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Propranolol
Propranolol 是一种非选择性β-肾上腺素能拮抗剂和萘衍生物，于1967年首次获FDA批准。需要引用 它被处方用于多种病症，包括高血压、特发性震颤、偏头痛预防和焦虑。 作为外消旋混合物，其 S(-)-对映体与β-肾上腺素能受体的结合亲和力约为其对映体的100倍，这构成了其大部分药理活性。
剂量与持续时间
剂量
剂量为人群估计值，个体间差异很大。
持续时间
主观效应
旧版内容。来自 Mindstate Design Labs 的基于统计数据的本体即将推出。
普萘洛尔在治疗剂量下几乎不产生经典的精神活性体验。其最明显的主观效应是焦虑的躯体症状消失,心跳减慢、更平稳以及震颤减轻,使用者通常将其体验为一种微妙的躯体平静,而非一种明确的意识状态。过量则呈现截然不同的情形,有报告称伴随不安、欣快和失眠,同时出现危险的血压下降。
躯体
躯体效应以心血管抑制为中心,包括心率减慢、血压降低和震颤减轻。轻度疲劳和头晕可能伴随这些效应出现。
心血管
认知
意识状态基本保持清晰且未受改变。焦虑缓解一般归因于对焦虑躯体表现的抑制,而非直接的认知镇静。
药理学
药效学
普萘洛尔是一种竞争性、非选择性β肾上腺素受体拮抗剂，可阻断β1、β2和β3受体，几乎无内在拟交感活性，能抑制肾上腺素和去甲肾上腺素的作用。需要引用 它以外消旋混合物的形式给药，其中S(−)-对映体与β肾上腺素受体的结合亲和力约为另一对映体的100倍。 普萘洛尔还阻断电压门控钠通道，这一特性是其膜稳定效应的基础，尽管这主要发生在高血药浓度时。 此外，它对5-HT1A、5-HT1B和5-HT2B血清素受体起弱拮抗剂作用，并对去甲肾上腺素转运体表现出极弱的抑制作用。
药代动力学
普萘洛尔口服给药后吸收迅速且完全,约1至4小时达到血浆峰值浓度。需要引用尽管吸收完全,口服生物利用度仅约25%。食物会提高生物利用度,但不影响达到峰值的时间。普萘洛尔具有高亲脂性,可在脑内达到高浓度。其代谢途径包括芳香羟基化(主要为4-羟基化)、N-脱烷基化、侧链氧化和葡萄糖醛酸化,约42%的剂量发生环氧化,17%发生葡萄糖醛酸化。血浆半衰期约3至6小时,有报告称消除半衰期约8小时。
谨慎
谨慎使用这些组合通常不会对身体造成伤害，但可能产生不良效应，例如身体不适或过度刺激。极端使用可能导致身体健康问题。协同效应可能难以预测。选择使用此类组合时应谨慎。
耐受性
潜在危害
成瘾与依赖
心理
极低与苯二氮䓬类相比，普萘洛尔的成瘾或滥用风险较低。需要引用 无显著心理依赖或强迫性使用模式的记录。
躯体
低不会形成典型的躯体依赖；然而，患有心血管疾病的患者突然停药可能引起严重的反跳效应，包括心绞痛加重或心肌梗死。需要引用 建议逐步减量停药。
毒性
过量可导致严重心动过缓、低血压以及可能致命的心脏骤停；需要引用 在某些人群中，以典型剂量长期治疗性使用与2型糖尿病风险增加相关。
可能加重哮喘症状，并在患有反应性气道疾病的患者中引起支气管痉挛；对于易感个体，即使在治疗剂量下也存在这一风险。需要引用
可能掩盖糖尿病患者低血糖的体征和症状，从而可能使危险的血糖水平未被察觉。需要引用
癫痫发作风险
癫痫发作与 propranolol 过量相关，尤其是低血糖性癫痫发作。需要引用 这一风险主要是过量问题，而非在治疗剂量下发生。
历史与文化
法律地位
按国家
加拿大Prescription medication
法国Prescription only
德国Prescription medication
