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Phenobarbital

Phenobarbital 分子结构Phenobarbital 分子结构
Phenobarbital
Phenobarbitone, Phenobarb, Luminal, Solfoton在 Piru 中打开

苯巴比妥是一种长效巴比妥类药物,作为非选择性中枢神经系统抑制剂发挥作用1,产生强效的抗焦虑、催眠、肌肉放松和遗忘作用。它在医学上被用作抗惊厥药,用于治疗除失神发作外的大多数癫痫性疾患2。与其他巴比妥类药物相比,其特点是消除速率极慢且作用持续时间长需要引用。它被归类为可致依赖。

剂量与持续时间

剂量

剂量为人群估计值,个体间差异很大。

阈值~25 mg
轻度50-100 mg
中度100-150 mg
强150-300 mg
重度300+ mg
生物利用度
~90%

持续时间

起效15-60 分钟
起效期60-120 分钟
峰值4-6 小时
消退12-24 小时
后遗效应1-48 小时
总量13-48 小时
半衰期
53–118 hours

主观效应

旧版内容。来自 Mindstate Design Labs 的基于统计数据的本体即将推出。

这种体验以非选择性中枢神经系统抑制为主,产生重度镇静和嗜睡,二者稳步增强并持续异常长的时间,这是因为苯巴比妥是作用时间最长的巴比妥类药物。中毒的性质类似酒精,表现为嗜睡、认知迟钝和协调受损,而非任何明显的感官改变。在高剂量下,抑制作用危险地加深,向呼吸抑制、意识丧失和昏迷发展。

躯体

重度镇静和肌肉放松构成其身体负荷,并伴有头晕和协调不稳。在过量时,呼吸变慢,血压和体温下降,瞳孔收缩,严重中毒可终结于循环衰竭、呼吸骤停和死亡。

镇静

镇静剂

受损

头晕

认知

头部空间沉重而混沌,表现为思维迟缓、抑制减少和记忆形成受损;在较高剂量下,对用药期间的记忆回忆可能断断续续或完全缺失。

抑制

去抑制
本节由 dose.wiki 的 AI 编辑流程根据文章收集的原始资料综合而成。 作者:dose.wiki AI 编辑流程

试剂检测

Expected colorimetric results for common reagent tests. Colors show reaction change over 1–2 minutes.

Marquis(MQ)
无反应
无反应
Mecke(ME)
无反应
无反应
由以下技术支持 PROtestkit.eu

药理学

药效学

苯巴比妥主要作为GABA-A受体的阳性别构调节剂发挥作用,结合于巴比妥位点以延长氯离子通道开放的持续时间,从而增强抑制性神经传递。需要引用 它还直接阻断谷氨酸能AMPA和红藻氨酸受体,这被认为有助于其抗惊厥特性。 其他作用靶点包括NMDA受体、神经元烟碱型乙酰胆碱受体(α4和α7亚基),以及可能的电压门控钙通道。

药代动力学

苯巴比妥的口服生物利用度约为90%,需要引用 口服给药后8至12小时达到血浆峰浓度。它经肝脏代谢,主要通过羟化和葡萄糖醛酸化,CYP2C19是主要的代谢酶。 苯巴比妥是多种细胞色素P450同工酶的有效诱导剂;CYP2B6经由CAR/RXR核受体异二聚体被特异性诱导。 其蛋白结合率低(20至45%),主要经肾脏排泄,消除半衰期约为53至118小时。

