Promethazine

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精神活性类别

镇静剂抑制剂（轻度）

化学分类

吩噻嗪类抗组胺药

异丙嗪是吩噻嗪类的第一代抗组胺药，由法国化学家于 20 世纪 40 年代中期开发。需要引用它作为一种抑制剂发挥作用，具有强镇静、止吐和抗胆碱能特性。它常被处方用于过敏、恶心和晕动症，也被认为是“lean”与可待因混合时的两种活性成分之一。¹ 在高剂量或中毒剂量下，其抗胆碱能活性可产生谵妄剂作用。²

剂量与持续时间

在 Piru 中记录

剂量

剂量为人群估计值，个体间差异很大。

阈值~10 mg

轻度10-25 mg

中度25-50 mg

强50-100 mg

重度100+ mg

生物利用度

25%

抗胆碱能效应在高剂量下可导致谵妄，并可能出现重度镇静。与阿片类、苯二氮䓬类、巴比妥类或酒精等其他抑制剂合用可导致致命的呼吸抑制。已发表的人体最低口服中毒剂量为3.5 mg/kg，相当于70 kg体重者约245 mg。

持续时间

起效30-60 分钟

起效期20-60 分钟

峰值1-2 小时

消退3-5 小时

后遗效应12 小时

总量4-6 小时

半衰期

12-15 hours

主观效应

旧版内容。来自 Mindstate Design Labs 的基于统计数据的本体即将推出。

异丙嗪的作用以镇静为主,源于其强抗组胺和抗胆碱活性,困倦和躁动平复是最稳定报告的特征。持续时间一般为四至六小时,但作用可持续长达十二小时。娱乐性使用主要针对其镇静特性,尤其是与可待因联用。在高剂量或中毒剂量下,强抗胆碱作用可将体验推向谵妄剂领域。

躯体

以镇静、头晕和疲乏为主,伴随抗胆碱引起的口鼻干燥、瞳孔散大和恶心抑制。可能出现运动性副作用,如静坐不能、运动不安和协调紊乱,中枢神经系统和呼吸抑制是过量时的主要危险。

自主神经

协调

不适

认知

精神状态的特征是困倦以及焦虑、紧张和躁动的减轻;意识模糊是常见副作用,在老年人中尤为明显。长期认知受损与该药的高抗胆碱负荷相关,中毒剂量下可能出现谵妄和噩梦。

受损

视觉

试剂检测

Expected colorimetric results for common reagent tests. Colors show reaction change over 1–2 minutes.

Froe(FR)

由以下技术支持

PROtestkit.eu

药理学

药效学

异丙嗪是一种吩噻嗪衍生物，主要作为强效组胺 H1 受体拮抗剂发挥作用，产生抗组胺效果。需要引用它还表现出中度的毒蕈碱型乙酰胆碱受体拮抗作用，这有助于其镇静特性和抗胆碱能效果。此外，异丙嗪还作为非竞争性 NMDA 受体拮抗剂发挥作用，这可能同时有助于镇静和轻度镇痛效果。该化合物对多巴胺 D2 受体、血清素 5-HT2A 和 5-HT2C 受体以及 alpha-1 肾上腺素受体表现出较弱的拮抗活性。异丙嗪还能阻断电压门控钠通道，从而具有局部麻醉特性。

药代动力学

异丙嗪的口服生物利用度较低,约为25%,原因是肝脏中广泛的首过代谢。³该化合物主要代谢为异丙嗪亚砜,次要途径生成去甲基异丙嗪和一种羟基代谢物。需要引用羟基化主要由CYP2D6介导。异丙嗪的蛋白结合率高达93%,主要与白蛋白结合,分布容积很大,约为970L。消除主要通过尿液排泄,约10%以异丙嗪亚砜形式排出,不到1%以原型药物排出。