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Propofol
丙泊酚是一种强效静脉注射麻醉药，可迅速诱导镇静和意识丧失1，用于全身麻醉的诱导和维持。2 它由 John B. Glen 于1973年首次合成。恢复通常较快，3与其他一些麻醉药相比，嗜睡、恶心和呕吐较少见。有报告称，医护人员自行使用丙泊酚导致了死亡及其他伤害。2 也有报告称长期使用会导致成瘾。
剂量与持续时间
剂量
剂量为人群估计值，个体间差异很大。
这些剂量范围应被视为高度临时性的。当propofol在受控医疗环境之外使用时，会带来巨大的风险，在考虑使用之前，对其药理学和危害进行彻底的研究是必不可少的。
主观效应
药理学
药效学
丙泊酚通过阳性变构调节增强 GABA-A 受体活性，延长通道开放时间并强化抑制性信号传导。其受体相互作用包括对 β2 和 β3 亚基的增强作用；在高剂量下，它还可能在无 GABA 的情况下激活 GABA-A 受体。丙泊酚抑制脂肪酸酰胺水解酶，花生四烯乙醇胺分解减少可能通过间接激活 CB1 受体而参与其镇静作用。其他相互作用包括抑制钠通道以及激活感官神经上的 TRPA1。
药代动力学
丙泊酚迅速从血浆分布至中枢神经系统，随后进入外周组织。4 其蛋白结合率为 95-99%，主要与白蛋白和血红蛋白结合，在健康成年人体内的分布容积为 60 L/kg。肝脏代谢主要通过 C1 羟基的葡萄糖醛酸化进行，此外还经 CYP2B6 和 CYP2C9 进行苯环羟化，随后与硫酸或葡萄糖醛酸结合。丙泊酚还被确定为 CYP2C8、CYP2C18、CYP2C19、UGT1A1、UGT1A6 和 UGT1A9 的底物，是 CYP1A2、CYP2E1、CYP3A 和 UGT1A1 的抑制剂，是 CYP3A4 的弱抑制剂，也是 P-糖蛋白的诱导剂。消除主要通过肝脏结合形成无活性代谢物，经肾脏排出。2 初始分布半衰期为 1.8-9.5 分钟，随后的再分布半衰期为 21-70 分钟，终末消除的估计值范围为 1.5-31 小时，另有报告的估计值为 2-24 小时。清除率为 23-50 mL/kg/min，相当于 70 kg 成年人的 1.6-3.4 L/min。2
耐受性
潜在危害
成瘾与依赖
心理
Propofol具有成瘾性，长期使用已被报告出现成瘾。6
毒性
历史与文化
发现与开发
英国兽医麻醉师、帝国化学工业（ICI）研究员 John B. Glen 于1973年首次合成了丙泊酚。该药物以 ICI 35868 的代号开发，是通过对邻位烷基化苯酚的比较研究筛选出来的。Glen 因丙泊酚的发现和开发获得2018年拉斯克-迪贝基临床医学研究奖。10
法律地位
国际
Propofol有已批准、正在研究和兽医批准的监管分组。
按国家
美国Prescription only
土耳其Prescription only