代谢物暂无记录

相互作用

危险

最高风险

这些组合被认为极其有害,应始终避免。同时服用这些药物的反应高度不可预测,并可能导致死亡。

解离剂兴奋剂

谨慎

谨慎使用

这些组合通常不会对身体造成伤害,但可能产生不良效应,例如身体不适或过度刺激。极端使用可能导致身体健康问题。协同效应可能难以预测。选择使用此类组合时应谨慎。

1,2-苯二氮䓬阿巴卡韦AbaloparatideAbataceptAbemaciclib
由以下技术支持 TripSit

耐受性

耐受性时间线只是经验法则,并非精确时间表,且因个体和使用模式不同而差异很大。

完全耐受性
长期使用后会对镇静催眠效应产生耐受性。耐受性发展的速度因人而异,取决于使用的频率和剂量。
交叉耐受性

巴比妥类

基线重置
耐受性恢复至基线的确切时间尚不明确。

潜在危害

成瘾与依赖

心理

高

心理成瘾潜力高,普遍报告有强迫性补服现象。需要引用 长效巴比妥类具有中度至高度滥用潜力。

躯体

极高

具有极强的身体成瘾性,戒断反应可能危及生命。需要引用 依赖者突然停药可能引发癫痫发作、精神病性障碍和死亡。 停药必须在医疗监护下进行。

毒性

呼吸系统

呼吸抑制是高剂量和过量时的主要毒性问题,可能进展为潮式呼吸、呼吸暂停和呼吸停止。需要引用

中枢神经系统

中枢神经抑制(depression)可从镇静到昏迷呈剂量依赖性出现;严重过量可产生类似脑死亡的脑电图模式,但经治疗通常可逆。需要引用

肝脏

Phenobarbital 是强效的细胞色素 P450 酶诱导剂;严重肝衰竭为使用禁忌,提示其对肝功能受损者可能造成肝脏负担。需要引用

肾脏

在大剂量过量时可能发生急性肾衰竭,其原因是休克和循环衰竭,而非直接的肾毒性。

心血管

过量可引起心动过缓、低血压、体温下降和循环衰竭;严重病例可能出现典型休克综合征。需要引用

致癌性
可能

研究已将巴比妥类(尤其是苯巴比妥)的使用与癌症的发生联系起来。1

精神病性障碍风险

精神病性障碍在中毒期间并不典型,但在身体依赖者的戒断反应期间可能发生。需要引用 戒断反应引发的精神病性障碍可能十分严重并危及生命。

癫痫发作风险

Phenobarbital 是一种抗惊厥药,在使用期间可抑制癫痫发作。然而,依赖者突然停药可能反而引发严重、可能危及生命的癫痫发作。需要引用 在戒断反应期间应避免使用会降低癫痫发作阈值的药物。

历史与文化

发现与早期开发

巴比妥类药物类别出现于1902年,当时德国化学家Emil Fischer和Joseph von Mering合成了巴比妥(barbital),这是该类别的首个化合物,随后由拜耳以Veronal为商品名上市。需要引用 到1904年,Fischer已合成了包括苯巴比妥在内的数种相关化合物。该药于1912年由拜耳以Luminal的商品名引入市场,最初以其镇静、催眠和安眠特性而闻名。4

法律地位

国际

苯巴比妥未被列入《1961年麻醉品单一公约》的附表。

苯巴比妥被列入1971年《精神药物公约》附表IV。缔约方对该公约附表IV的管制适用于国际贸易和国内处理。

苯巴比妥未被列入《1988年禁止非法贩运麻醉药品和精神药物公约》的附表。

按国家

非法1
Finland flag芬兰Illegal
管制 / 受限制5
Belgium flag比利时Restricted
Canada flag加拿大Schedule IV CDSA
India flag印度Restricted
Russia flag俄罗斯Schedule III
Switzerland flag瑞士Restricted
处方25
United States flag美国Prescription only
Argentina flag阿根廷Prescription only
Australia flag澳大利亚Prescription only
Austria flag奥地利Prescription only
Brazil flag巴西Prescription only
Chile flag智利Prescription only
China flag中国Prescription only
Colombia flag哥伦比亚Prescription only
Czech Republic flag捷克Prescription only
Denmark flag丹麦Prescription only
France flag法国Prescription only
Germany flag德国Prescription only
Ireland flag爱尔兰Prescription only
Italy flag意大利Prescription only
Japan flag日本Prescription only
Mexico flag墨西哥Prescription only
Netherlands flag荷兰Prescription only
Poland flag波兰Prescription only
Singapore flag新加坡Prescription only
South Korea flag韩国Prescription only
Spain flag西班牙Prescription only
Thailand flag泰国Prescription only
Turkey flag土耳其Prescription only
United Arab Emirates flag阿拉伯联合酋长国Prescription only
United Kingdom flag英国Prescription only
合法 / 非罪化1
Ukraine flag乌克兰Legal (regulated)

