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Picamilon
Picamilon 是一种由烟酸与γ-氨基丁酸(GABA)结合而成的合成药物。1 在俄罗斯,其处方用途包括治疗焦虑。1 它由苏联于 1969 研发,2 因其益智药特性而受到关注,但娱乐性流行程度有限。它也被归类为具有成瘾性。
剂量与持续时间
剂量
剂量为人群估计值,个体间差异很大。
持续时间
主观效应
药理学
药效学
在一项 2023 测定研究中,picamilon 本身对 50 种生物靶点(包括 GABA 受体)未显示活性。其提出的作用机制涉及可激活 GABA 受体并促进血管舒张的水解产物。在猫中观察到脑血流量增加。3
药代动力学
Picamilon 可穿过猫、小鼠和大鼠的血脑屏障。据认为它会水解为两种代谢物。1 单次口服给药后,血浆浓度在最初几小时内一般为 500–3000 μg/L。它呈线性药代动力学,半衰期为 1–2 小时。以原形排出的 picamilon 及其两种代谢物经尿液排泄,占单次剂量的最高 79%。
耐受性
潜在危害
成瘾与依赖
心理
中度Picamilon被认为可形成习惯,但其依赖性、戒断反应和滥用严重程度未有描述。