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Propoxyphene
Propoxyphene 是一种弱阿片类物质镇痛剂和镇静剂1，属于二苯丙胺类2。它用于治疗轻度疼痛3，同时还具有止咳和局部麻醉作用。其镇痛活性低于可待因。它具有成瘾性3，并伴有致命过量3和心律失常的风险。3
剂量与持续时间
剂量
剂量为人群估计值，个体间差异很大。
阈值~30 mg
轻度30-65 mg
中度65-100 mg
强100-200 mg
重度200+ mg
持续时间
起效20-30 分钟
后遗效应2-6 小时
总量1-3 小时
主观效应
主观效应尚未撰写
药理学
药效学
Propoxyphene 作为 μ-opioid receptor agonist 起作用。4 它还通过非竞争性机制强力阻断 α3β4 神经元烟碱型乙酰胆碱受体，并弱抑制血清素再摄取。它阻断心脏钠通道5，并在浓度约为其发挥阿片类物质作用所需浓度的十倍时具有局部麻醉活性。6
药代动力学
Propoxyphene napsylate 在水中溶解性极低。7 Propoxyphene 可以在最后一次给药后检测到长达九天，痕量可能持续更长时间。
耐受性
耐受性尚未撰写
潜在危害
历史与文化
法律地位
国际
由于致命过量和心律失常的担忧，欧洲和美国市场已停止销售 propoxyphene。
按国家
非法1
美国Illegal根据 21 C.F.R. § 1308.12(c)(5)，非剂量型大宗 dextropropoxyphene 自 22 年 9 月 1980 日起已被列入 Schedule II；在该段的鸦片范围下，该列表包括化学上可能的异构体、酯、醚、盐，以及异构体、酯和醚的盐，但排除 levopropoxyphene，除非被特别豁免或列入其他清单。第 1308.14(b)(2) 节单独将任何含有 dextropropoxyphene 的物质、化合物、混合物或制剂列入 Schedule IV，除非被特别豁免或列入其他清单，特别是 alpha-(+)-4-dimethylamino-1,2-diphenyl-3-methyl-2-propionoxybutane 或其盐。缉毒局（Drug Enforcement Administration）将 propoxyphene 识别为 dextropropoxyphene 的另一个名称，并为非剂量型大宗形式分配代码 9273，为剂量形式分配代码 9278。联邦法律禁止制造、分销、分发和意图制造、分销或分发的持有，除非获得授权；除非直接获得或通过执业专业人员的有效处方或命令获得，或获得其他授权，否则禁止故意或知情的持有。
