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Phenylpiracetam
苯基拉西坦是一种拉西坦类的中枢神经系统兴奋剂和益智药,在结构上与拉西坦相关,多出一个苯基。需要引用 它于1983年首次被描述,并于2003年在俄罗斯获批医疗用途,在该国被处方用于认知缺陷、抑郁和注意问题。 其兴奋剂效应明显强于其他拉西坦类药物, 这归因于其作为多巴胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂的活性。
剂量与持续时间
剂量
剂量为人群估计值,个体间差异很大。
补充使用通常为 100 - 300 mg,在一天内分两到三次服用。常见剂量下的兴奋作用一般较为温和,但重度剂量可能变得令人不适地过度兴奋,极高剂量下也有认知烦躁的报道。剂量增加时不良反应的可能性随之升高。
持续时间
主观效应
旧版内容。来自 Mindstate Design Labs 的基于统计数据的本体即将推出。
苯拉西坦被描述为一种兴奋剂和益智药,用于对抗疲劳、冷漠和压力,同时改善注意力与脑力活动。据报道其效果包括一种精神激活作用,并伴随抑郁和焦虑状态的减轻。一份在高压力条件下长期使用的第一人称报告将其描述为一种平衡性的影响,它消除了冲动和易激惹,而非产生明显的高。
躯体
报告的躯体效应包括全身性兴奋作用、对应激和极端体温的耐受性增强,以及潮红、温热感、精神运动性激越和血压升高。睡眠紊乱和失眠被普遍提及,长期使用时也有食欲丧失的描述。
自主神经
兴奋作用
认知
精神状态被描述为更加警觉和专注,注意力和脑力活动得到改善,抑郁、焦虑和无力感减轻。据报道,在压力条件下冲动和易激惹会受到抑制。
情绪
增强
药理学
药效学
苯基拉西坦主要作为多巴胺再摄取抑制剂发挥作用,其(R)-对映体在这一作用上的效力显著高于(S)-对映体。需要引用 外消旋混合物也抑制去甲肾上腺素再摄取,不过(R)-苯基拉西坦对去甲肾上腺素转运体的亲和力比对多巴胺转运体低约11倍,而(S)-对映体似乎对多巴胺再摄取抑制具有选择性。 该化合物与α4β2烟碱型乙酰胆碱受体结合,IC50为5.86 μM,并可能增加海马细胞内的乙酰胆碱释放。 与其他拉西坦类药物一样,苯基拉西坦被描述为AMPA受体增强剂。
药代动力学
据报道,苯基拉西坦的口服生物利用度约为100%。1 该化合物被描述为不经代谢,以原形经尿液(约40%)以及胆汁和汗液(约60%)排出。需要引用 在人体内的消除半衰期为3至5小时。 在啮齿动物中,口服给药或肌肉注射后1小时内发生吸收,消除半衰期为2.5至3小时。
耐受性
耐受性时间线只是经验法则,并非精确时间表,且因个体和使用模式不同而差异很大。
拉西坦类益智药(aniracetam、piracetam及相关化合物)
潜在危害
成瘾与依赖
心理
极低苯基吡拉西坦(phenylpiracetam)的长期使用可视为不具成瘾性,滥用潜力低。需要引用 它似乎不会在使用者中引起心理依赖,尽管这一点尚未得到临床研究的证实。
毒性
半数致死量(LD50)尚未正式公布。多项研究表明,即使长期摄入高剂量,该物质也是安全的,尽管确切的中毒剂量未知,且尚无证据表明超出推荐剂量范围会造成危害。尚未有过量报告。
历史与文化
为苏联太空计划研发
苯基拉西坦于1983年首次在科学文献中被描述,由俄罗斯科学院生物医学问题研究所专门研发,用作苏联宇航员的药物,以应对太空工作带来的长期应激。该研发工作由精神药理学家Valentina Ivanovna Akhapkina领导。该化合物是最早被合成并记录的拉西坦类衍生物之一。