间明显更长,欣快感更强,娱乐性更高。

躯体

认知

去抑制思维迟缓认知欣快动力增强焦虑抑制失忆
摘自 作者:Josie Kins 的主观效应文档,2016 年 7 月。

试剂检测

Expected colorimetric results for common reagent tests. Colors show reaction change over 1–2 minutes.

Mandelin(MD)
yellow2 → orange2 → red2 → brown2 → yellow2
Liebermann(LB)
white → orange2
Marquis(MQ)
无反应
无反应
Mecke(ME)
无反应
无反应
由以下技术支持 PROtestkit.eu

药理学

药效学

苯巴布(phenibut)是 GABA-B 受体的完全激动剂,也是含 α2δ 亚基的电压依赖性钙通道(VDCC)的阻滞剂,后一种机制与加巴喷丁类药物(如加巴喷丁和普瑞巴林)相同。需要引用 苯巴布对含 α2δ 亚基的 VDCC 的亲和力高于对 GABA-B 受体的亲和力,并且在啮齿动物模型中,镇痛效应似乎由 VDCC 阻滞而非 GABA-B 激动所介导。 只有 (R)-苯巴布对 GABA-B 具有有意义的活性,而两种对映体阻滞 VDCC 的效力相近。 在较高剂量下,苯巴布失去其对 GABA-B 的选择性,并获得作为 GABA-A 受体激动剂的额外活性。 据报道,苯巴布在体外还能增加钙依赖性的 GABA 自发释放,其对多巴胺的影响仍不明确,关于它是否能显著提高多巴胺水平存在相互矛盾的报道。

药代动力学

苯非布特不会被显著代谢,大部分以原形经尿液排出,约63-65%的剂量经肾脏回收。需要引用 健康志愿者单次口服250 mg后,消除半衰期约为5.3小时。

代谢物暂无记录

相互作用

危险

最高风险

这些组合被认为极其有害,应始终避免。同时服用这些药物的反应高度不可预测,并可能导致死亡。

解离剂兴奋剂
由以下技术支持 TripSit

耐受性

耐受性时间线只是经验法则,并非精确时间表,且因个体和使用模式不同而差异很大。

完全耐受性
对镇静催眠作用的耐受性发展迅速,通常在连续使用的几天内就会出现。一些用户报告在每日用药仅一周后就出现明显的耐受性。俄罗斯临床文献指出,由于耐受性发展迅速,该物质仅适合以相同剂量连续使用数周。值得注意的是,对不同作用的耐受性可能以不同速度发展——镇静作用会减弱,而益智药作用在长期用药下可能得以保留甚至增强。
基线重置
完全的耐受性基线通常在停药7-14天内恢复。动物研究表明,GABA受体系统的神经适应性变化,包括GABA-B受体的下调以及苯二氮䓬和GABA-A受体结合的变化,在停药后24-48小时内可恢复正常,但人类功能的完全恢复可能需要更长时间。
半耐受性
停用后耐受性开始下降,但文献中尚无明确确立的半耐受时间线。
交叉耐受性

GABA能抑制剂(苯二氮䓬类、酒精、GHB), 其他GABA-B激动剂(巴氯芬)

潜在危害

成瘾与依赖

心理

中度

苯丁胺(Phenibut)具有中等程度的心理成瘾性,在重度或频繁使用时尤其如此。需要引用 其起效周期较长,当使用者误以为物质不起作用时,可能导致强迫性补服,而反弹性焦虑通常会促使持续使用。

躯体

中度

每日或接近每日使用会产生躯体依赖,有时在规律给药数周内即出现。需要引用戒断反应可能很严重,包括焦虑、失眠、震颤、激越、心跳加快、恶心、呕吐、易激惹和疲劳。巴氯芬已被成功用于治疗苯巴替布依赖。2

毒性

肝脏

长期高剂量使用可能导致脂肪肝;在过量病例中,超过7克的剂量与脂肪肝变性相关。需要引用

肾脏

过量病例中已有肾功能受损的报告;在标准剂量下这通常不是需要关注的问题。需要引用

胃肠道

盐酸 Phenibut 具有强腐蚀性,在敏感使用者中可能引起肠道不适、腹泻,并可能导致下消化道出血。

血液学

长期高剂量使用及过量病例中曾有嗜酸性粒细胞增多的报告。需要引用

精神病性障碍风险

急性精神病性障碍和视觉/听觉幻觉主要作为戒断反应见于停用重度的娱乐性使用者,而非发生于中毒期间。需要引用与戒断相关的精神病性障碍似乎发生于长期高剂量使用后突然停药的情况。

