本页由机器翻译，以英文原文为准。尚未翻译的段落保留英文。
引用说明我们的引用系统正在全面改版
参考文献和引用标记目前可能不完整、不匹配或有误。该系统正在重建和审查中，将在网站正式上线前完成。
Progesterone
孕酮是一种天然存在的孕烷类甾体激素，属于孕激素类，是体内的主要孕激素。它参与月经周期、胚胎着床和妊娠维持，1并作为神经甾体参与大脑功能。2微粉化孕酮已在辅助生殖治疗中得到研究。3孕酮的用途包括：在接受结合雌激素的未切除子宫的绝经后女性中使用孕酮胶囊预防子宫内膜增生4，以及女性化激素治疗。5药用孕酮以植物来源的起始原料生产，与人卵巢产生的激素在化学上完全相同。4
剂量与持续时间
剂量
剂量为人群估计值，个体间差异很大。
持续时间
主观效应
药理学
药效学
孕酮激活核孕酮受体，改变基因表达，以促进子宫内膜的分泌性发育并支持着床和妊娠。它还能降低子宫平滑肌的收缩性1。膜孕酮受体和PGRMC1参与其非核信号传导，尽管膜孕酮受体的功能仍未完全明确。次要作用包括促进钠排泄的盐皮质激素受体拮抗、糖皮质激素受体的部分激动、sigma-1受体拮抗，以及烟碱型乙酰胆碱受体的阴性变构调节。1其神经甾体代谢物间接增强GABA-A受体活性，而某些代谢物则对抗这种调节。
药代动力学
孕酮经历快速而广泛的代谢，主要在肝脏进行，但也发生在大脑和其他组织，口服给药使其暴露于大量的首过代谢。其主要代谢途径涉及5α-和5β-还原酶以及3α-、3β-、20α-和20β-羟基类固醇脱氢酶的依次还原，随后进行葡萄糖醛酸化或硫酸化。较小的代谢途径包括由CYP17A1、CYP21A2、CYP11B1和CYP11B2催化的羟基化；CYP3A4约负责P450介导代谢的70%，尽管P450途径似乎仅占总体代谢的一小部分。孕酮还被列为CYP1A1、CYP2C19、CYP2C9、CYP2D6、CYP3A4、CYP3A5和CYP3A7的底物，CYP2C19、CYP2C9、CYP3A和CYP3A7的抑制剂，以及CYP2A6和CYP3A4的诱导剂。肝酶诱导在妊娠时浓度升高的情况下尤为相关。约96-99%与血清蛋白结合，主要是白蛋白和皮质激素转运蛋白。4结合代谢物主要经尿液排出，另有胆汁排泄、肠道代谢、肠肝循环和粪便排出。Crinone阴道凝胶中孕酮的吸收半衰期约为25至50小时，消除半衰期为5至20分钟。6每日一次肌肉注射给药的报告表观清除率为106 ± 15 L/h。
耐受性
耐受性时间线只是经验法则，并非精确时间表，且因个体和使用模式不同而差异很大。
潜在危害
成瘾与依赖
心理
低已有记录表明，在接受绝经后激素替代疗法的一名女性中存在成瘾现象。
躯体
依赖潜力在跨性别女性群体中报告稀少，未对躯体戒断反应进行特征描述。
毒性
口服 LD50 在小鼠中被报告大于 200 mg/kg。
LD50 数据
| 物种 | 给药途径 | 数值 |
|---|---|---|
| rat | intraperitoneal | 327 mg/kg |
| mouse | intravenous | 100 mg/kg |
| mouse | intraperitoneal | 327 mg/kg |
高剂量孕酮预计会损害生育能力，直到治疗停止。
黄体酮上市后曾有 isolated（孤立）的乳汁分泌减少病例报告。
孕酮可能增加牙龈炎的风险。
Progesterone 在动物体内诱导或促进了卵巢、子宫、乳腺和生殖道肿瘤，其对人类的相关性尚不确定。8 它在乳腺癌中的作用仍未解决，包括它是否促进或抑制风险。
历史与文化
发现与命名
George W. Corner和Willard M. Allen因在1929年的报告中发现孕酮而受到赞誉。9到1931–1932年，研究人员已从动物黄体中分离出具有高孕激素活性的近乎纯净的晶体。到1934年，但泽格但斯克工业大学化学研究所的Adolf Butenandt已获得纯结晶孕酮并确定了其化学结构，他从数千升尿液中提取了该化合物。同年晚些时候实现了从豆甾醇和孕烷二醇的化学合成。孕酮于1934年首次被处方使用。…
法律地位
国际
黄体酮可通过处方广泛获得，有时也可非处方购买，通常不受管制。
按国家
美国Prescription only
加拿大Prescription only
