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Pseudoephrine

Pseudoephrine 分子结构Pseudoephrine 分子结构
化学分类

Pseudoephedrine 被用作鼻减充血剂1,是 ephedrine 的一个异构体。2 在更高剂量下,它可能产生兴奋剂、食欲抑制和性能增强的作用,尽管据报道其娱乐作用是有限的。它自然存在于马兜铃药中,2 首次在 18891 被分离,并在 1920s3 合成。它可以增加心率和血压,4 有些人对这些影响更敏感。4 罕见情况下,它与心肌梗死和出血性中风有关。

剂量与持续时间

剂量

剂量为人群估计值,个体间差异很大。

阈值~30 mg
轻度30-60 mg
中度60-90 mg
强90-120 mg
重度120+ mg

持续时间

起效10-90 分钟
总量2-12 小时

主观效应

主观效应尚未撰写

药理学

药效学

Pseudoephedrine 释放去甲肾上腺素,5 间接激活肾上腺素受体。2 这种交感神经兴奋作用收缩血管5,并可能增加血压、2 心率和心收缩力。6

药代动力学

Pseudoephedrine 很容易进入大脑,尽管其亲水性有利于某些外周选择性。它不会被单胺氧化酶 (MAO) 代谢。6 更酸的尿液会增加其排泄并减少暴露,而更碱性的尿液会减慢其排泄并增加暴露。

代谢物暂无记录

相互作用

相互作用尚未撰写

未列出的组合是未知组合,不是安全组合。混合使用前请查阅专门的组合图表。

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耐受性

耐受性时间线只是经验法则,并非精确时间表,且因个体和使用模式不同而差异很大。

完全耐受性
随着 pseudoephedrine 使用时间的延长,耐受性会发展,特别是当剂量在短间隔内服用时。达到完全耐受性所需的时间未指明。

潜在危害

成瘾与依赖

躯体

一份病例报告描述了停用伪麻黄碱后的暂时性抑郁症状,包括情绪低落、精力显著减退、自我形象变差、注意力受损、精神运动性迟滞、食欲增加和睡眠需求增加。

毒性

致死剂量

已有涉及伪麻黄碱的死亡报告,但这些发现并未确定人类的致死剂量。在超过治疗剂量的用量下以及对拟交感神经药敏感性增高的人群中,可发生毒性效应。2

心血管

伪麻黄碱极少与心肌梗死、冠状动脉血管痉挛、严重心律失常和猝死相关;过量可导致循环衰竭、胸痛、心动过速、心悸以及血压升高或血压降低。

脑血管

伪麻黄碱极少与出血性卒中相关。

中枢神经系统

伪麻黄碱过量可导致镇静、注意力受损、昏迷、震颤和共济失调。2

呼吸

伪麻黄碱过量可导致呼吸暂停和发绀。7

胃肠道

一种布洛芬与伪麻黄碱复方产品的产品说明书中,将盐酸伪麻黄碱相关的缺血性结肠炎列为频率未知,并指出过量可能引起恶心和呕吐。7

皮肤

伪麻黄碱治疗极少与严重皮肤反应相关,包括复发性类猩红热、系统性接触性皮炎和非色素沉着性固定性药疹。

尿液

伪麻黄碱过量可导致排尿困难。2

眼睛

伪麻黄碱过量可导致视物模糊。2

精神病性障碍风险

一种布洛芬与伪麻黄碱复方产品的产品说明书中,将盐酸伪麻黄碱相关的幻觉列为频率未知,并将幻觉列入过量症状之中。7

癫痫发作风险

低

伪麻黄碱过量可导致惊厥。2

历史与文化

Pseudoephedrine 自然存在于马兜铃药(ephedra)中,它与 ephedrine 一同存在,马兜铃药是一种在传统中草药中被使用数千年的草药。8 在 1889,德国化学家 Ladenburg 和 Oelschlägel 使用由德国达姆施塔特 Merck 制药公司从 Ephedra vulgaris 提取的样本,首次分离并表征了 pseudoephedrine。它最早在日本的 1920s 合成,随后被引入医疗实践作为减充血剂。 非医疗用途的 pseudoephedrine 已有记录。9 其供应限制始于 2005,因为它可以用于合成 methamphetamine。Phenylephrine 随后取代了它,用于许多非处方口服减充血剂产品。10

法律地位

国际

伪麻黄碱作为减充血剂被广泛销售。

参考文献

引用

  1. Ephedra. The Pharmacologist, American Society for Pharmacology and Experimental Therapeutics (2025). https://thepharmacologist.org/ephedra12
  2. Pseudoephedrine—Benefits and Risks. International Journal of Molecular Sciences (2021). https://doi.org/10.3390/ijms221051461234567891011
  3. Ephedrine and Related Substances. Medicine Monographs, The Williams & Wilkins Company (1930). https://www.sciencemadness.org/library/books/ephedrine_and_related_substances.pdf1
  4. Effect of Oral Pseudoephedrine on Blood Pressure and Heart Rate: A Meta-analysis. Archives of Internal Medicine (2005). https://doi.org/10.1001/archinte.165.15.168612
  5. Pseudoephedrine Monograph for Professionals. Drugs.com / AHFS (n.d.). https://www.drugs.com/monograph/pseudoephedrine.html12
  6. In search of an ideal drug for safer treatment of obesity: The false promise of pseudoephedrine. Reviews in Endocrine and Metabolic Disorders (2021). https://doi.org/10.1007/s11154-021-09658-w12
  7. Sudafed Sinus Pressure & Pain 200mg/30mg film-coated tablets - Summary of Product Characteristics. electronic medicines compendium (n.d.). https://www.medicines.org.uk/emc/product/9174/smpc123
  8. Ephedra in Perspective: a Current Review. Phytotherapy Research (2003). https://doi.org/10.1002/ptr.13371
  9. Focus on Over-the-Counter Drugs' Misuse: A Systematic Review on Antihistamines, Cough Medicines, and Decongestants. Frontiers in Psychiatry (2021). https://doi.org/10.3389/fpsyt.2021.6573971
  10. Substitution of phenylephrine for pseudoephedrine as a nasal decongeststant. An illogical way to control methamphetamine abuse. British Journal of Clinical Pharmacology (2007). https://doi.org/10.1111/j.1365-2125.2006.02833.x1

延伸阅读

  1. Broadley 2010 - The vascular effects of trace amines and amphetamines
  2. Rothman et al. 2003 - In Vitro Characterization of Ephedrine-Related Stereoisomers at Biogenic Amine Transporters and the Receptorome Reveals Selective Actions as Norepinephrine Transporter Substrates

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