癫痫发作风险

在过量服用的娱乐性使用者中已有强直阵挛性癫痫发作的报告。需要引用 标准剂量下癫痫发作并非典型现象,似乎与严重过量有关。

历史与文化

发展与苏联的采用

苯非布特于20世纪60年代在列宁格勒赫尔岑师范学院有机化学教研室,由V. V. Perekalin教授主持合成。3 该化合物问世后,曾被研究用于治疗焦虑、抑郁、创伤后应激障碍、失眠以及全身无力或衰弱等多种病症的潜在应用。需要引用

法律地位

国际

Phenibut未在1961年《单一公约》、1971年《精神药物公约》或1988年《禁止非法贩运公约》下被国际列管。官方公约附表以及国际麻醉品管制局的麻醉药品和精神药物合并清单均未提及phenibut、fenibut或4-amino-3-phenylbutanoic acid。

按国家

非法7
Argentina flag阿根廷Illegal
France flag法国Illegal
Germany flag德国Illegal (analog/blanket ban)
Italy flag意大利Illegal
Netherlands flag荷兰Illegal (analog/blanket ban)
Norway flag挪威Illegal
South Africa flag南非Illegal (analog/blanket ban)
管制 / 受限制3
United States flag美国Restricted
Australia flag澳大利亚Restricted
United Kingdom flag英国Restricted
处方2
Latvia flag拉脱维亚Prescription only
New Zealand flag新西兰Prescription only
未列管4
Canada flag加拿大Not scheduled
Russia flag俄罗斯Approved pharmaceutical
Sweden flag瑞典Not scheduled
Switzerland flag瑞士Not scheduled

参考文献

来源页面

  1. Drug Users Bible by Dominic Milton Trott
  2. DrugBank: Phenibut
  3. Erowid
  4. Isomer Design (TiHKAL/PiHKAL)
  5. PsychonautWiki
  6. TripSit Factsheet: Phenibut
  7. TripSit Factsheets
  8. TripSit: Drug Combinations
  9. Wikipedia

引用

  1. Maija Dambrova, Liga Zvejniece, Edgars Liepinsh, Helena Cirule, Olga Zharkova, Grigory Veinberg, & Ivars Kalvinsh. (March 2008). Comparative pharmacological activity of optical isomers of phenibut. European Journal of Pharmacology, 583(1), 128–134. https://doi.org/10.1016/j.ejphar.2008.01.01512
  2. A Case of Phenibut Withdrawal Management and Detoxification Using Baclofen in the Outpatient Setting. (2024). https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC11239229/1
  3. Izyaslav Lapin. (2001). Phenibut (beta-phenyl-GABA): a tranquilizer and nootropic drug. CNS Drug Reviews, 7(4), 471–81. https://doi.org/10.1111/j.1527-3458.2001.tb00211.x12
  4. Gazzetta Ufficiale 11/08/20. Lorenzo Arbolino (11 August 2020). https://www.gazzettaufficiale.it/eli/id/2020/08/21/20A04540/SG12
  5. Decreto del Ministro della salute, 11 agosto 2020. gazzettaufficiale.it (n.d.). https://www.gazzettaufficiale.it/atto/vediMenuHTML?atto.codiceRedazionale=20A04540&atto.dataPubblicazioneGazzetta=2020-08-21&tipoSerie=serie_generale&tipoVigenza=originario1
  6. Controlled Drugs and Substances Act (Canada), consolidated to 2026-06-21. laws-lois.justice.gc.ca (n.d.). https://laws-lois.justice.gc.ca/eng/acts/c-38.8/FullText.html1
  7. Food and Drugs Act (Canada), consolidated to 2026-06-21. laws-lois.justice.gc.ca (n.d.). https://laws-lois.justice.gc.ca/eng/acts/F-27/FullText.html1
  8. Arrêté du 9 septembre 2020 modifiant l'arrêté du 22 février 1990 fixant la liste des substances psychotropes. legifrance.gouv.fr (n.d.). https://www.legifrance.gouv.fr/jorf/id/JORFTEXT0000423228021
  9. Arrêté du 9 septembre 2020 modifiant l'arrêté du 22 février 1990 fixant la liste des substances psychotropes. legifrance.gouv.fr (n.d.). https://www.legifrance.gouv.fr/jorf/article_jo/JORFARTI0000423228041
  10. Arrêté du 9 septembre 2020 modifiant l'arrêté du 22 février 1990 fixant la liste des substances psychotropes. legifrance.gouv.fr (n.d.). https://www.legifrance.gouv.fr/loda/article_lc/LEGIARTI0000423236601

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