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警告过量、联用与戒断反应可能致命
单独使用高剂量,或与其他镇静剂联用普通剂量,可致命地导致呼吸停止。长期依赖后突然停用可引起癫痫发作、谵妄或死亡。
Phenobarbital
苯巴比妥是一种长效巴比妥类药物,作为非选择性中枢神经系统抑制剂发挥作用1,产生强效的抗焦虑、催眠、肌肉放松和遗忘作用。它在医学上被用作抗惊厥药,用于治疗除失神发作外的大多数癫痫性疾患2。与其他巴比妥类药物相比,其特点是消除速率极慢且作用持续时间长需要引用。它被归类为可致依赖。
剂量与持续时间
剂量
剂量为人群估计值,个体间差异很大。
持续时间
主观效应
旧版内容。来自 Mindstate Design Labs 的基于统计数据的本体即将推出。
这种体验以非选择性中枢神经系统抑制为主,产生重度镇静和嗜睡,二者稳步增强并持续异常长的时间,这是因为苯巴比妥是作用时间最长的巴比妥类药物。中毒的性质类似酒精,表现为嗜睡、认知迟钝和协调受损,而非任何明显的感官改变。在高剂量下,抑制作用危险地加深,向呼吸抑制、意识丧失和昏迷发展。
躯体
重度镇静和肌肉放松构成其身体负荷,并伴有头晕和协调不稳。在过量时,呼吸变慢,血压和体温下降,瞳孔收缩,严重中毒可终结于循环衰竭、呼吸骤停和死亡。
认知
头部空间沉重而混沌,表现为思维迟缓、抑制减少和记忆形成受损;在较高剂量下,对用药期间的记忆回忆可能断断续续或完全缺失。
抑制
药理学
药效学
苯巴比妥主要作为GABA-A受体的阳性别构调节剂发挥作用,结合于巴比妥位点以延长氯离子通道开放的持续时间,从而增强抑制性神经传递。需要引用 它还直接阻断谷氨酸能AMPA和红藻氨酸受体,这被认为有助于其抗惊厥特性。 其他作用靶点包括NMDA受体、神经元烟碱型乙酰胆碱受体(α4和α7亚基),以及可能的电压门控钙通道。
药代动力学
苯巴比妥的口服生物利用度约为90%,需要引用 口服给药后8至12小时达到血浆峰浓度。它经肝脏代谢,主要通过羟化和葡萄糖醛酸化,CYP2C19是主要的代谢酶。 苯巴比妥是多种细胞色素P450同工酶的有效诱导剂;CYP2B6经由CAR/RXR核受体异二聚体被特异性诱导。 其蛋白结合率低(20至45%),主要经肾脏排泄,消除半衰期约为53至118小时。
危险
最高风险这些组合被认为极其有害,应始终避免。同时服用这些药物的反应高度不可预测,并可能导致死亡。
谨慎
谨慎使用这些组合通常不会对身体造成伤害,但可能产生不良效应,例如身体不适或过度刺激。极端使用可能导致身体健康问题。协同效应可能难以预测。选择使用此类组合时应谨慎。
耐受性
耐受性时间线只是经验法则,并非精确时间表,且因个体和使用模式不同而差异很大。
巴比妥类
潜在危害
成瘾与依赖
心理
高心理成瘾潜力高,普遍报告有强迫性补服现象。需要引用 长效巴比妥类具有中度至高度滥用潜力。
躯体
极高具有极强的身体成瘾性,戒断反应可能危及生命。需要引用 依赖者突然停药可能引发癫痫发作、精神病性障碍和死亡。 停药必须在医疗监护下进行。
毒性
呼吸抑制是高剂量和过量时的主要毒性问题,可能进展为潮式呼吸、呼吸暂停和呼吸停止。需要引用
中枢神经抑制(depression)可从镇静到昏迷呈剂量依赖性出现;严重过量可产生类似脑死亡的脑电图模式,但经治疗通常可逆。需要引用
Phenobarbital 是强效的细胞色素 P450 酶诱导剂;严重肝衰竭为使用禁忌,提示其对肝功能受损者可能造成肝脏负担。需要引用
在大剂量过量时可能发生急性肾衰竭,其原因是休克和循环衰竭,而非直接的肾毒性。
过量可引起心动过缓、低血压、体温下降和循环衰竭;严重病例可能出现典型休克综合征。需要引用
研究已将巴比妥类(尤其是苯巴比妥)的使用与癌症的发生联系起来。1
精神病性障碍风险
精神病性障碍在中毒期间并不典型,但在身体依赖者的戒断反应期间可能发生。需要引用 戒断反应引发的精神病性障碍可能十分严重并危及生命。
癫痫发作风险
Phenobarbital 是一种抗惊厥药,在使用期间可抑制癫痫发作。然而,依赖者突然停药可能反而引发严重、可能危及生命的癫痫发作。需要引用 在戒断反应期间应避免使用会降低癫痫发作阈值的药物。
历史与文化
发现与早期开发
巴比妥类药物类别出现于1902年,当时德国化学家Emil Fischer和Joseph von Mering合成了巴比妥(barbital),这是该类别的首个化合物,随后由拜耳以Veronal为商品名上市。需要引用 到1904年,Fischer已合成了包括苯巴比妥在内的数种相关化合物。该药于1912年由拜耳以Luminal的商品名引入市场,最初以其镇静、催眠和安眠特性而闻名。4
法律地位
国际
苯巴比妥未被列入《1961年麻醉品单一公约》的附表。
苯巴比妥被列入1971年《精神药物公约》附表IV。缔约方对该公约附表IV的管制适用于国际贸易和国内处理。
苯巴比妥未被列入《1988年禁止非法贩运麻醉药品和精神药物公约》的附表。