参考文献

来源页面

  1. DrugBank
  2. DrugBank: Barbiturates and Derivatives
  3. DrugBank: Phenobarbital Mechanism
  4. Erowid Experience Vaults: Barbiturates - Phenobarbital
  5. Isomer Design (TiHKAL/PiHKAL)
  6. PsychonautWiki
  7. TripSit Factsheets
  8. Wikipedia

引用

  1. Phenobarbital tablet — DailyMed (setid 069b92ce). (n.d.). https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=069b92ce-0061-4724-8c25-08d8596770a212
  2. Revisiting phenobarbital for epilepsy: Large gaps in knowledge still exist, but we may be underestimating its clinical value. (n.d.). https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC529354/1
  3. Antiepileptic Overdose — PMC 6996662. (n.d.). https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC6996662/1
  4. Francisco López-Muñoz, Ronaldo Ucha-Udabe, & Cecilio Alamo. (December 2005). The history of barbiturates a century after their clinical introduction. Neuropsychiatric Disease and Treatment, 1(4), 329–343. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18568113/1
  5. Yasiry Z, & Shorvon SD. (December 2012). How phenobarbital revolutionized epilepsy therapy: The story of phenobarbital therapy in epilepsy in the last 100 years. Epilepsia, 53(Suppl 8). https://doi.org/10.1111/epi.120261
  6. Heaven's Gate | UFOs, Mass Suicide, New Religious Movement, Cult & Marshall Applewhite. Encyclopaedia Britannica (n.d.). https://www.britannica.com/topic/Heavens-Gate-religious-group1
  7. Biblioteca del Congreso Nacional de Chile, LeyChile — Decreto Supremo N° 405 de 1983, Reglamento de Productos Psicotrópicos (texto consolidado vigente). bcn.cl (n.d.). https://www.bcn.cl/leychile/navegar?idNorma=130661
  8. 国家药监局、公安部、国家卫生健康委《关于发布药用类麻醉药品和精神药品目录的公告》(2025年第55号),附件2《药用类精神药品目录(2025年版)》;《麻醉药品和精神药品管理条例》(2024年第三次修订)第三条、第三十一条、第三十二条. nmpa.gov.cn (n.d.). https://www.nmpa.gov.cn/xxgk/ggtg/ypggtg/ypqtggtg/20250728092519123.html1
  9. 国家药监局、公安部、国家卫生健康委《关于发布药用类麻醉药品和精神药品目录的公告》(2025年第55号),附件2《药用类精神药品目录(2025年版)》;《麻醉药品和精神药品管理条例》(2024年第三次修订)第三条、第三十一条、第三十二条. samr.gov.cn (n.d.). https://www.samr.gov.cn/zw/zfxxgk/fdzdgknr/bgt/art/2023/art_02e3fdb9755849ac9966f5075e92ca09.html1
  10. Narcotic Drugs and Psychotropic Substances Rules, 1985, Chapter VI, rules 53 and 55(1), as substituted/amended by the Narcotic Drugs and Psychotropic Substances (Second Amendment) Rules, 2015 (G.S.R. 224(E), published 25 March 2015), read with the Narcotic Drugs and Psychotropic Substances Act, 1985, section 2(xxiii), Schedule item 69, and section 79. upload.indiacode.nic.in (n.d.). https://upload.indiacode.nic.in/showfile?actid=AC_CG_61_1073_00014_00014_1563259383370&filename=the_narcotic_drugs_and_psychotropic_substances_rules%2C_1985_date_14.11.1985.pdf&type=rule1

延伸阅读

  1. Substance Search: Phenobarbital

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