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Phentermine

Phentermine 分子结构Phentermine 分子结构
在 Piru 中打开
化学分类
苯丙胺

Phentermine 属于取代苯丙胺类兴奋剂和食欲抑制剂。1 它用于医学上，在肥胖人群中进行短期体重管理，2 配合饮食改变、运动和行为改变。2 其化学结构与苯丙胺不同，在 alpha 碳上多了一个甲基。3 常见不良反应包括心率加快、高血压、失眠、头晕和烦躁。1 它还具有滥用潜力。2

剂量与持续时间

在 Piru 中记录

剂量

剂量为人群估计值，个体间差异很大。

阈值~15 mg
轻度15-20 mg
中度20-40 mg
强40-70 mg
重度70+ mg

持续时间

起效4-6 小时
后遗效应1-10 小时

主观效应

主观效应尚未撰写

试剂检测

Expected colorimetric results for common reagent tests. Colors show reaction change over 1–2 minutes.

Marquis(MQ)
white → orange3
Mecke(ME)
white → orange1
Mandelin(MD)
yellow2 → green2
Froe(FR)
white → brown2
由以下技术支持 PROtestkit.eu

药理学

药效学

Phentermine 主要作为单胺转运体底物发挥作用，促进去甲肾上腺素释放，对多巴胺的释放作用较弱，对血清素仅有微弱影响。4 它被描述为血清素转运体的弱底物或摄取抑制剂。5 在外侧下丘脑释放的去甲肾上腺素间接刺激 β2-肾上腺素能受体并有助于食欲抑制；在典型临床剂量下，去甲肾上腺素的释放可能在人类中很弱或可以忽略不计，尽管这一点仍不确定。报告称的神经肽 Y 信号抑制、可能增加的瘦素以及增加的静息能量消耗也可能有助于其食欲和体重效应。Phentermine 激活大鼠和人类的 TAAR1，在人类受体上具有弱部分激动作用，这可能会限制其单胺效应。在 5-HT2C 的研究中，发现各研究的结果存在差异，有些报告其无效，有些报告其具有弱部分激动作用；Phentermine 在 VMAT2 上是惰性的，其体外极弱的单胺氧化酶抑制作用在人体中具有不确定的意义，在啮齿动物体内没有神经化学证据表明具有这种作用。

药代动力学

Phentermine 在口服后从胃肠道被快速吸收，其弱碱性特性促进了小肠内的吸收。其药代动力学是剂量依赖性的，持续给药产生了约 200 ng/mL 的稳态血浆浓度。Phentermine 与血浆蛋白结合率是 17.5%8；分布到脂肪组织可能有助于其持久性。代谢仅占给药剂量的约 6%，涉及 para-羟基化、N-氧化和 N-羟基化，随后进行结合，其中 N-氧化和 N-羟基化产物约占剂量的 5%。Phentermine 被列为 CYP3A4 的底物8，且已知不会显著诱导或抑制 CYP450 酶；大多数药理活性归因于母体化合物。消除主要通过尿液进行，一项研究报告的未改变排泄量为 70-80%8，另一项研究报告为 62-85%。平均消除半衰期报告约为 20 小时，8 另一项报告的消除半衰期范围是 20-25 小时；pH 低于 5 的酸性尿液将其缩短至 7-8 小时。群体药代动力学分析估计 Phentermine 的口服清除率 (CL/F) 为 8.79 L/h。8

相互作用

相互作用尚未撰写

未列出的组合是未知组合，不是安全组合。混合使用前请查阅专门的组合图表。

检查 TripSit

耐受性

耐受性时间线只是经验法则，并非精确时间表，且因个体和使用模式不同而差异很大。

完全耐受性
通常在使用 Phentermine 时会产生耐受性，尽管尚未报告快速耐受性（速效性）。达到完全耐受性所需的时间未指明。

潜在危害

成瘾与依赖

心理

低

Phentermine 的滥用可能性为低，但仍可能发生滥用。9有药物滥用史者禁用。10

躯体

极低

躯体依赖的风险被认为可以忽略。

毒性

致死剂量
物种给药途径数值
RatOral151 mg/kg
心血管

Phentermine 可引起心悸、心动过速、血压升高和心前区疼痛；10罕见报告包括卒中、心绞痛、心肌梗死、心力衰竭和心脏骤停。急性过量可引起心律失常、高血压、低血压和循环衰竭。11

神经系统

Phentermine 急性过量可引起不安、震颤、反射亢进、思维混乱、攻击行为和惊恐，2随后出现疲乏和抑郁。2慢性过量可引起失眠、易激惹、多动和人格改变。

呼吸

Phentermine 急性过量可引起呼吸急促。11

胃肠道

Phentermine 急性过量可引起恶心、呕吐、腹泻和腹部绞痛。11

皮肤

Phentermine 慢性过量可引起皮肤病。

精神病性障碍风险

低

Phentermine 引发精神病性障碍发作和幻觉的报告极为罕见。急性过量可引起幻觉，11而严重的慢性过量可产生类似精神分裂症的精神病性障碍。12

历史与文化

Phentermine 最初获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 的批准，作为一种抑制食欲的药物，在 195913 获得批准，并在 1960 得到了广泛应用。随后，其盐和树脂制剂的盐酸盐配方也上市。其名称来源于“phenyl-tertiary-butyl amine”。14 它在国际上以 Adipex-P、Duromine、Ionamin、Lomaira 和 Suprenza 等众多名称进行营销。…

法律地位

国际

Phentermine 属于已批准、非法和研究性监管类别。

按国家

非法1
United States flag美国Illegal

参考文献

引用

  1. Phentermine Monograph for Professionals. Drugs.com, ASHP (2025). https://www.drugs.com/monograph/phentermine.html12
  2. DailyMed — Phentermine hydrochloride tablet. dailymed.nlm.nih.gov (n.d.). https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/lookup.cfm?setid=0e893b62-bb07-4984-9f0a-3601435fbc27&version=141234567
  3. Pharmacological Characterization of 4-Methylthioamphetamine Derivatives. Semantic Scholar, hosted Molecules article (2020). https://doi.org/10.3390/molecules252253101
  4. Amphetamine-type central nervous system stimulants release norepinephrine more potently than they release dopamine and serotonin. Synapse (2001). https://doi.org/10.1002/1098-2396(20010101)39:1123
  5. Cardiovascular effects of phentermine and topiramate: a new drug combination for the treatment of obesity. Journal of Hypertension (2014). https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC401156712
  6. Phentermine: Uses, Interactions, Mechanism of Action. DrugBank (n.d.). https://go.drugbank.com/drugs/DB001911
  7. Monoamine oxidase inhibition is unlikely to be relevant to the risks associated with phentermine and fenfluramine: a comparison with their abilities to evoke monoamine release. International Journal of Obesity and Related Metabolic Disorders (2001). https://doi.org/10.1038/sj.ijo.08017321
  8. QSYMIA prescribing information. U.S. Food and Drug Administration (2023). https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2023/022580s023lbl.pdf12345
  9. Phentermine — LiverTox. National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (2020). https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK547916/pdf/Bookshelf_NBK547916.pdf1
  10. Phentodur — Product Information. Australian Commission on Safety and Quality in Health Care (2023). https://www.safetyandquality.gov.au/medicine-finder/phentodur12

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