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Prazepam

Prazepam 分子结构Prazepam 分子结构
Prazepam
Centrac, Centrax, Demetrin, Lysanxia, Mono Demetrin在 Piru 中打开

Prazepam是一种抑制剂1,属于1,4-苯二氮䓬类2,用于治疗焦虑障碍。3 它能减轻焦虑,并具有镇静、抗惊厥4和骨骼肌松弛作用。5 它由Warner-Lambert公司在1960年代开发。与其他苯二氮䓬类药物一样,prazepam可能导致精神或躯体依赖,2 特别是在长期服用或高剂量服用时。4

剂量与持续时间

剂量

剂量为人群估计值,个体间差异很大。

阈值~5 mg
轻度5-10 mg
中度10-20 mg
强20-40 mg
重度40+ mg

持续时间

起效45-120 分钟
后遗效应8-24 小时
总量8-20 小时

主观效应

主观效应尚未撰写

药理学

药效学

Prazepam通过苯二氮䓬结合位点积极调节GABA-A受体,增强大脑中的抑制性GABA信号。这种机制支持其抗焦虑、镇静、抗惊厥和骨骼肌松弛活性。Prazepam还调节转位蛋白。

药代动力学

研究数据显示,prazepam是一种前药6,它会发生肝脏代谢2,并且是CYP3A4的底物。7 其主要活性代谢物占其大部分治疗活性,8 另一个分离的羟基化代谢物会发生进一步代谢。2 报道的prazepam消除半衰期范围是29-224小时和36-200小时;其主要活性代谢物的消除半衰期为36-200小时。

相互作用

危险

最高风险

这些组合被认为极其有害,应始终避免。同时服用这些药物的反应高度不可预测,并可能导致死亡。

酒精GHB/GBL阿片类物质曲马多

不安全

避免

服用这些组合存在相当大的身体伤害风险,应尽可能避免。

苯海拉明PCP

谨慎

谨慎使用

这些组合通常不会对身体造成伤害,但可能产生不良效应,例如身体不适或过度刺激。极端使用可能导致身体健康问题。协同效应可能难以预测。选择使用此类组合时应谨慎。

DXM氯胺酮MXE
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耐受性

耐受性时间线只是经验法则,并非精确时间表,且因个体和使用模式不同而差异很大。

完全耐受性
长期使用prazepam可能会产生耐受性。它可能比其他苯二氮䓬类药物,例如ジア则帕姆,发展得更慢且不那么严重。

潜在危害

成瘾与依赖

心理

Prazepam 具有滥用潜力4 且具有成瘾性。10

躯体

高

依赖是长期使用 Prazepam 的最常见不良反应之一;剂量减少或停止可能导致震颤、情绪低落、精神运动性烦躁、心动过速和出汗。随着剂量增加和使用时间延长,戒断风险和严重程度增加,严重的戒断反应可能包括幻觉、精神病性障碍和癫痫发作。长期使用后突然或过快地停止使用,即使在低剂量下也可能导致持续的戒断反应。

毒性

神经系统

Prazepam 过量可能导致嗜睡、思维混乱、烦躁、共济失调、反射减弱和昏迷,严重病例可能伴有低肌张力。

生殖和发育

动物研究发现,怀孕期间暴露于 Prazepam 会导致生长迟缓和生殖异常。

精神病性障碍风险

严重的 Prazepam 戒断反应可能导致幻觉和精神病性障碍。与戒断反应相关的精神病性障碍通常对抗精神病药无反应。

癫痫发作风险

在严重的 Prazepam 戒断反应期间可能会发生癫痫发作;随着剂量增加和使用时间延长,戒断风险和严重程度增加。

历史与文化

Warner-Lambert 在1960开发了 prazepam。11

法律地位

国际

Prazepam 具有获批和非法监管分组。

按国家

非法1
United States flag美国Illegal

参考文献

来源页面

  1. DrugBank
  2. DrugBank: Article on Prazepam Metabolism
  3. DrugBank: Benzodiazepine Category
  4. PsychonautWiki: Benzodiazepines
  5. TripSit Wiki: Benzodiazepines
  6. TripSit Wiki: Uncommon Benzodiazepines
  7. Wikipedia

引用

  1. CENTRAX Tablet Pharmacology. RxReasoner (2020). https://www.rxreasoner.com/monographs/centrax/pharmacology1
  2. PRAZEPAM BIOGARAN 10 mg, comprimé — Résumé des caractéristiques du produit. ANSM — Base de Données Publique des Médicaments (2026). https://base-donnees-publique.medicaments.gouv.fr/medicament/67086191/extrait12345
  3. Prazepam MeSH Descriptor Data 2026. National Library of Medicine (2026). https://meshb.nlm.nih.gov/record/ui?ui=D0112221
  4. Centrax 10mg Tablets—Summary of Product Characteristics. Health Products Regulatory Authority (2023). https://assets.hpra.ie/products/Human/21640/Licence_PA0822-010-001_25052023120251.pdf123
  5. PRAZEPAM. Probes & Drugs (n.d.). https://www.probes-drugs.org/compound/PD009466/1
  6. Comparison of sublingual and oral prazepam in normal subjects. II. Pharmacokinetic and pharmacodynamic data. Neuropsychobiology / PubMed (1988). https://doi.org/10.1159/0001184581
  7. Showing BioInteractions for Prazepam (DB01588). DrugBank (n.d.). https://go.drugbank.com/drugs/DB01588/biointeractions1
  8. Prazepam Pharmacology. RxReasoner — CENTRAX Summary of Product Characteristics (2020). https://www.rxreasoner.com/substances/prazepam/pharmacology1
  9. Prazepam — Some Pharmaceutical Drugs. International Agency for Research on Cancer / NCBI Bookshelf (1996). https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK423852?report=printable1
  10. LYSANXIA 15 mg/ml, solution buvable en gouttes: product information. Base de Données Publique des Médicaments (2026). https://base-donnees-publique.medicaments.gouv.fr/medicament/60534076/extrait1

延伸阅读

  1. Drug-Do: Benzos

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